Зиннат 125мг/5мл 50мл гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь

Инструкция по применению Зиннат 125мг/5мл 50мл гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь

Состав, форма выпуска и упаковка

Гранулы - 1 доза (5 мл)

• Действующее вещество: Цефуроксима аксетил(1) - 0,150(2) г;
• Вспомогательные вещества: Стеариновая кислота(1) - 0,852 г;Сахароза - 3,062 г; Ароматизатор тутти-фрутти - 0,100 г; Ацесульфамкалия - 0,021 г; Аспартам - 0,021 г; Повидон-КЗО - 0,013 г; Камедьксантановая - 0,001 г.

1. Цефуроксима аксетил и кислота стеариновая присутствуют в видекомплекса стеариновая кислота - цефуроксима аксетил 15 % (SACA),количество которого зависит от количественного содержанияцефуроксима аксетила в исходной субстанции.

2. Эквивалентно 125 мг цефуроксима.

Описание лекарственной формы

Гранулы белого или почти белого цвета. При разведении образуетсясуспензия от белого до светло-желтого цвета с характерным фруктовымзапахом.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальное широкого спектра (бактерицидное).

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь цефуроксима аксетил медленно всасывается изЖКТ и быстро гидролизуется в слизистой оболочке тонкой кишки икрови с высвобождением цефуроксима. Цефуроксим проникает через ГЭБ,плаценту и выделяется с грудным молоком. Цефуроксима аксетилоптимально всасывается при условии приема препарата сразу послееды.

Дополнительно для таблеток, покрытых пленочной оболочкой. Cmaxцефуроксима (2,9 мг/л для дозы 125 мг и 4,4 мг/л для дозы 250 мг)наблюдаются приблизительно через 2,4 ч при приеме препарата послееды.

Дополнительно для гранул для приготовления суспензии для приемавнутрь. Cmax цефуроксима (2–3 мг/л для дозы 125 мг и 4–6 мг/л длядозы 250 мг) наблюдаются приблизительно через 2–3 ч при приемепрепарата после еды.

Распределение

Связь с белками плазмы крови составляет примерно 33–50%.

Метаболизм

Цефуроксим не подвергается метаболизму.

Выведение

T1/2 составляет 1–1,5 ч. Цефуроксим экскретируется путемклубочковой фильтрации и канальцевой секреции. При одновременномвведении пробенецида AUC увеличивается на 50%. Сывороточныеконцентрации цефуроксима снижаются при диализе.

Фармакодинамика

Цефуроксима аксетил является предшественником цефуроксима,который относится к цефалоспориновым антибиотикам II поколения.Цефуроксим активен в отношении широкого спектра возбудителей,включая штаммы, продуцирующие β-лактамазы.

Цефуроксим обладает устойчивостью к действию бактериальныхβ-лактамаз, поэтому эффективен в отношении ампициллинрезистентныхили амоксициллинрезистентных штаммов.

Бактерицидное действие цефуроксима связано с подавлением синтезаклеточной стенки бактерий в результате связывания с основнымибелками-мишенями.

Цефуроксим обычно активен in vitro в отношении следующихмикроорганизмов.

Аэробы грамотрицательные: Haemophilus influenzae (в т.ч.ампициллинрезистентные штаммы), Haemophilus parainfluenzae,Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae (включаяштаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу);Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Providenciaspp.

Аэробы грамположительные: Staphylococcus aureus (включая штаммы,продуцирующие пенициллиназу, но исключая штаммы, устойчивые кметициллину), Staphylococcus epidermidis (включая штаммы,продуцирующие пенициллиназу, но исключая штаммы, устойчивые кметициллину), Streptococcus pyogenes (и другие бета-гемолитическиестрептококки), Streptococcus pneumoniae, стрептококки группы В(Streptococcus agalactiae).

Анаэробы: грамположительные и грамотрицательные кокки (включаявиды родов Peptococcus spp. и Peptostreptococcus spp.),грамположительные палочки (включая виды рода Clostridium spp.,кроме Clostridium difficile, Propionibacterium spp.),грамотрицательные палочки (включая Bacteroides spp. и виды родаFusobacterium spp.), грамотрицательные спирохеты (включая Borreliaspp.).

К цефуроксиму нечувствительны следующие микроорганизмы.

Clostridium difficile, Pseudomonas spp., Campylobacter spp.,Acinetobacter calcoaceticus, Listeria monocytogenes, резистентные кметициллину штаммы Staphylococcus aureus и Staphylococcusepidermidis, Legionella spp.

К цефуроксиму нечувствительны некоторые штаммы следующихродов.

Enterococcus (Streptococcus) faecalis, Morganella morganii,Proteus vulgaris, Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratiaspp., Bacteroides fragilis.

Инструкция

1. Встряхните флакон с гранулами несколько раз.
2. Налейте в мерный стакан 20 мл воды - до метки (данноеколичество воды является достаточным для приготовления суспензииобъемом 50 мл).
3. Перелейте отмеренное количество воды во флакон и закройтефлакон крышкой.
4. Переверните флакон и энергично встряхивайте его (примерно 1,5минуты), чтобы хорошо перемешать препарат.

Переверните флакон в исходное положение и энергично встряхните.Перед каждым применением препарата необходимо энергично встряхиватьфлакон с суспензией.

При приеме препарата в каждую порцию суспензии можно добавитьхолодный фруктовый сок или молоко, при этом данную порцию суспензииследует использовать немедленно. Не разводите весь объем суспензиисоком или молоком сразу.

Показания к применению

Цефуроксима аксетил является пролекарством пероральной формыантибиотика цефуроксима с бактерицидным действием в отношенииширокого спектра грамположительных и грамотрицательных бактерий.Цефуроксим устойчив к действию β-лактамаз.

Препарат показан для лечения инфекционно-воспалительныхзаболеваний, вызванных чувствительными к цефуроксимубактериями:

• инфекции верхних дыхательных путей, ЛОР-органов, такие каксредний отит, синусит, тонзиллит и фарингит;
• инфекции нижних дыхательных путей, например пневмония, острыйбактериальный бронхит и обострение хронического бронхита;
• инфекции мочевыводящих путей, такие как пиелонефрит, цистит иуретрит;
• инфекции кожи и мягких тканей, например фурункулез, пиодермия иимпетиго;
• гонорея: острый неосложненный гонорейный уретрит ицервицит;
• лечение боррелиоза (болезни Лайма) в ранней стадии ипрофилактика поздних стадий данного заболевания у взрослых и детейстарше 12 лет.

Цефуроксим также выпускается в виде натриевой соли (препаратЗинацеф®) для парентерального введения. В рамках проведенияступенчатой терапии рекомендован переход с парентеральной формы напероральную форму цефуроксима. Ступенчатая терапия показана влечении пневмонии и при обострении хронического бронхита.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность к цефалоспориновым антибиотикам,пенициллинам, карбапенемам и аспартаму; фенилкетонурия; детскийвозраст до 3 месяцев.

С осторожностью следует применять при почечной недостаточности,заболеваниях желудочно-кишечного тракта (в т.ч. в анамнезе и принеспецифическом язвенном колите), беременности, в периодлактации.

Беременность и лактация

Препарат Зиннат® следует использовать в том случае, еслипотенциальная польза для матери превышает потенциальный риск дляребенка.

Экспериментальных доказательств эмбриопатических илитератогенных эффектов цефуроксима аксетила нет, но так же, как и вслучае применения других лекарственных препаратов, надо проявлятьосторожность при назначении его на ранних сроках беременности.

Необходимо соблюдать осторожность при назначении его кормящимматерям, поскольку препарат определяется в грудном молоке.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 125 мг и 250 мг. Валюминий/ПВХ-алюминиевом блистере 5 или 10 шт. 1 или 2 блистера вкартонной пачке.

Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, 125 мг/5мл. Во флаконах темного стекла, запаянных мембраной и закрытыхнавинчивающейся пластмассовой крышкой с устройством против вскрытияфлакона детьми. 1 фл. вместе с мерным стаканом и мерной ложкой вкартонной пачке.

Побочные действия

Побочные реакции при применении цефуроксима аксетила обычновыражены незначительно, кратковременны и обратимы.

Нежелательные явления, представленные ниже, перечислены взависимости от анатомо-физиологической классификации и частотывстречаемости. Частота встречаемости определяется следующимобразом: очень часто — ≥1/10; часто — ≥1/100 и <1/10; нечасто —≥1/1000 и <1/100; редко — ≥1/10000 и <1/1000; очень редко —<1/10000, включая отдельные случаи. Категории частоты былисформированы на основании клинических исследований препарата ипострегистрационного наблюдения.

Инфекции: часто — суперинфекция грибами рода Candida.

Со стороны кроветворной и лимфатической систем: часто —эозинофилия; нечасто — ложноположительная проба Кумбса,тромбоцитопения, лейкопения (иногда тяжелая); очень редко —гемолитическая анемия. Цефалоспорины абсорбируются на поверхностиклеточной мембраны эритроцитов, связываясь с антителами кцефалоспоринам, что приводит к ложноположительному результату пробыКумбса и в очень редких случаях — гемолитической анемии.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности,включая: нечасто — кожная сыпь; редко — крапивница, зуд; оченьредко — лекарственная лихорадка, сывороточная болезнь,анафилаксия.

Со стороны нервной системы: часто — головная боль,головокружение.

Со стороны ЖКТ: часто — желудочно-кишечные нарушения, включаядиарею, тошноту, боли в животе; нечасто — рвота; редко —псевдомембранозный колит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто — транзиторноеповышение активности печеночных ферментов (АЛТ, АСТ, ЛДГ); оченьредко — желтуха (преимущественно холестатическая), гепатит.

Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: очень редко —мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсическийэпидермальный некролиз.

Взаимодействие с лекарственными средствами

Препараты, уменьшающие кислотность желудочного сока, могутснижать биодоступность цефуроксима при сравнении ее с наблюдаемойпосле приема препарата натощак, а также нивелируют эффектповышенного всасывания препарата после приема пищи.

Как и другие антибиотики, препарат Зиннат® может влиять намикрофлору кишечника, что приводит к снижению реабсорбцииэстрогенов и, как следствие, снижению эффективности пероральныхгормональных комбинированных контрацептивов.

При проведении ферроцианидного теста может наблюдатьсяложноотрицательный результат, поэтому для определения уровняглюкозы в крови и/или плазме рекомендуется использоватьглюкозооксидазный или гексокиназный методы.

Препарат Зиннат® не влияет на количественное определениекреатинина щелочно-пикратным методом.

Одновременный прием с петлевыми диуретиками замедляетканальцевую секрецию, снижает почечный клиренс, повышаетконцентрацию в плазме и увеличивает T1/2 цефуроксима.

При одновременном приеме с аминогликозидами и диуретикамиповышается риск возникновения нефротоксических эффектов.

Способ применения и дозы

Стандартный курс терапии составляет около 7 дней (от 5 до 10дней). Для оптимального всасывания суспензию Зиннат® следуетпринимать во время еды.

Взрослые

• При большинстве инфекций - по 250 мг два раза в сутки;
• При инфекциях мочеполовой системы (цистит, уретрит) - по 125 мгдва раза в сутки;
• При пиелонефрите - по 250 мг два раза в сутки;
• При инфекциях нижних отделов дыхательных путей легкой и среднейстепени тяжести, например бронхите - по 250 мг два раза всутки;
• При более тяжелых инфекциях нижних отделов дыхательных путейили подозрении на пневмонию - по 500 мг два раза в сутки;
• При неосложненной гонорее - 1 г однократно;
• При болезни Лайма у взрослых в сутки в течение и детей старше12 лет - по 500 мг два раза 20 дней.

Особые группы пациентов

Дети

Нет данных клинических исследований относительно примененияпрепарата Зиннат® у детей младше 3 месяцев. Если предпочтительноназначение фиксированной дозы, то при большинстве инфекцийрекомендуется принимать по 125 мг два раза в сутки. Детям ввозрасте двух лет и старше при среднем отите или при более тяжелыхинфекциях назначают по 250 мг два раза в сутки; максимальнаясуточная доза составляет 500 мг. При лечении детей бываетнеобходимо рассчитывать дозу в зависимости от массы тела ивозраста. При большинстве инфекций доза для детей в возрасте от 3месяцев до 12 лет составляет по 10 мг/кг два раза в сутки, но неболее 250 мг в сутки. При среднем отите и более тяжелых инфекцияхрекомендуемая доза равна 15 мг/кг два раза в сутки, но не более 500мг в сутки.

В следующих таблицах приведены дозы в зависимости от возраста имассы тела ребенка для дозирования суспензии Зиннат® 125 мг/5 млмерной ложкой на 5 мл, прилагаемой к упаковке.

Доза из расчета 10 мг/кг массы тела, назначаемая при большинствеинфекций