Гленцет 5мг 7 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Инструкция по применению Гленцет 5мг 7 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Состав, форма выпуска и упаковка

Таблетки - 1 таб.:

• Активное вещество: левоцетиризина дигидрохлорид - 5 мг;
• Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (Таблеттоза 100),целлюлоза микрокристаллическая (Авицель PH 112), кремния диоксидколлоидный (Аэросил 200), магния стеарат;
• Оболочка: Опадрай белый (Опадрай белый Y-1-7000)[гипромеллоза-5сР, титана диоксид, макрогол- 400(полиэтиленоксид-400)].

По 7, 10 или 14 таблеток в стрипе из алюминиевой фольги или по7, 10 и 14 таблеток в блистере из белой непрозрачной пленкиПВХ/ПВДХ - алюминиевой фольги.

По 1, 2 или 5 стрипов и по 1,2 или 5 блистеров вместе синструкцией по применению в картонной пачке.

Описание лекарственной формы

Белые, двояковыпуклые таблетки овальной формы, покрытыепленочной оболочкой, на одной стороне таблетки имеется линияразлома с гравировкой "G" по обе стороны от нее, другая сторонатаблетки гладкая.

Фармакотерапевтическая группа

Противоаллергическое средство - H1-гистаминовых рецепторовблокатор.

Фармакокинетика

Фармакокинетика носит линейный характер, не зависит от дозы ивремени и варьируется незначительно у разных людей.

Абсорбция

Быстро всасывается при приеме внутрь; прием пищи не оказываетвлияния на полноту всасывания, но снижает его скорость.Биодоступность - 100%. Время достижения максимальной концентрации вкрови (ТСmах) - 0,9 ч, максимальная концентрация в крови (Сmах) -207 нг/мл. Объем распределения - 0,4 л/кг. Степень абсорбциизависит от дозы и не нарушается при приеме пищи, но при приеме пищимаксимальная концентрация снижается, и замедляется еедостижение.

Распределение

Левоцетиризин на 90% связывается с белками плазмы. Данные пораспределению левоцетиризина в тканях и его проникновению черезгематоэнцефалический барьер у человека отсутствуют. Левоцетиризинпроникает в грудное молоко.

Метаболизм

У людей метаболизируется менее 14% дозы левоцетиризина, так какпредполагаемые различия в фармакокинетическом профилелевоцетиризина вследствие генетического полиморфизма илиодновременного приема ингибиторов ферментов незначительны.Метаболические превращения заключаются в окислении ароматическогокольца, N- и О-дезалкилировании и конъюгации с таурином. Процессдеалкилирования, главным образом, осуществляется с помощьюизофермента CYP3A4, в то время как окисление ароматического кольцапроисходит с помощью многих и/или неустановленных CYP-изоформ.Левоцетиризин при приеме внутрь в дозе 5 мг и/или при превышениимаксимальных концентраций в плазме крови, не оказывает влияния наактивность CYP-изоферментов 1А2, 2С9, 2С19, 2В6, 2Е1, 3А4.

Благодаря ограниченному метаболизму и отсутствию метаболическойингибирующей активности, взаимодействие левоцетиризина на уровнеметаболизма с другими веществами маловероятно.

Выведение

Период полувыведения (Т1/2) - 7-10 ч. Общий клиренс - 0,63мл/мин/кг. Полностью выводится из организма в течение 96 ч.Выводится преимущественно с мочой (85,4%) от принятой дозы.

Пациенты с почечной недостаточностью

Общий клиренс левоцетиризина зависит от клиренса креатинина(КК), поэтому пациентам с умеренной и тяжелой почечнойнедостаточностью рекомендуется увеличение интервалов между приемамипрепарата в соответствии с КК.

У пациентов с анурией и терминальной стадией почечнойнедостаточности общий клиренс левоцетиризина снижаетсяприблизительно на 80 % по сравнению со здоровыми людьми. Количестволевоцетиризина, выводимого при стандартной 4-х часовой процедурегемодиализа составляет менее 10%.

Фармакодинамика

Левоцетиризин - (R)-энантиомер цетиризина, конкурентныйантагонист гистамина, блокирует Н1-гистаминовые рецепторы, сродствок которым в 2 раза выше, чем у цетиризина. Оказывает влияние нагистаминозависимую стадию аллергических реакций, уменьшает миграциюэозинофилов, сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождениемедиаторов воспаления. Предупреждает развитие и облегчает течениеаллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противозудноедействие, практически не оказывает антихолинергического иантисеротонинового действия. В терапевтических дозах седативноедействие очень слабо выражено. Действие начинается через 12 минпосле приема однократной дозы у 50% пациентов, через 1 ч - у 95% ипродолжается в течение 24 ч. Не оказывает влияния на интервал QT наЭКГ.

Показания к применению

Симптоматическое лечение круглогодичного и сезонногоаллергического ринита и аллергического конъюнктивита (зуд, чиханье,ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы); сенной лихорадки(поллиноз).

Симптоматическое лечение крапивницы, в т.ч. хроническойидиопатической крапивницы; отека Квинке; других аллергическихдерматозов, сопровождающихся зудом и высыпаниями.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к левоцетиризину, компонентампрепарата, производным пиперазина, тяжелая хроническая почечнаянедостаточность (ХПН, КК менее 10 мл/мин), беременность, периодлактации, детский возраст до 6 лет.

Непереносимость галактозы, дефицит лактазы и глюкозо-галактознаямальабсорбция.

С осторожностью:

У пациентов с повреждением спинного мозга, гиперплазиейпредстательной железы, а также при наличии других предрасполагающихфакторов к задержке мочи, поскольку левоцетиризин может увеличиватьриск задержки мочи.

Хроническая почечная недостаточность с КК более 10 мл/мин, номенее 50 мл/мин (требуется коррекция режима дозирования).

Пожилой возраст (возможно снижение клубочковой фильтрации).

При одновременном употреблении с алкоголем (см. Взаимодействие сдругими лекарственными препаратами).

Беременность и лактация

Применение препарата при беременности противопоказано.

Левоцетиризин выделяется с грудным молоком, поэтому принеобходимости применения препарата при лактации рекомендуетсяпрекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Побочные эффекты левоцетиризина разделены по системно-органнымклассам в соответствии с классификацией Медицинского словаря понормативно-правовой деятельности (MedDRA) с указанием частоты ихвстречаемости: часто (≥1/100 и

Нарушения со стороны иммунной системы - Очень редко: реакциигиперчувствительности, в том числе анафилактические реакции.

Нарушения со стороны метаболизма и расстройства питания -Частота неизвестна: повышение аппетита.

Нарушения со стороны нервной системы - Часто: головная боль;Нечасто: сонливость; Редко: головокружение; Очень редко: агрессия,возбуждение, галлюцинации, депрессия, судороги; Частота неизвестна:бессонница, тромбоз синусов твердой мозговой оболочки, парестезия,обморок, тревога, тремор, дисгевзия, суицидальные мысли.

Нарушения со стороны органов слуха - Частота неизвестна:вертиго.

Нарушения со стороны органов зрения - Частота неизвестна:нечеткость зрительного восприятия, воспалительные проявления.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы - Очень редко:ощущение сердцебиения, тахикардия; Частота неизвестна: тромбозяремной вены, стенокардия.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клеткии средостения - Очень редко: одышка; Частота неизвестна: усилениесимптомов ринита.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта - Часто: сухостьслизистой оболочки полости рта; Нечасто: боли в животе; Оченьредко: тошнота, диарея; Частота неизвестна: рвота.

Нарушения со стороны почек и мочевыделительной системы - Частотанеизвестна: дизурия, задержка мочи.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей - Оченьредко: гепатит.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей - Очень редко:ангионевротический отек, зуд, сыпь, включая лекарственную сыпь,крапивница; Частота неизвестна: гипотрихоз, трещины,фотосенсибилизация.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани -Очень редко: миалгия.

Общие нарушения - Часто: утомляемость; Нечасто: астения; Частотанеизвестна: периферические отеки.

Нарушения со стороны лабораторных и инструментальных данных -Очень редко: нарушение показателей функции печени, увеличение массытела.

Прочее - Частота неизвестна: перекрестная реактивность.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектовусугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, неуказанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Взаимодействие с лекарственными средствами

Изучение взаимодействия левоцетиризина с другими лекарственнымипрепаратами не проводилось.

Исследования взаимодействий рацемата цетиризина показалиотсутствие клинически значимых взаимодействий с псевдоэфрином,циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином,глипизидом и диазепамом.

Теофиллин (400 мг/сут) снижает общий клиренс цетиризина на 16%,при этом кинетика теофиллина не изменяется.

При одновременном приеме ритановира (600 мг 2 раза в день) ицетиризина (10 мг в день) экспозиция цетиризина увеличивается(40%), а экспозиция ритановира изменяется незначительно.

Степень всасывания цетиризина не снижалась, под воздействиемпищи, хотя скорость всасывания уменьшалась.

В ряде случаев при одновременном применении левоцетиризина сэтанолом или лекарственными препаратами, оказывающими подавляющеедействие на ЦНС, возможно усиление этого действия.

Способ применения и дозы

Таблетку следует принимать внутрь, не разжевывая и запиваяжидкостью, независимо от приема пищи. Рекомендуется приниматьсуточную дозу в один прием.

Взрослые, подростки и дети старше 6 лет

Рекомендуемая суточная доза составляет 5 мг (1 таблетка).

Пациенты пожилого возраста

У пожилых пациентов с умеренной и тяжелой почечнойнедостаточностью рекомендуется коррекция дозы.

Пациенты с нарушением функции почек

Интервал между приемами препарата определяют индивидуально сучетом функции почек. Информация о коррекции дозы приведена втаблице ниже. Для ее использования должен быть рассчитан клиренскреатинина (КК) у пациента в мл/мин на основании концентрациикреатинина в сыворотке (мг/дл) с использованием следующейформулы:

КК= [140 - возраст (лет)] х вес (кг)/ 72 х креатинин сывороткикрови (мг/дл) (х 0,85 для женщин)

Коррекция дозы у пациентов с нарушением функции почек: