Галидор 25мг/мл 2мл 50 шт. раствор для внутривенного и внутримышечного введения

Инструкция по применению Галидор 25мг/мл 2мл 50 шт. раствор для внутривенного и внутримышечного введения

Состав, форма выпуска и упаковка

Ампулы - 1 шт. (2 мл):

• активные вещества: бенциклана фумарата - 50 мг;
• вспомогательные вещества: натрия хлорид для парентеральныхлекарственных форм 8 мг и воду для инъекций до 2 мл.

По 2 мл в ампуле с точкой излома и двумя кодовыми кольцами(синее нижнее кольцо и желтое верхнее кольцо), по 5 ампул вконтурной ячейковой упаковке (поддон), 2 контурные ячейковыеупаковки в картонной пачке вместе с инструкцией по применению или10 контурных ячейковых упаковок в картонной коробке, заклееннойэтикеткой вместе с инструкцией по применению.

Описание лекарственной формы

Прозрачный бесцветный раствор, без запаха.

Фармакотерапевтическая группа

Спазмолитическое средство.

Фармакокинетика

Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-8часов (обычно через 3 часа) после приема внутрь. Из-за метаболизмапервого прохождения через печень биодоступность препарата послеприема внутрь составляет 25 - 35 %. Примерно 30 - 40% количествабенциклана в циркулирующей крови связано с белками плазмы, 30% сэритроцитами, 10% с тромбоцитами; свободная фракция составляет 20%.Метаболизм осуществляется в печени, в основном по двум путям:деалкилирование дает деметилированное производное, разрыв эфирнойсвязи дает бензойную кислоту, которая в дальнейшем превращается вгиппуровую. Основная часть введенной дозы экскретируется с почками,в основном в виде метаболитов, однако также и в неизмененном виде(2-3 %).

Значительное большинство метаболитов (90%) экскретируются внеконъюгированном виде, а небольшая часть экскретируется вконъюгированном виде (примерно 50% в виде конъюгата с глюкуроновойкислотой).

Период полувыведения составляет 6-10 часов; этот параметр неизменяется у пожилых пациентов, а также при нарушении функций ночеки печени. Общий клиренс составляет 40 л/ч, почечный клиренс меньше1 л/ч.

Фармакодинамика

Бенциклан - миотропный спазмолитик с выраженным вазодилатирующимдействием. Сосудорасширяющее действие бенциклана в основном связанос его способностью блокировать кальциевые каналы, антисеротониновымдействием, и в меньшей степени - с блокадой симпатических ганглиев.Кроме того, бенциклан обладает спазмолитическим действием нависцеральную мускулатуру (желудочно-кишечного тракта, мочеполовыхорганов, органов дыхания). Препарат вызывает некоторое повышениечастоты сердечных сокращений. Известно также его слабоетранквилизирующее действие.

Механизм действия

Бенциклан может вызывать дозозависимое подавление Na/K-зависимой АТФазы и агрегации тромбоцитов и эритроцитов, а такжеповышение эластичности эритроцитов. Эти эффекты наблюдаются восновном в периферических сосудах, коронарных артериях и мозговыхсосудах.

Показания к применению

Сосудистые заболевания

Заболевания периферических сосудов: болезнь Рейно, другиезаболевания с акроцианозом и спазмом сосудов, а также хроническиеоблитерирующие заболевания артерий.

Заболевания мозговых сосудов: в комплексной терапии острой ихронической церебральной ишемии.

Устранения спазма внутренних органов

Желудочно-кишечные заболевания: гастроэнтериты различнойэтиологии (особенно инфекционные), инфекционные и воспалительныеколиты, функциональные заболевания толстого кишечника, тенезмы,послеоперационный метеоризм, холецистит, желчнокаменная болезнь,состояние после холецистэктомии, нарушения моторики при дискинезиисфинктера Одди, язва желудка или двенадцатиперстной кишки - всочетании с другими лекарственными препаратами.

Урологические синдромы: спазмы и тенезмы мочевого пузыря,сопутствующая терапия мочекаменной болезни (в сочетании саналгетиками при почечной колике), подготовка к инструментальнымметодам исследования.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к активному или любому другомукомпоненту препарата. Тяжелая дыхательная, почечная или печеночнаянедостаточность.

Декомпенсированная сердечная недостаточность, острый инфарктмиокарда, атриовентрикулярная блокада.

Эпилепсия и другие формы спазмофилии.

Недавно перенесенный геморрагический инсульт.

Черепно-мозговая травма (в течении последних 12 месяцев).

Беременность и кормление грудью (см. раздел беременность икормление грудью).

Беременность и лактация

Данные доклинических исследований не выявили никакихэмбриотоксических или тератогенных эффектов. Однако, достаточныхдостоверных исследований о применении препарата во времябеременности и кормления грудью у человека проведено не было.Поэтому введение препарата пациенткам в первом триместребеременности не рекомендуется. В период лактации следуетвоздержаться от назначения препарата, либо решить вопрос опрекращении грудного вскармливания во время лечения.

Побочные действия

Желудочно-кишечные: сухость во рту, боль в животе, чувствосытости, тошнота, рвота.

Центральная нервная система: беспокойство, головная боль,головокружение, нарушение походки, тремор, бессонница, расстройствапамяти, редко - преходящее спутанное состояние сознания,галлюцинации, очень редко - симптомы очагового поражения ЦНС.

Сердечно-сосудистые: иногда может возникать предсердная илижелудочковая тахиаритмия (особенно при совместном введении сдругими проаритмогенными препаратами).

Лабораторные показатели: преходящее повышение активностиаспарат-аминотрансферазы и аламин-аминотрансферазы, уменьшениеколичества белых кровяных клеток.

Другие: общее недомогание, увеличение веса тела, аллергическиереакции, редко - тромбофлебит при внутривенном введении.

Взаимодействие с лекарственными средствами

Следует соблюдать осторожность при комбинации со следующимисредствами:

• анестетиками и седативными - их эффекты могут усиливаться;
• лекарственными средствами для общей анестезии - усиление ихдействия;
• симпатомиметиками - из-за риска предсердных и желудочковыхтахиаритмий;
• средствами, снижающими уровень калия крови и хинидином - из-завозможной суммации проаритмогенных эффектов;
• препаратами наперстянки - повышается риск аритмии припередозировке наперстянки;
• бета-адреноблокаторами - из-за противоположности хронотропныхэффектов (отрицательный у бета-адреноблокаторов и положительный убенциклана) может возникнуть необходимость подбора дозировкибета-блокатора;
• блокаторами кальциевых каналов и другими антигипертензивнымипрепаратами - из-за возможности усиления их эффекта;
• лекарственными средствами, вызывающих побочные эффекты в видеспазмофилии - из-за возможности суммации этих эффектов;
• ацетилсалициловая кислота - из-за усиления торможения агрегациитромбоцитов.

Способ применения и дозы

Раствор для в/в инъекций (после разведения) или инфузии.

Сосудистые заболевания

Инфузия: При сосудистых заболеваниях препарат может применятьсяв суточной дозе 200 мг, разделенной на 2 инфузии. 100 мг (4 мл)препарата разводят в 100 - 200 мл изотонического раствора NaCl.Препарат вводится внутривенно-капельно в течение 1 часа 2 раза всутки.

Устранения спазма внутренних органов

Инъекции: В острых случаях вводят в вену медленно 2-4 ампулы(4-8 мл) препарата, разведенного солевым раствором до 10 - 20 млили глубоко внутримышечно 2 мл.

Курс лечения 2-3 недели, при необходимости, с последующимпереводом пациента на прием препарата Галидор таблетки.

Передозировка

Симптомы: учащение сердечных сокращений, снижение артериальногодавления, предрасположенность к коллапсу, недержание мочи,сонливость, беспокойство, а в тяжелых случаях - эпилептиформныесудорожные припадки. Значительная передозировка может вызватьтонические и клонические судороги.

Лечение: Специфический антидот не известен. При передозировкеследует применять симптоматическое лечение. Для лечения судорожныхприпадков рекомендуется применять бензодиазепины. Данных овозможном выведении бенциклана посредством диализа нет.

Меры предосторожности и особые указания

Места инъекций следует периодически менять, т.к. препарат можетвызвать повреждение эндотелия сосудов и тромбофлебит.

Следует воздерживаться от парентерального введения препаратабольным с тяжелой сердечно­сосудистой или дыхательнойнедостаточностью, предрасположенным к коллапсу, а также сгипертрофией предстательной железы и задержкой мочи (степеньзадержки повышается при расслаблении мышц мочевого пузыря).

При длительной терапии бенцикланом рекомендуется регулярноепроведение лабораторных исследований (не реже одного раза в 2месяца).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлениюмеханизмами

В начале курса лечения вождение транспортных средств ивыполнение работ с повышенным риском несчастных случаев требуетособой осторожности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту