Ацетилсалициловая кислота 500мг 20 шт. таблетки

Инструкция по применению Ацетилсалициловая кислота 500мг 20 шт. таблетки

Состав, форма выпуска и упаковка

Таблетки - 1 таб.:

• Активное вещество: ацетилсалициловая кислота 500 мг;
• вспомогательные вещества: крахмал картофельный - 77,62 мг,лимонная кислота моногидрата пищевого - 0,18 мг, тальк - 10,80 мг,стеариновая кислота - 4,20 мг, кремния диоксид коллоидный - 7,20мг.

В контурной ячейковой, безъячейковой упаковке по 10 шт.

1, 2, 3 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкциейпо применению в пачке из картона.

1 контурная безъячейковая упаковка вместе с инструкцией поприменению (без пачки).

390 контурных безъячейковых упаковок вместе с инструкциями поприменению, в количестве равном количеству упаковок в коробке изкартона.

Для стационаров: 390 контурных безъячейковых упаковок или 300контурных ячейковых упаковок вместе с 20 инструкциями по применениюв коробке из картона.

Описание лекарственной формы

Таблетки белого цвета, слегка мраморные с характерным запахом,плоскоцилиндрические, с риской, фаской.

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидный противовоспалительный препарат.

Фармакокинетика

При приеме внутрь абсорбция полная. Во время абсорбцииподвергается системной элиминации в стенке кишечника и в печени(деацетилируется). Резорбированная часть быстро гидролизуетсяспециальными эстеразами, поэтому Т1/2 - не более 15-20 мин.

В организме циркулирует (на 75-90% в связи с альбумином) ираспределяется в тканях в виде аниона салициловой кислоты. ТСmах-2ч (для лекарственных форм, обладающих буферными свойствами, -35-40 мин).

Сывороточный уровень салицилатов весьма вариабелен. Уноворожденных детей салицилаты могут вытеснять билирубин из связи сальбумином и способствовать развитию билирубиновой энцефалопатии.Салицилаты легко проникают во многие ткани и жидкости организма, вт.ч. в СМЖ, перитонеальную и синовиальную жидкости. Проникновение вполость сустава ускоряется при наличии гиперемии и отека изамедляется в пролиферативной фазе воспаления. В небольшихколичествах салицилаты обнаруживаются в мозговой ткани, следы - вжелчи, поте, фекалиях. При возникновении ацидоза большая частьсалицилата превращается в неионизированную кислоту, хорошопроникающую в ткани, в т.ч. в мозг. Быстро проходит через плаценту,в небольших количествах выводится с грудным молоком.

Метаболизируется преимущественно в печени с образованием 4метаболитов, обнаруживаемых во многих тканях и моче.

Выводится преимущественно путем активной секреции в канальцахпочек в неизмененном виде (60 %) и в виде метаболитов. Выведениенеизмененного салицилата зависит от pH мочи (при подщелачиваниимочи возрастает ионизирование салицилатов, ухудшается ихреабсорбция и значительно увеличивается выведение). Скоростьвыведения зависит от дозы: при приеме небольших доз Т1/2 - 2-3 ч, сувеличением дозы может возрастать до 15-30 ч. У новорожденныхэлиминация салицилатов осуществляется значительно медленнее, чем увзрослых.

Фармакодинамика

Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее ижаропонижающее действие, связанное с неизбирательным торможениемактивности ЦОГ1 и ЦОГ2, регулирующих синтез Pg. В результате необразуются Pg, обеспечивающие формирование отека и гиперальгезии.Снижение содержания Pg (преимущественно Е1) в центре терморегуляцииприводит к снижению температуры тела вследствие расширения сосудовкожи и возрастания потоотделения. Обезболивающий эффект обусловленкак центральным, так и периферическим действием. Уменьшаетагрегацию, адгезию тромбоцитов и тромбообразование за счетподавления синтеза тромбоксана А2 в тромбоцитах. Антиагрегантныйэффект сохраняется в течение 7 суток после однократного приема(больше выражен у мужчин, чем у женщин). Снижает летальность и рискразвития инфаркта миокарда при нестабильной стенокардии. Эффективенпри первичной профилактике заболеваний ССС, особенно инфарктамиокарда у мужчин старше 40 лет, и при вторичной профилактикеинфаркта миокарда.

В суточной дозе 6 г и более подавляет синтез протромбина впечени и увеличивает протромбиновое время.

Повышает фибринолитическую активность плазмы и снижаетконцентрацию витамин К-зависимых факторов свертывания (II, VII, IX,X). Учащает геморрагические осложнения при проведении хирургическихвмешательств, увеличивает риск развития кровотечения на фонетерапии антикоагулянтами.

Стимулирует выведение мочевой кислоты (нарушает ее реабсорбцию впочечных канальцах), но в высоких дозах.

Блокада ЦОГ1 в слизистой оболочке желудка приводит к торможениюгастропротекторных Pg, что может обусловить изъязвление слизистойоболочки и последующее кровотечение.

Показания к применению

Лихорадочный синдром при инфекционно-воспалительныхзаболеваниях. Болевой синдром (различного генеза): головная боль (вт.ч. связанная с алкогольным абстинентным синдромом), мигрень,зубная боль, невралгия, люмбаго, грудной корешковый синдром,миалгия, артралгия, альгодисменорея.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность к АСК (в т.ч. к др. НПВП),эрозивно-­язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения),желудочно-кишечное кровотечение, геморрагический диатез,бронхиальная астма, индуцированная приемом салицилатов и НПВП,сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа иоколоносовых пазух и непереносимости АСК, одновременный приемметотрексата в дозе 15 мг/нед и более, беременность (I и IIIтриместр), период лактации, детский возраст (до 15 лет - приприменении в качестве жаропонижающего).

Препарат не назначают детям до 15 лет с острыми респираторнымизаболеваниями, вызванными вирусными инфекциями (опасность развитиясиндрома Рея).

С осторожностью:

Подагра, гиперурикемия, язвенная болезнь желудка и 12-перстнойкишки или желудочно-кишечные кровотечения (в анамнезе),почечная/печеночная недостаточность, бронхиальная астма, ХОБЛ,сенная лихорадка, полипоз носа, лекарственная аллергия,одновременный прием метотрексата в дозе менее 15 мг/нед,сопутствующая терапия антикоагулянтами, беременность (IIтриместр).

Беременность и лактация

Обладает тератогенным влиянием; при применении в I триместреприводит к развитию расщепления верхнего неба; во II триместребеременности возможен разовый прием препарата в рекомендуемых дозахпо строгим показаниям, в III триместре вызывает торможение родовойдеятельности (ингибирование синтеза Pg), преждевременное закрытиеартериального протока у плода, гиперплазию легочных сосудов игипертензию в "малом" круге кровообращения. Выделяется с грудныммолоком, что повышает риск возникновения кровотечений у ребенкавследствие нарушения функции тромбоцитов.

При необходимости приема препарата в период лактации грудноевскармливание следует прекратить.

Побочные действия

При применении в качестве жаропонижающего: тошнота, снижениеаппетита, гастралгия, диарея; аллергические реакции (кожная сыпь,ангионевротический отек, бронхоспазм); нарушение функции печении/или почек; тромбоцитопения, анемия, лейкопения, синдром Рейе(энцефалопатия и острая жировая дистрофия печени с быстрымразвитием печеночной недостаточности). При длительном применении -головокружение, головная боль, рвота, эрозивно-язвенные пораженияЖКТ, гипокоагуляция, кровотечения (в т.ч. в ЖКТ); нарушения зрения,снижение остроты слуха, шум в ушах, бронхоспазм, интерстициальныйнефрит, преренальная азотемия с повышением содержания креатинина вкрови и гиперкальциемией, папиллярный некроз, острая почечнаянедостаточность, нефротический синдром, асептический менингит,усиление симптомов ХСН, отеки, повышение активности "печеночных"трансаминаз.

При применении в качестве антиагреганта: аллергические реакции(крапивница, отек Квинке), анафилаксия; тошнота, изжога, рвота,абдоминальная боль, язвы слизистой оболочки желудка и 12-перстнойкишки, в т.ч. с перфорацией, желудочно-кишечное кровотечение;повышение активности "печеночных" ферментов; бронхоспазм;повышенная кровоточивость, анемия (редко); головокружение, шум вушах.

Взаимодействие с лекарственными средствами

Усиливает токсичность метотрексата, снижая его почечный клиренс,вальпроевой кислоты; усиливает эффекты др. НПВП, наркотическиханальгетиков, пероральных гипогликемических ЛС, гепарина, непрямыхантикоагулянтов, тромболитиков и ингибиторов агрегации тромбоцитов,сульфаниламидов (в т.ч. ко-тримоксазола), Т3; снижает эффектурикозурических ЛС (бензбромарон, сульфинпиразон), гипотензивныхЛС, диуретиков (спиронолактон, фуросемид). ГКС, этанол иэтанолсодержащие ЛС увеличивают повреждающее действие на слизистуюоболочку ЖКТ, повышают риск развития желудочно-кишечныхкровотечений. Повышает концентрацию дигоксина, барбитуратов, солейLi+ в плазме.

Антациды, содержащие Mg2+ и/или А13+, замедляют и ухудшаютвсасывание АСК. Миелотоксические ЛС усиливают проявлениягематотоксичности препарата.

Способ применения и дозы

Длительность лечения (без консультации с врачом) не должнапревышать 7 дней при назначении в качестве анальгезирующего ЛС иболее 3 дней в качестве жаропонижающего. В настоящее времяиспользование АСК в качестве противовоспалительного ЛС в суточнойдозе 5-8 г ограничено в связи с высокой вероятностью развитияпобочных эффектов со стороны ЖКТ (НПВП-гастропатия). По показаниямревматизм, ревматоидный артрит, инфекционно-аллергическиймиокардит, перикардит, ревматическая хорея в настоящее время неприменяется.

Перед хирургическим вмешательством, для уменьшениякровоточивости в ходе операции и в послеоперационном периодеследует отменить прием салицилатов за 5-7 дней и поставить визвестность врача. Во время длительной терапии необходимо проводитьобщий анализ крови и исследование кала на скрытую кровь.

Детям (при лечении острой ревматической лихорадки, перикардита,устранении болевого синдрома) назначают из расчета 20-30 мг/кг. Ввозрасте 3 лет 100 мг/сут. В возрасте 4-6 лет в дозе 200 мг/сут. Ввозрасте 7-9 лет в дозе 300 мг/сут. В возрасте старше 12 лет вразовой дозе 250 мг (1/2 таблетки) 2 раза в сутки, максимальнаясуточная доза 750 мг.

Передозировка

Возникает при приеме однократно высоких доз ацетилсалициловойкислоты (более 100 мг/кг) или длительном примененииацетилсалициловой кислоты в повышенных дозах (салицилизм).

При приеме ацетилсалициловой кислоты в дозе 150-200 мг/кг (илипри уровне салицилатов в плазме 50-80 мг/дл) развивается отравлениелегкой степени тяжести. Характерно появление звона в ушах,гипервентиляции вследствие стимулирования дыхательного центра,респираторного алкалоза в связи с потерей СO2.

При приеме ацетилсалициловой кислоты в дозе 200-300 мг/кг (илипри уровне салицилатов в плазме 80-110 мг/дл) развиваетсяотравление средней степени тяжести.

Появляются сильная одышка, гипертермия вследствие разобщенияокисления и фосфорилирования (плохой прогностический признак увзрослых), метаболический ацидоз в связи с усилением анаэробногогликолиза.

При приеме ацетилсалициловой кислоты в дозе 300-500 мг/кг (илипри уровне салицилатов в плазме 110-160 мг/дл) развивается тяжелоеотравление. Возникает коллапс, кома, судороги,гипопротромбинемия.

При приеме ацетилсалициловой кислоты в дозе > 500 мг/кг (илипри уровне салицилатов в плазме >160 мг/дл) развивается крайнетяжелое отравление с почечной и дыхательной недостаточностью.

Меры помощи включают отмену препарата, провокацию рвоты илипромывание желудка с активированным углем и назначение солевыхслабительных для предотвращения всасывания препарата в желудке икишечнике. Введение ощелачивающих средств для поддержания значенийpH мочи на уровне 7,5-8,0. При уровне салицилатов в плазме свыше300 мг/л (2,2 ммоль/л) у детей и 500 мг/л (3,6 ммоль/л) у взрослыхпоказано проведение форсированного щелочного диуреза(обеспечивается внутривенной инфузией гидрокарбоната натрия 88мэкв/л и 5% глюкозы со скоростью 10-15 мл/кг/ч с фуросемидом 40-60мг). Проводят восстановление ОЦК и коррекцию КЩС. При уровнесалицилатов более 1000 мг/л, а также при рефрактерном ацидозепоказано проведение гемодиализа. При отеке мозга показанопроведение ИВЛ смесью обогащенной кислородом в режимеположительного давления в конце выдоха. При отеке мозга проводятгипервентиляцию в сочетании с введением осмотических диуретиков.Специфического антидота не существует.

Использовать для ощелачивания мочи ацетазоламид при леченииинтоксикации не рекомендуется в связи с возможностью развитияацидемии и усиления токсического действия салицилата на организмбольного.

Меры предосторожности и особые указания

С осторожностью следует применять ацетилсалициловую кислоту приподагре, заболеваниях печени. Ацетилсалициловая кислота уменьшаетвыведение мочевой кислоты из организма, что может стать причинойострого приступа подагры у предрасположенных пациентов.

Назначение таблеток после еды, тщательное их измельчение,использование таблеток с буферными добавками, а также одновременноеиспользование ЛС, нейтрализующих кислотность желудочного сока,снижают раздражающее действие на ЖКТ. В период лечения следуетвоздерживаться от приема этанола.

При длительном применении препарата следует периодически делатьобщий анализ крови и анализ кала на скрытую кровь.

Условия хранения

При комнатной температуре

Условия отпуска из аптек

Без рецепта