Цетиризин-вертекс 10мг/мл 20мл капли для приема внутрь

Инструкция по применению Цетиризин-вертекс 10мг/мл 20мл капли для приема внутрь

Состав, форма выпуска и упаковка

Капли - 1 мл.:

• действующее вещество: цетиризина дигидрохлорид - 10,00 мг;
• вспомогательные вещества: пропиленгликоль - 125,00 мг; глицерол(глицерин) - 106,25 мг; натрия ацетат тригидрат (натрия ацетат) -15,00 мг; натрия сахаринат - 10,00 мг; вода очищенная - до 1,00мл.

Капли для приема внутрь, 10 мг/мл.

По 10 мл или 20 мл во флаконах темного стекла, укупоренныхпробками-капельницами из полиэтилена низкой плотности инавинчивающимися крышками из полиэтилена высокой плотности сконтролем первого вскрытия.

Каждый флакон вместе с инструкцией по применению в пачке изкартона.

Описание лекарственной формы

Бесцветный, прозрачный или слегка опалесцирующий раствор сослабым характерным запахом.

Фармакотерапевтическая группа

Противоаллергическое средство - H1-гистаминовых рецепторовблокатор.

Фармакокинетика

Всасывание

Максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови достигаетсячерез 1±0,5 часа и составляет 300 нг/мл.

Различные фармакокинетические параметры, такие как Сmaх иплощадь под кривой "концентрация-время" имеют однородный характер.Фармакокинетические параметры цетиризина при его применении в дозахот 5 до 60 мг изменяются линейно.

Прием пищи не влияет на полноту абсорбции цетиризина, хотяскорость ее уменьшается. Биодоступность различных лекарственныхформ цетиризина (раствор, капсулы, таблетки) сопоставима.

Распределение

Цетиризин на 93±0,3% связывается с белками плазмы крови. Объемраспределения (Vd) составляет 0,5 л/кг. Цетиризин не влияет насвязывание варфарина с белками.

Метаболизм

Цетиризин не подвергается экстенсивному первичномуметаболизму.

Выведение

Период полувыведения (Т1/2) составляет примерно 10 часов.

При приеме в суточной дозе 10 мг в течение 10 дней кумуляциицетиризина не наблюдалось.

Примерно 2/3 принятой дозы препарата выводится с мочой внеизмененном виде.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Пациенты пожилого возраста

У 16 пациентов пожилого возраста при однократном приемецетиризина в дозе 10 мг Т1/2 был выше на 50%, а клиренс был ниже на40% по сравнению с пациентами не пожилого возраста.

Снижение клиренса цетиризина у пациентов пожилого возраста,вероятно, связано с уменьшением функции почек у этой категориипациентов.

Дети

Т1/2 у детей от 6 до 12 лет составляет 6 часов, от 2 до 6 лет -5 часов, от 6 месяцев до 2 лет - снижен до 3,1 часа.

Пациенты с нарушениями функции печени

У пациентов с хроническими заболеваниями печени(гепатоцеллюлярным, холестатическим и билиарным циррозом) приоднократном приеме цетиризина в дозе 10 мг или 20 мг Т1/2увеличивается на 50%, а клиренс снижается на 40 % по сравнению создоровыми добровольцами. Коррекция дозы необходима только в томслучае, если у пациента с печеночной недостаточностью имеется такжесопутствующая почечная недостаточность.

Пациенты с нарушениями функции почек

У пациентов с почечной недостаточностью легкой степени тяжести(клиренс креатинина (КК) > 40 мл/мин) фармакокинетическиепараметры аналогичны таковым у здоровых добровольцев с нормальнойфункцией почек.

У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжестии у пациентов, находящихся на гемодиализе (КК

Для пациентов с почечной недостаточностью средней или тяжелойстепени требуется соответствующее изменение дозирования.

Цетиризин плохо удаляется из организма при гемодиализе.

Фармакодинамика

Цетиризин является метаболитом гидроксизина, относится к группеконкурентных антагонистов гистамина и блокирует H1-гистаминовыерецепторы.

В дополнение к антигистаминному эффекту цетиризин предупреждаетразвитие и облегчает течение аллергических реакций: в дозе 10 мгодин или два раза в день ингибирует позднюю фазу агрегацииэозинофилов в коже и конъюнктиве пациентов, подверженныхатопии.

Клиническая эффективность и безопасность

Исследования на здоровых добровольцах показали, что цетиризин вдозах 5 или 10 мг значительно ингибирует реакцию в виде сыпи ипокраснения на введение в кожу гистамина в высокой концентрации,однако корреляция с эффективностью не установлена. В 6-недельномплацебо-контролируемом исследовании с участием 186 пациентов саллергическим ринитом и сопутствующей бронхиальной астмой легкого исреднетяжелого течения показано, что прием цетиризина в дозе 10 мгодин раз в сутки уменьшает симптомы ринита и не влияет на функциюлегких.

Результаты данного исследования подтверждают безопасностьприменения цетиризина у пациентов, страдающих аллергией ибронхиальной астмой легкого и среднетяжелого течения.

В плацебо-контролируемом исследовании показано, что приемцетиризина в дозе 60 мг в сутки в течение 7 дней не вызывалклинически значимого удлинения интервала QT.

Прием цетиризина в рекомендуемой дозе показал улучшение качестважизни пациентов с круглогодичным и сезонным аллергическимринитами.

Дети

В 35-дневном исследовании с участием пациентов в возрасте 5-12лет не выявлено признаков невосприимчивости к антигистаминномуэффекту цетиризина. Нормальная реакция кожи на гистаминвосстанавливалась в течение трех дней после отмены цетиризина приего неоднократном применении.

В 7-дневном плацебо-контролируемом исследовании цетиризина влекарственной форме "сироп" с участием 42 пациентов в возрасте от 6до 11 месяцев продемонстрирована безопасность его применения.Цетиризин назначался в дозе 0,25 мг/кг два раза в день, чтоприблизительно соответствовало 4,5 мг в день (диапазон дозсоставлял от 3,4 до 6,2 мг в день).

Применение у детей от 6 до 12 месяцев возможно только поназначению врача и под строгим медицинским контролем.

Показания к применению

Взрослым, детям с 6 месяцев и старше для облегчения:

• назальных и глазных симптомов круглогодичного (персистирующего)и сезонного (интермиттирующего) аллергического ринита иаллергического конъюнктивита, таких как зуд, чихание, заложенностьноса, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы;
• симптомов хронической идиопатической крапивницы.

Применение у детей от 6 до 12 месяцев возможно только поназначению врача и под строгим медицинским контролем.

Противопоказания к применению

• Повышенная чувствительность к цетиризину, гидроксизину илиприоизводным пиперазина, а также к другим компонентампрепарата;
• терминальная стадия почечной недостаточности (КК
• детский возраст до 6 месяцев (ввиду ограниченности данных поэффективности и безопасности);
• беременность.

С осторожностью:

• Пациенты пожилого возраста (при возрастном снижении клубочковойфильтрации);
• хроническая почечная недостаточность (при КК > 10 мл/минтребуется коррекция режима дозирования);
• эпилепсия и пациенты с повышенной судорожной готовностью;
• пациенты с предрасполагающими факторами к задержке мочи;
• детский возраст до 1 года;
• период грудного вскармливания;
• при одновременном применении с алкоголем.

Беременность и лактация

Беременность

При анализе проспективных данных более чем 700 случаев исходовбеременности не выявлено случаев формирования пороков развития,эмбриональной и неонатальной токсичности с четкойпричинно-следственной связью.

Экспериментальные исследования на животных не выявили каких-либопрямых или косвенных неблагоприятных эффектов цетиризина наразвивающийся плод (в том числе в постнатальном периоде), течениебеременности и постнатальное развитие.

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований побезопасности применения цетиризина у беременных женщин непроводилось, поэтому препарат противопоказан при беременности.

Период грудного вскармливания

Не следует применять препарат в период грудного вскармливания,так как цетиризин экскретируется с грудным молоком.

Фертильность

Доступные данные о влиянии цетиризина на фертильность человекаограничены, однако отрицательного влияния на фертильность невыявлено.

Побочные действия

Данные, полученные в клинических исследованиях

Обзор

Результаты клинических исследований продемонстрировали, чтоприменение цетиризина в рекомендованных дозах приводит к развитиюнезначительных нежелательных эффектов со стороны центральнойнервной системы (ЦНС), включая сонливость, утомляемость,головокружение и головную боль. В некоторых случаях былазарегистрирована парадоксальная стимуляция ЦНС.

Несмотря на то, что цетиризин является селективным блокаторомпериферических Hi-рецепторов и практически не оказываетантихолинергического действия, сообщалось о единичных случаяхзатруднения мочеиспускания, нарушениях аккомодации и сухости ворту.

Сообщалось о нарушениях функции печени, сопровождающихсяповышением уровня печеночных ферментов и билирубина. В большинствеслучаев нежелательные явления разрешались после прекращения приемацетиризина.

Перечень нежелательных побочных реакций

Имеются данные, полученные в ходе двойных слепых контролируемыхклинических исследований, направленных на сравнение цетиризина иплацебо или других антигистаминных препаратов, применяемых врекомендованных дозах (10 мг один раз в сутки для цетиризина) болеечем у 3200 пациентов, на основании которых можно провестидостоверный анализ данных по безопасности.

Согласно результатам объединенного анализа, вплацебо-контролируемых исследованиях при применении цетиризина вдозе 10 мг были выявлены следующие нежелательные реакции с частотой1,0% или выше: