Зодак 10мг 10 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Инструкция по применению Зодак 10мг 10 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Состав, форма выпуска и упаковка

Таблетки - 1 таб.:

• активное вещество: цетиризина дигидрохлорид 10,00 мг;
• вспомогательные вещества: ядро: лактозы моногидрат, крахмалкукурузный, повидон 30, магния стеарат;
• оболочка: гипромеллоза 2910/5, макрогол-6000, тальк, титанадиоксид, симетикона эмульсия SE 4.

По 7 или 10 таблеток в PVC/PVDC/A1 блистер. Каждый блистер по 7таблеток; по 1,3, 6, 9 или 10 блистеров по 10 таблеток вместе синструкцией по применению в картонную пачку.

Описание лекарственной формы

Продолговатой формы таблетки, покрытые пленочной оболочкой,белого или почти белого цвета, с риской для деления с однойстороны.

Фармакотерапевтическая группа

Блокатор гистаминовых Н1-рецепторов. Противоаллергическийпрепарат.

Фармакокинетика

Фармакокинетические параметры цетиризина при его применении вдозах от 5 до 60 мг изменяются линейно.

Всасывание

После приема внутрь цетиризин быстро и хорошо всасывается изЖКТ. Cmax достигается примерно через 30-60 мин и составляет 300нг/мл. Различные фармакокинетические параметры, такие как Cmax иAUC имеют однородный характер. Прием пищи не оказываетсущественного влияния на величину абсорбции, однако в этом случаескорость всасывания незначительно снижается.

Биодоступность различных лекарственных форм цетиризина (раствор,капсулы, таблетки) сопоставима.

Распределение

Связывание с белками плазмы крови составляет примерно 93±0.3%.Величина Vd низкая (0.5 л/кг), препарат внутрь клетки не проникает.Препарат не проникает через ГЭБ. Выделяется с грудным молоком.

Метаболизм

Цетиризин слабо метаболизируется в печени с образованиемнеактивного метаболита. При применении в дозе 10 мг в течение 10дней накопления препарата не наблюдается.

Выведение

После однократного приема разовой дозы величина T1/2 составляетоколо 10 ч. 70% дозы выводится почками в основном в неизмененномвиде. Величина системного клиренса составляет около 54 мл/мин.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У детей в возрасте от 6 до 12 лет T1/2 составляет 6 ч, ввозрасте от 2 до 6 лет - 5 ч, в возрасте от 6 мес до 2 лет снижендо 3.1 ч.

У 16 пожилых пациентов при однократном приеме препарата в дозе10 мг Т1/2 был выше на 50%, а клиренс был ниже на 40% по сравнениюс пациентами более молодого возраста. Снижение клиренса цетиризинау пожилых пациентов вероятно связано с уменьшением функции почек уданной категории пациентов.

У пациентов с почечной недостаточностью легкой степени тяжести(КК >40 мл/мин) фармакокинетические параметры аналогичны таковыму здоровых добровольцев с нормальной функцией почек. У пациентов спочечной недостаточностью средней степени тяжести (КК ниже 11-31мл/мин) и у пациентов, находящихся на гемодиализе (КК

У пациентов с хроническими заболеваниями печени(гепатоцеллюлярным, холестатическим и билиарным циррозом) приоднократном приеме препарата в дозе 10 или 20 мг Т1/2 увеличиваетсяпримерно на 50%, а клиренс снижается на 40% по сравнению создоровыми добровольцами. Коррекция дозы необходима только в случае,если у пациента с печеночной недостаточностью имеется такжесопутствующая почечная недостаточность.

Фармакодинамика

Цетиризин является метаболитом гидроксизина, относится к группеконкурентных антагонистов гистамина, блокирует гистаминовыеН1-рецепторы, практически не оказывает антихолинергического иантисеротонинового действия.

Обладает выраженным противоаллергическим действием,предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций: вдозе 10 мг 1 или 2 раза/сут ингибирует позднюю фазу агрегацииэозинофилов в коже и конъюнктиве пациентов, подверженных атопии.Обладает противозудным и противоэкссудативным эффектом. Влияет нараннюю стадию аллергических реакций, а также уменьшает миграциюклеток воспаления; угнетает выделение медиаторов, участвующих впоздней аллергической реакции. Уменьшает проницаемость капилляров,предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкоймускулатуры. Устраняет кожную реакцию на введение гистамина,специфических аллергенов, а также на охлаждение (при холодовойкрапивнице).

В терапевтических дозах практически не оказывает седативногоэффекта. На фоне курсового приема толерантность не развивается.

Действие препарата начинается через 20 мин у 50% больных, через1 ч у 95% больных и сохраняется в течение 24 ч.

Клиническая эффективность и безопасность

Исследования с участием здоровых добровольцев показали, чтоцетиризин в дозах 5 или 10 мг значительно ингибирует реакцию в видесыпи и покраснения на введение в кожу гистамина в высокойконцентрации, однако корреляция с эффективностью не установлена. В6-недельном плацебо-контролируемом исследовании с участием 186пациентов с аллергическим ринитом и сопутствующей бронхиальнойастмой легкого и среднетяжелого течения, показано, что приемцетиризина в дозе 10 мг 1 раз/сут уменьшает симптомы ринита и невлияет на функцию легких.

Результаты данного исследования подтверждают безопасностьприменения цетиризина у пациентов, страдающих аллергией ибронхиальной астмой легкого и среднетяжелого течения.

В плацебо-контролируемом исследовании показано, что приемцетиризина в дозе 60 мг/сут в течение 7 дней не вызывал клиническизначимого удлинения интервала QT.

Прием цетиризина в рекомендуемой дозе показал улучшение качестважизни пациентов с круглогодичным и сезонным аллергическимиринитами.

Дети

В 35-дневном исследовании с участием пациентов в возрасте 5-12лет не выявлено признаков невосприимчивости к антигистаминномуэффекту цетиризина. Нормальная реакция кожи на гистаминвосстанавливалась в течение 3 дней после отмены препарата при егонеоднократном применении.

В 7-дневном плацебо-контролируемом исследовании цетиризина влекарственной форме сироп с участием 42 пациентов в возрасте от 6до 11 месяцев продемонстрирована безопасность применения препарата.Цетиризин назначался в дозе 0.25 мг/кг 2 раза/сут, чтоприблизительно соответствовало 4.5 мг/сут (диапазон доз составлялот 3.4 до 6.2 мг/сут).

Применение у детей в возрасте от 6 до 12 месяцев возможно толькопо назначению врача и под строгим медицинским контролем.

Показания к применению

Таблетки

• сезонный и круглогодичный аллергический ринит иконъюнктивит;
• зудящие аллергические дерматозы;
• поллиноз (сенная лихорадка);
• крапивница (в т.ч. хроническая идиопатическая);
• отек Квинке.

Капли

Взрослым и детям в возрасте 6 месяцев и старше дляоблегчения:

• назальных и глазных симптомов круглогодичного (персистирующего)и сезонного (интермиттирующего) аллергического ринита иаллергического конъюнктивита (зуда, чиханья, заложенности носа,ринореи, слезотечения, гиперемии конъюнктивы);
• симптомов хронической идиопатической крапивницы.

Противопоказания к применению

Таблетки

• терминальная стадия почечной недостаточности (КК
• наследственная непереносимость галактозы, недостаточностьлактазы или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
• детский возраст до 6 лет;
• беременность;
• период лактации;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при хроническойпочечной недостаточности средней и тяжелой степени тяжести(требуется коррекция режима дозирования); хронических заболеванияхпечени (гепатоцеллюлярный, холестатический или билиарный циррозпечени) (коррекция дозы требуется только при сопутствующем сниженииСКФ); пациентам пожилого возраста (возможно снижение клубочковойфильтрации).

Капли

• терминальная стадия почечной недостаточности (КК
• детский возраст до 6 месяцев (ввиду ограниченности данных поэффективности и безопасности);
• беременность;
• повышенная чувствительность к цетиризину, гидроксизину илипроизводным пиперазина, а также другим компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при хроническойпочечной недостаточности (КК >10 мл/мин, требуется коррекциярежима дозирования); эпилепсии и повышенной судорожной готовности;пациентам с предрасполагающими факторами к задержке мочи (пораженияспинного мозга, гиперплазия предстательной железы); пациентампожилого возраста (при возрастном снижении СКФ); детям в возрастедо 1 года; в период грудного вскармливания.

Беременность и лактация

Беременность

При анализе проспективных данных более чем 700 случаев исходовбеременности не выявлено случаев формирования пороков развития,эмбриональной и неонатальной токсичности с четкойпричинно-следственной связью.

Экспериментальные исследования на животных не выявили каких-либопрямых или косвенных неблагоприятных эффектов цетиризина наразвивающийся плод (в т.ч. в постнатальном периоде), течениебеременности и постнатальное развитие. Адекватных и строгоконтролируемых клинических исследований по безопасности примененияпрепарата во время беременности не проводилось, поэтому препаратЗодак® не следует применять при беременности.

Грудное вскармливание

Цетиризин выделяется с грудным молоком в количестве от 25% до90% концентрации препарата в плазме крови в зависимости от временипосле назначения. В период грудного вскармливания применяют послеконсультации с врачом, если предполагаемая польза для материпревышает потенциальный риск для ребенка.

Фертильность

Доступные данные о влиянии на фертильность человека ограничены,однако отрицательного влияния на фертильность не выявлено.

Таблетки противопоказано применять у детей в возрасте до 6лет.

Препарат в форме капель противопоказан к применению у детей ввозрасте до 6 месяцев (ввиду ограниченности данных по эффективностии безопасности). С осторожностью следует назначать капли Зодак®детям в возрасте до 1 года.

Побочные действия

Данные, полученные в клинических исследованиях

Обзор

Результаты клинических исследований продемонстрировали, чтоприменение цетиризина в рекомендованных дозах приводит к развитиюнезначительных нежелательных эффектов со стороны ЦНС, включаясонливость, утомляемость, головокружение и головную боль. Внекоторых случаях была зарегистрирована парадоксальная стимуляцияЦНС.

Несмотря на то, что цетиризин является селективным блокаторомпериферических Н1-рецепторов и практически не оказываетантихолинергического действия, сообщалось о единичных случаяхзатруднения мочеиспускания, нарушениях аккомодации и сухости ворту.

Сообщалось о нарушениях функции печени, сопровождающихсяповышением активности печеночных ферментов и билирубина. Вбольшинстве случаев нежелательные явления разрешались послепрекращения приема цетиризина дигидрохлорида.

Перечень нежелательных побочных реакций

Имеются данные, полученные в ходе двойных слепых контролируемыхклинических исследований, направленных на сравнение цетиризина иплацебо или других антигистаминных препаратов, применяемых врекомендованных дозах (10 мг 1 раз/сут для цетиризина) более чем у3200 пациентов, на основании которых можно провести достоверныйанализ данных по безопасности.

Согласно результатам объединенного анализа, вплацебо-контролируемых исследованиях при применении цетиризина вдозе 10 мг были выявлены следующие нежелательные реакции с частотой1% или выше: