Париет 10мг 14 шт. таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой бушу фармасьютикалз лтд мисато фэктори

Инструкция по применению Париет 10мг 14 шт. таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой бушу фармасьютикалз лтд мисато фэктори

Состав, форма выпуска и упаковка

Таблетки - 1 таб.:

• Активное вещество: рабепразол натрий, 10 мг, что в пересчетесоответствует 9,42 мг рабепразола соответственно;
• Вспомогательные вещества (для дозировки 10 мг): маннит(маннитол) - 26,0 мг, магния оксид - 44,7 мг,гидроксипропилцеллюлоза слабозамещенная (гипролоза) - 13 мг,гидроксипропилцеллюлоза (гипролоза) - 4,0 мг, магния стеарат - 1,0мг, этилцеллюлоза - 0,7 мг, гипромеллозы фталат - 8,5 мг,диацетилированный моноглицерид - 0,85 мг, тальк - 0,80 мг, титанадиоксид (Е171) - 0,43 мг, железа оксид красный (Е172) - 0,02 мг,карнаубский воск - 0,0015 мг, чернила пищевые серые F6 (белыйшеллак, железа оксид черный, этанол дегидратированный,1-Бутанол).

По 7 или 14 таблеток в блистере из 2-х слоев алюминия.

По 1 блистеру вместе с инструкцией по медицинскому применению вкартонной пачке. На картонных пачках может быть предусмотренконтроль вскрытия.

Описание лекарственной формы

Розовые, двояковыпуклые таблетки округлой формы, покрытыеоболочкой, на одной стороне маркировка черными чернилами “Е241”.Цвет таблетки на поперечном срезе от белого до почти белогоцвета.

Фармакотерапевтическая группа

Желез желудка секрецию понижающее средство - протонного насосаингибитор.

Фармакокинетика

Абсорбция

Рабепразол быстро абсорбируется из кишечника, и его пиковыеконцентрации в плазме достигаются примерно через 3,5 ч после приемадозы в 20 мг. Изменение пиковых концентраций в плазме (Сmах) изначений площади под кривой "концентрация-время" (AUC) рабепразоланосят линейный характер в диапазоне доз от 10 до 40 мг.

Абсолютная биодоступность после перорального приема 20 мг (посравнению с внутривенным введением) составляет около 52%. Крометого, биодоступность не изменяется при многократном приемерабепразола.

У здоровых добровольцев период полувыведения из плазмысоставляет около 1 ч (варьируя от 0,7 до 1,5 ч), а суммарныйклиренс составляет 3,8 мл/мин/кг.

У пациентов с хроническим поражением печени AUC увеличена вдвоепо сравнению со здоровыми добровольцами, что свидетельствует оснижении метаболизма первого прохождения, а период полувыведения изплазмы увеличен в 2-3 раза.

На время приема препарата в течение суток, ни антациды не влияютна абсорбцию рабепразола.

Прием препарата с жирной пищей замедляет абсорбцию рабепразолана 4 часа и более, однако ни Сmах, ни степень абсорбции неизменяются.

Распределение

У человека степень связывания рабепразола с белками плазмысоставляет около 97%.

Метаболизм и выведение

У здоровых людей

После приема однократной пероральной дозы 20 мг 14С-меченногорабепразола натрия неизмененного препарата в моче найдено не было.Около 90% рабепразола выводится с мочой главным образом в виде двухметаболитов: конъюгата меркаптуровой кислоты (М5) и карбоновойкислоты (М6), а также в форме двух неизвестных метаболитов,выявленных в ходе токсикологического анализа. Оставшаяся частьпринятого рабепразола натрия выводится с калом. Суммарное выведениесоставляет 99,8%. Эти данные свидетельствуют о небольшом выведенииметаболитов рабепразола натрия с желчью.

Основным метаболитом является тиоэфир (M1). Единственнымактивным метаболитом является десметил (М3), однако он наблюдался внизкой концентрации только у одного участника исследования послеприема 80 мг рабепразола.

Терминальная стадия почечной недостаточности

У пациентов со стабильной почечной недостаточностью втерминальной стадии, которым необходим поддерживающий гемодиализ(клиренс креатинина

В среднем период полувыведения рабепразола составлял 0,82 ч уздоровых добровольцев, 0,95 ч у пациентов во время гемодиализа и3,6 ч после гемодиализа.

Клиренс препарата у пациентов с заболеваниями почек, нуждающихсяв гемодиализе, был приблизительно в два раза выше, чем у здоровыхдобровольцев.

Хронический компенсированный цирроз

Пациенты с хроническим компенсированным циррозом печенипереносят рабепразол натрия в дозе 20 мг 1 раз в день, хотя AUCудвоена и Сmах увеличена на 50% по сравнению со здоровымидобровольцами соответствующего пола.

Пожилые пациенты

У пожилых пациентов элиминация рабепразола несколько замедлена.После 7 дней приема рабепразола по 20 мг в сутки у пожилых лиц AUCбыла примерно вдвое больше, а Сmах повышена на 60% по сравнению смолодыми здоровыми добровольцами. Однако признаков кумуляциирабепразола не отмечалось.

CYP2C19 полиморфизм

У пациентов с замедленным метаболизмом CYP2C19 после 7 днейприема рабепразола в дозе 20 мг в сутки AUC увеличивается в 1,9раза, а период полувыведения в 1,6 раза по сравнению с теми жепараметрами у "быстрых метаболизаторов"