Спазмонет 40мг 20 шт. таблетки

Инструкция по применению Спазмонет 40мг 20 шт. таблетки

Состав, форма выпуска и упаковка

дротаверин

таблетки

на 1 таблетку

Действующее вещество:

Дротаверина гидрохлорид 40,00 мг

Вспомогательные вещества:

Лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмалкукурузный, кроскармеллоза натрия, кремния диоксид коллоидный,тальк, магния стеарат

Описание лекарственной формы

Круглые, плоские таблетки от светло-желтого с зеленоватымоттенком до желтого с зеленоватым оттенком цвета, с риской на однойстороне и фаской. Допускается мраморность и наличие вкрапленийжелтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

пазмолитическое средство

Фармакокинетика

Всасывание

По сравнению с папаверином дротаверин при приеме внутрь быстрееи более полно абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Послепресистемного метаболизма в системный кровоток поступает 65 %принятой внутрь дозы дротаверина. Максимальная концентрация(С(mах)) дротаверина в плазме крови достигается через 45-60 минут.Распределение

В условиях in vitro дротаверин имеет высокую связь с белкамиплазмы крови (95-98 %), особенно с альбумином, γ иβ-глобулинами. Дротаверин равномерно распределяется в тканях,проникает в гладкомышечные клетки. Не проникает черезгематоэнцефалический барьер. Дротаверин и/или его метаболиты могутнезначительно проникать через плацентарный барьер.

Метаболизм

Дротаверин почти полностью метаболизируется в печени.

Выведение

Период полувыведения дротаверина составляет 8-10 часов. Втечение 72 часов дротаверин практически полностью выводится изорганизма. Около 50 % дротаверина выводится почками и около30 % – через желудочно-кишечный тракт. Дротаверин главнымобразом экскретируется в виде метаболитов, неизмененная формадротаверина в моче не обнаруживается.

Фармакодинамика

Дротаверин представляет собой производное изохинолина, котороепроявляет мощное спазмолитическое действие на гладкую мускулатуруза счет ингибирования фермента фосфодиэстеразы IV типа (ФДЭ IV).Ингибирование фермента ФДЭ IV приводит к повышению концентрациициклического аденозинмонофосфата (цАМФ), инактивации киназы легкойцепи миозина, что в дальнейшем вызывает расслабление гладкоймускулатуры.

Снижающий концентрацию ионов кальция эффект дротаверина черезцАМФ объясняет антагонистический эффект дротаверина по отношению кионам кальция.

В условиях in vitro дротаверин ингибирует фермент ФДЭ IV безингибирования ферментов ФДЭ III и ФДЭ V. Поэтому эффективностьдротаверина зависит от концентраций ФДЭ IV в разных тканях. ФДЭ IVнаиболее важна для подавления сократительной активности гладкоймускулатуры, в связи с чем селективное ингибирование ФДЭ IV можетбыть полезным для лечения гиперкинетических дискинезий и различныхзаболеваний, сопровождающихся спастическим состояниемжелудочно-кишечного тракта. Гидролиз цАМФ в миокарде и гладкоймускулатуре сосудов происходит, главным образом, с помощью ферментаФДЭ III, чем объясняется тот факт, что при высокой спазмолитическойактивности у дротаверина отсутствуют серьезные побочные эффекты состороны сердца и сосудов и выраженные эффекты в отношениисердечно-сосудистой системы.

Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры какнейрогенного, так и мышечного происхождения. Независимо от типавегетативной иннервации, дротаверин расслабляет гладкую мускулатуружелудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, мочеполовойсистемы.

Вследствие своего сосудорасширяющего действия дротаверинулучшает кровоснабжение тканей.

Таким образом, вышеописанные механизмы действия дротаверинаустраняют спазм гладкой мускулатуры, что приводит к уменьшениюболи.

Показания к применению

• Спазмы гладкой мускулатуры при заболеваниях желчевыводящихпутей: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит,холангит, папиллит.
• Спазмы гладкой мускулатуры мочевыводящих путей: нефролитиаз,уретролитиаз, пиелит, цистит, спазмы мочевого пузыря.

В качестве вспомогательной терапии

• При спазмах гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта:язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит,спазмы кардии и привратника желудка, энтерит, колит, спастическийколит с запором, синдром раздраженного кишечника сметеоризмом.
• При головных болях напряжения.
• При дисменорее (менструальных болях).

Противопоказания к применению

• Повышенная чувствительность к действующему веществу или клюбому из вспомогательных веществ препарата.
• Тяжелая печеночная или почечная недостаточность.
• Тяжелая сердечная недостаточность (синдром низкого сердечноговыброса).
• Детский возраст до 6 лет.
• Период грудного вскармливания (отсутствие клиническихданных).
• Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдромглюкозо-галактозной мальабсорбции, так как препарат Спазмонет®содержит лактозу.

• Пациенты с артериальной гипотензией.
• Детский возраст (недостаточно клинического опытаприменения).
• Беременность (см. раздел «Применение при беременности и впериод грудного вскармливания»).

Беременность и лактация

В проведенных исследованиях не выявлено тератогенного иэмбриотоксического действия дротаверина, а также неблагоприятноговоздействия на течение беременности. Однако при необходимостиприменения препарата Спазмонет® во время беременности, следуетсоблюдать осторожность и назначать препарат только после оценкисоотношения потенциальной пользы для матери и возможного риска дляплода.

В связи с отсутствием исследований на животных и клиническихданных, назначать дротаверин в период грудного вскармливания нерекомендуется.

Противопоказан детям до 6 лет.

Клинические исследования по применению дротаверина у детей непроводились.

В случае назначения препарата Спазмонет® детям:

• от 6 до 12 лет: по 1 таблетке на один прием 1-2 раза в день.Максимальная суточная доза – 2 таблетки (что соответствует 80мг);
• старше 12 лет: по 1 таблетке на один прием 1-4 раза в день илипо 2 таблетки на один прием 1-2 раза в день. Максимальная суточнаядоза – 4 таблетки (что соответствует 160 мг).

Побочные действия

Ниже представлены неблагоприятные реакции, наблюдавшиеся вклинических исследованиях, разделенные по системам органов суказанием частоты их возникновения в соответствии со следующейклассификацией частоты развития побочных эффектов, рекомендуемойВсемирной организацией здравоохранения (ВОЗ):

очень часто ≥ 1/10

часто от ≥ 1/100 до < 1/10

нечасто от ≥ 1/1000 до < 1/100

редко от ≥ 1/10000 до < 1/1000

очень редко < 1/10000

частота неизвестна не может быть оценена на основе имеющихсяданных.

Со стороны нервной системы

редко: головная боль, головокружение, бессонница.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

редко: ощущение сердцебиения, снижение артериальногодавления.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

редко: тошнота, запор.

Со стороны иммунной системы

редко: аллергические реакции (ангионевротический отек,крапивница, кожная сыпь, кожный зуд) (см. раздел«Противопоказания»).

Взаимодействие с лекарственными средствами

Леводопа

Ингибиторы ФДЭ, подобные папаверину, снижаютантипаркинсоническое действие леводопы. При одновременномприменении дротаверина с леводопой возможно усиление ригидности итремора.

Другие спазмолитические средства, включая м-холиноблокаторы

Взаимное усиление спазмолитического действия.

Способ применения и дозы

Взрослые

По 1-2 таблетки на один прием 2-3 раза в день. Максимальнаясуточная доза – 6 таблеток (что соответствует 240 мг).

Дети

Клинические исследования по применению дротаверина у детей непроводились.

В случае назначения препарата Спазмонет® детям:

• от 6 до 12 лет: по 1 таблетке на один прием 1-2 раза в день.Максимальная суточная доза – 2 таблетки (что соответствует 80мг);
• старше 12 лет: по 1 таблетке на один прием 1-4 раза в день илипо 2 таблетки на один прием 1-2 раза в день. Максимальная суточнаядоза – 4 таблетки (что соответствует 160 мг).

При приеме препарата без консультации с врачом рекомендованнаяпродолжительность приема препарата обычно составляет 1-2 дня. Вслучаях, когда препарат Спазмонет® применяется в качествевспомогательной терапии, продолжительность лечения без консультациис врачом может быть больше (2-3 дня). Если болевой синдромсохраняется, пациенту следует обратиться к врачу.

Передозировка

Передозировка дротаверина ассоциировалась с нарушениямисердечного ритма и проводимости, включая полную блокаду пучка Гисаи остановку сердца, которая может быть фатальной.

В случае передозировки пациенты должны находиться подмедицинским наблюдением. При необходимости следует провестисимптоматическую терапию и мероприятия, направленные на поддержаниеосновных функций организма, вызвать рвоту и промыть желудок.

Меры предосторожности и особые указания

Специальная информация по вспомогательным веществам

Препарат Спазмонет® противопоказан пациентам с непереносимостьюлактозы, дефицитом лактазы и синдромом глюкозо-галактознойнедостаточности, так как содержит лактозу.

Применения при хронических заболеваниях:

Противопоказан пациентам с тяжелой печеночной или почечнойнедостаточностью. Противопоказан пациентам с тяжелой сердечнойнедостаточностью (синдром низкого сердечного выброса).Противопоказан пациентам с непереносимостью лактозы, дефицитомлактазы, синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции, так какпрепарат Спазмонет® содержит лактозу.

Влияние на управление транспортными средствами:

При приеме внутрь в терапевтических дозах дротаверин неоказывает влияния на способность управлять автомобилем и выполнятьработу, требующую повышенного внимания. При появлении каких-либопобочных действий вопрос об управлении транспортными средствами,механизмами требует индивидуального рассмотрения.

В случае появления головокружения после приема препаратаСпазмонет®, следует избегать занятий потенциально опасными видамидеятельности, такими как управление транспортными средствами имеханизмами.

Условия отпуска из аптек

Без рецепта