Лоратадин-тева 10мг 10 шт. таблетки

Инструкция по применению Лоратадин-тева 10мг 10 шт. таблетки

Состав, форма выпуска и упаковка

Таблетки - 1 таб.: лоратадин 10 мг.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.

Фармакотерапевтическая группа

Селективный блокатор (антагонист) периферических Н1-гистаминовыхрецепторов. Оказывает противоаллергическое, противозудное иантиэкссудативное действие, ингибируя дегрануляцию тучных клеток иблокируя вторичные медиаторы воспаления, такие, как простагландиныи лейкотриены, а также снижая экспрессию цитокинов и адгезиюмолекул. Лоратадин не проникает через гематоэнцефалический барьер,обладает слабым сродством, к альфа-андренэргическим и мускариновымрецепторам. Не влияет на ЦНС, практически не оказываетантихолинергического и седативного действия, не вызываетпривыкания, не имеет несовместимости с пищей, не потенцирует эффекталкоголя. Лоратадин не связывается с Н2-гистаминовыми рецепторами,не ингибирует захват норадреналина и практически не влияет нафункции сердечно-сосудистой системы (ССС) и ритм сердца.

Фармакокинетика

При приеме внутрь лоратадин хорошо абсорбируется в ЖКТ.Метаболизируется в печени. Метаболизм лоратадина характеризуетсявыраженным эффектом "первого прохождения через печень". Вследствиеметаболизма образуется фармакологически активный метаболитдсскарбоэтоксилоратадин, обладающий фармакологическими эффектами,характерными для лоратадина. У пациентов с нормальной функциейпечени и почек Сmах лоратадина в крови достигается через 1,3ч, а дескарбоэтоксилоратадина - через 2,5 ч. ПоказателиТ1/2 лоратадина в среднем около 8 часов, активного метаболита- в среднем 28 ч. Равновесные концентрации лоратадина и егоактивного метаболита в плазме достигаются к 5 дню применения.Лоратадин в значительной степени связывается с белками плазмы(97-99%), декарбоэтоксилоратадин связывается в меньшей степени(73-76%). Объем распределения лоратадина — 119 л/кг. Площадь подкривой «концентрация-время» (AUC) лоратадина идескарбоэтоксилоратадина зависят от дозы препарата. Прием пищи неоказывает значительного влияния на фармакокинетику (AUCлоратадинаможет повышаться на 40%, а его активного метаболита — на 15%), нозамедляется время достижения Сmах на 1 ч. Лоратадин и егоактивный метаболит проникают в грудное молоко и создаютконцентрации, эквивалентные концентрациям в плазме.

Метаболизм лоратадина в печени осуществляется с помощьюизоферментов системы цитохрома Р450 (преимущественно посредствомCYP3A4 и в меньшей степени — CYP2D6).

Через 10 сут около 80% лоратадина в виде метаболитов выводитсяпрактически в равной степени почками (40%) и кишечником (42%).

У пожилых пациентов AUC и Сmах лоратадина идескарбоэтоксилоратадина увеличиваются на 50%, при этомТ1/2 лоратадина и его активного метаболита составляют всреднем около 18 ч.

У пациентов с тяжелой хронической почечной недостаточностью(ХПН) (КК менее 30 мл/мин) AUC и Сmах лоратадина идескарбоэтоксилоратадина увеличиваются, а средние Т1/2 - неизменяются по сравнению со значениями AUC, Сmах иТ 1/2 у пациентов с нормальной функцией почек. Выведениелоратадина у пациентов со сниженной функцией почек значимо неотличается от выведения у здоровых пациентов. Гемодиализ неизменяет фармакокинетику лоратадина или его активного метаболита упациентов с ХПН.

У пациентов с алкогольным поражением печени AUC иСmах лоратадина удваиваются, в то время как AUC иСmах дескарбоэтоксилоратадина не отличается в значительнойстепени от AUC и Сmах у пациентов с нормальной функциейпечени. Средние Т1/2 лоратадина и его метаболита 24 и 37,соответственно, и увеличиваются пропорционально росту тяжестипеченочной недостаточности.

Клиническая фармакология

Блокатор гистаминовых Н1-рецепторов. Противоаллергическийпрепарат.

Показания к применению

Симптоматическое лечение:

• сезонного и круглогодичного аллергического ринита;
• хронической идиопатической крапивницы.

Противопоказания к применению

• Повышенная чувствительность к лоратадину и другим компонентампрепарата;
• непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактознаямальабсорбция;
• беременность;
• период грудного вскармливания;
• детский возраст до 3 лет.

С осторожностью: тяжелая ХПН (КК менее 30 мл/мин); тяжелаяпеченочная недостаточность.

Беременность и лактация

Недостаточно клинических данных о применении лоратадина убеременных женщин. Применение лоратадина при беременностипротивопоказано.

Лоратадин выделяется с грудным молоком. При необходимостиприменения лоратадина во время лактации грудное вскармливаниеследует прекратить.

Применение у детей

Безопасность и эффективность лоратадина у детей до 3 летнеизвестна, поэтому препарат противопоказан для использования вэтой возрастной группе. Детям до 12 лет с массой тела менее 30 кгследует применять лоратадин в более низких дозах.

Побочные действия

Частота развития побочных реакций классифицирована согласнорекомендациям Всемирной организации здравоохранения: очень часто -не менее 10%; часто - не менее 1% и менее 10%; нечасто - не менее0,1% и менее 1%; редко - не менее 0,01% и менее 0,1%; очень редко -менее 0,01%, включая единичные случаи.

Со стороны нервной системы: часто - головная боль,нервозность; нечасто - бессонница, сонливость; редко -головокружение; у детей - головная боль, повышенная нервнаявозбудимость, седация.

Со стороны пищеварительной системы: нечасто - повышенныйаппетит; редко - тошнота, гастрит, сухость во рту, нарушениефункции печени.

Аллергические реакции: редко - кожная сыпь,анафилаксия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - тахикардия,ощущение сердцебиения.

Со стороны кожи и подкожных тканей: редко - алопеция.

Прочие: нечасто - ощущение усталости.

Взаимодействие с лекарственными средствами

Лоратадин не потенцирует действие алкоголя.

Прием лоратадина во время еды может незначительно задерживатьвсасывание (в среднем на 1 ч) без изменения клиническогоэффекта.

Эритромицин и кстоконазол (ингибиторы изофермента CYP3A4),циметидин (ингибитор изоферментов CYP3A4 и CYP2D6) увеличиваютСmах лоратадина и его активного метаболита в крови. Клиническизначимые изменения при этом отсутствуют. Лоратадин снижаетСmахэритромицина в плазме на 15%.

Способ применения и дозы

Внутрь, перед приемом пищи.

Взрослые и дети старше 12 лет и с массой тела более 30 кг: по 10мг 1 раз день. Дети от 3 до 12 лет с массой тела более 30 кгпо 10 мг 1 раз в день; с массой тела менее 30 кг по 5 мг1 раз в день.

Продолжительность лечения зависит от продолжительностипроявления симптоматики заболевания. Если состояние пациента неулучшается в течение 3 дней после начала лечения, значит лоратадинне эффективен.

Пациенты с тяжелой ХПН (КК менее 30 мл/мин) и с тяжелойпеченочной недостаточностью: по 5 мг 1 раз в день ежедневноили по 10 мг 1 раз в день через день. Пожилые пациенты -коррекция дозы не требуется.

Передозировка

Симптомы: головная боль, сонливость, тахикардия. У детеймассой тела менее 30 кг при приеме внутрь в дозе более 10 мготмечались экстрапирамидные расстройства, сердцебиение.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля;симптоматическая и поддерживающая терапия. Детям для промыванияприменяют 0,9% раствор хлорида натрия, у взрослых для промыванияможно применять воду. Солевые слабительные растворы иэнтеросорбенты показаны для быстрого выведения лоратадина из ЖКТ.Лоратадин не выводится с помощью гемодиализа и перитонеальногодиализа.

Меры предосторожности и особые указания

Лоратадин следует принимать с осторожностью пациентам с тяжелойпеченочной недостаточностью, так как у таких пациентов клиренслоратадина может быть снижен. Безопасность и эффективностьлоратадина у детей до 3 лет неизвестна, поэтому препаратпротивопоказан для использования в этой возрастной группе.

Лечение лоратадином следует прервать, по крайней мере, за 48часов до проведения кожно-аллергических проб, так какантигистаминные препараты могут скрывать или уменьшатьположительные кожные реакции. Лоратадин может вызывать сухость ворту у некоторых пациентов, поэтому лицам из группы риска следуетпроводить гигиену ротовой полости из-за угрозы кариеса. Детям до 12лет с массой тела менее 30 кг следует применять лоратадин в болеенизких дозах.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлениюмеханизмами

При лечении лоратадином следует соблюдать осторожность привождении транспорта и управлении сложными механизмами, учитывая,что во время применения могут развиться побочные реакции такие, каксонливость и головокружение, влияющие на способность к концентрациивнимания и психомоторные реакции.

Условия отпуска из аптек

Без рецепта