Лордестин 5мг 10 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Инструкция по применению Лордестин 5мг 10 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Состав, форма выпуска и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой - 1 табл.:

• активное вещество: дезлоратадина гемисульфат - 5,788(эквивалентно 5 мг дезлоратадина);
• вспомогательные вещества: МКЦ — 39 мг; кальция гидрофосфатадигидрат — 46,712 мг; крахмал прежелатинизированный — 7 мг; кремниядиоксид коллоидный (аэросил) — 0,5 мг; магния стеарат — 1 мг;
• оболочка пленочная: Opadry АМВ желтый 80W22099 (поливиниловыйспирт частично гидролизированный, титана диоксид, тальк, лецитин,алюминиевый лак на основе красителя хинолиновый желтый, камедьксантановая, железа оксид желтый, алюминиевый лак на основекрасителя индигокармин).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг. В контурнойячейковой упаковке из пленки ПВХ/ПЭ/ПВДХ и фольги алюминиевойпечатной лакированной по 10 шт. 1 или 3 контурные ячейковыеупаковки в пачке из картона.

Описание лекарственной формы

Таблетки: покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглые,двояковыпуклые.

На изломе: белые или почти белые.

Фармакотерапевтическая группа

Противоаллергическое.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема препарата внутрь дезлоратадин хорошо абсорбируетсяиз ЖКТ, при этом определяемые концентрации дезлоратадина в плазмекрови достигаются в течение 30 мин. После однократного приема вдозе 5 или 7,5 мг Cmax достигается приблизительно через 3 ч (2–6ч). Биодоступность дезлоратадина пропорциональна дозе (в диапазонедоз 5–20 мг).

Распределение

Связывание дезлоратадина с белками плазмы составляет 83–87%, а3-гидроксидезлоратадина — 85–89%. При применении в дозе от 5 мг до20 мг 1 раз в сутки в течение 14 дней признаков клинически значимойкумуляции дезлоратадина не выявлено. Одновременный прием пищи илиодновременное употребление грейпфрутового сока не влияет набиодоступность и на распределение дезлоратадина (при приеме в дозе7,5 мг 1 раз в сутки). Не проникает через ГЭБ.

Метаболизм и выведение

Подвергается интенсивному метаболизму в печени до3-гидроксидезлоратодина, который затем глюкуронизируется. Основнойпуть метаболизма дезлоратадина — гидроксилирование. Не являетсяингибитором изоферментов CYP3A4 и CYP2D6 и не является субстратомили ингибитором Р-гликопротеина. Дезлоратадин выводится изорганизма в виде глюкуронидного соединения и в небольшом количествев неизмененном виде (почками — меньше 2% и через кишечник — меньше7%). T1/2 и для дезлоратадина и для 3-гидроксидезлоратадинасоставляет 20–30 ч (в среднем — 27 ч).

Хроническая почечная недостаточность (ХПН). Cmax и AUCдезлоратадина возрастают от 1,2 до 1,7 раза и от 1,9 до 2,5 разасоответственно (по сравнению с данными здоровых добровольцев).Концентрация 3-гидроксидезлоратадина изменяется незначительно.Связывание дезлоратадина и 3-гидроксидезлоратадина с белками плазмыпри ХПН не изменяется. Дезлоратадин и 3-гидроксидезлоратадин плоховыводятся при гемодиализе.

Печеночная недостаточность. У пациентов с печеночнойнедостаточностью AUC увеличивается в 2,4 раза по сравнению сданными здоровых добровольцев. Общий клиренс дезлоратадина припероральном приеме у пациентов с легкой, средней и тяжелойпеченочной недостаточностью составляет 37, 36 и 28% соответственно(по сравнению с данными у здоровых добровольцев). Отмечаетсяувеличение T1/2 дезлоратадина у пациентов с печеночнойнедостаточностью. Cmax и AUC 3-гидроксидезлоратадина у пациентов спеченочной недостаточностью не отличаются от данных у здоровыхлюдей с нормальной функцией печени.

Фармакодинамика

Н1-гистаминовых рецепторов блокатор, является первичным активнымметаболитом лоратадина. Подавляет высвобождение гистамина и ЛТ С4из тучных клеток. Предупреждает развитие и облегчает течениеаллергических реакций. Обладает противоаллергическим, противозудными противоэкссудативным действием. Уменьшает проницаемостькапилляров, предупреждает развитие отека тканей. Практически необладает седативным эффектом и при приеме в терапевтических дозахне влияет на скорость психомоторных реакций.

Показания к применению

• сезонный аллергический ринит (для купирования следующихсимптомов — чиханье, ринорея, зуд, заложенность носа, зуд в глазах,слезотечение, покраснение глаз, зуд в области неба, кашель);
• хроническая идиопатическая крапивница (кожный зуд и сыпь).

Противопоказания к применению

• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• беременность;
• период лактации;
• детский возраст до 12 лет.

С осторожностью: тяжелая почечная недостаточность.

Беременность и лактация

Препарат противопоказан в период беременности. Посколькудезлоратадин выделяется с грудным молоком, применение препарата впериод лактации (грудного вскармливания) противопоказано.

Побочные действия

Наиболее частые побочные эффекты: 1,2% — усталость, 8% — сухостьво рту, 0,6% — головная боль.

Побочные эффекты по данным постмаркетинговых исследований:головокружение, тахикардия, сердцебиение, боль в животе, диспепсия(в т.ч. тошнота, рвота, диарея), гипербилирубинемия, повышениеактивности печеночных ферментов, гепатит, аллергические реакции(кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек,анафилактический шок), дисменорея, повышенная утомляемость,миалгия, галлюцинации, психомоторная гиперреактивность, бессонница,сонливость.

Взаимодействие с лекарственными средствами

При совместном применении с кетоконазолом, эритромицином,азитромицином, флуоксетином и циметидином клинически значимыхизменений концентрации дезлоратадина в плазме не выявлено.Лордестин не усиливает угнетающее действие этанола на психомоторнуюфункцию.

Способ применения и дозы

Внутрь, проглатывая целиком, не разжевывая. Препаратрекомендуется принимать в одно и то же время суток, независимо отприема пищи, запивая небольшим количеством воды.

Взрослые и подростки в возрасте 12 лет и старше — препаратназначают 1 раз в сутки в дозе 5 мг (1 табл.).

При ХПН и печеночной недостаточности — требуется коррекциярежима дозирования — начальную дозу 5 мг рекомендуется приниматьчерез день (согласно данным фармакокинетики). Рекомендации подозированию у детей с ХПН и печеночной недостаточностью отсутствуют(из-за недостаточности данных).

Передозировка

Симптомы: сонливость.

Лечение: назначение промывания желудка, активированного угля,симптоматическая терапия. Препарат не выводится путем гемодиализа.Эффективность перитонеального диализа не установлена.

Меры предосторожности и особые указания

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлениюмеханизмами. Не отмечено влияние Лордестина при применении врекомендованных дозах на способность к вождению автотранспорта иуправлению механизмами.

Однако учитывая, что у пациентов может отмечаться сонливость,рекомендуется соблюдать осторожность при появлении побочныхэффектов со стороны ЦНС.

Условия отпуска из аптек

Без рецепта