Просульпин 50мг 30 шт. таблетки

Инструкция по применению Просульпин 50мг 30 шт. таблетки

Состав, форма выпуска и упаковка

Таблетки - 1 таб.:

• Активное вещество: Сульпирид 50 мг;
• Вспомогательные вещества: Крахмал картофельный, лактозымоногидрат, кремния диоксид коллоидный, гипромеллоза К4М, магниястеарат, тальк

По 10 таблеток в ПВХ/ал. блистер.

Три блистера вместе с инструкцией по применению картоннуюпачку.

Описание лекарственной формы

Круглые, плоские таблетки белого или почти белого цвета, сриской с одной стороны.

Фармакотерапевтическая группа

Антипсихотическое средство (нейролептик).

Фармакокинетика

При приеме внутрь одной таблетки, содержащей 200 мг сульпирида,максимальная концентрация сульпирида в плазме крови (Сmах)достигается через 3-6 часов, и составляет 0,73 мг/л и 0,25 мг/л приприеме одной таблетки, содержащей 50 мг.

Биологическая доступность лекарственных форм, предназначенныхдля приема внутрь, составляет около 25-35%, и характеризуетсязначительной индивидуальной вариабельностью.

Сульпирид имеет линейную кинетику после приема доз в диапазонеот 50 мг до 300 мг. Сульпирид быстро диффундирует в тканиорганизма: объем распределения в равновесном состоянии составляет0,94 л/кг.

Связывание с белками плазмы крови - приблизительно 40%; препаратпроникает в эритроциты посредством пассивной диффузии, егоконцентрация в плазме крови и эритроцитах соизмеримы. Концентрациясульпирида в спинномозговой жидкости низкая, и составляет, всреднем, около 13% (4-29%) сывороточной концентрации.

Сульпирид быстро проникает в печень и почки, медленнее - в тканимозга (основное количество препарата накапливается в гипофизе игипоталамусе). Концентрация сульпирида в ЦНС составляет 2-5% отконцентрации в плазме крови.

Сульпирид проникает через плацентарный барьер; незначительноеего количество появляется в грудном молоке.

В организме человека сульпирид лишь в малой степени подвергаетсяметаболизму и выводится почками путем клубочковой фильтрации впрактически неизмененном виде (92%), а остаток элиминируется сэкскрементами.

Плазматический период полувыведения (Т1/2) составляет 7 часов. Сгрудным молоком выделяется 0,1% суточной дозы. Общий плазменныйклиренс сульпирида достигает 90-210 мл/мин, при этом почечныйклиренс достигает несколько меньших величин, чем общий плазменныйклиренс.

Фармакодинамика

Сульпирид - атипичный нейролептик из группы замещенныхбензамидов.

Обладает умеренной нейролептической активностью в сочетании состимулирующим и тимоаналептическим (антидепрессивным)действием.

Нейролептический эффект связан с дофаминоблокирующим действием.Сульпирид блокирует в центральной нервной системе (ЦНС)преимущественно дофаминергические рецепторы лимбической системы,незначительно воздействуя на таковые в неостриатной системе. Помимоэтого, при приеме в низких дозах сульпирид также обладаетактивирующим ЦНС действием, имитирующим дофаминмиметическийэффект.

Антипсихотическое действие сульпирида проявляется в дозах более600 мг в сутки, в дозах до 600 мг в сутки преобладает стимулирующееи антидепрессивное действие.

Периферическое действие сульпирида основывается на угнетениипресинаптических рецепторов. С увеличением содержания дофамина вцентральной нервной системе связывают улучшение настроения, суменьшением - развитие симптомов депрессии.

Сульпирид не оказывает значительного воздействия наадренергические, холинергические, серотониновые, гистаминовые иГАМК-рецепторы.

Стимулирует секрецию пролактина и обладает центральнымантиэметическим эффектом (угнетение рвотного центра) за счетблокады дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотногоцентра.

Показания к применению

Тяжелые нарушения поведения (ажитация, членовредительство,стереотипия) у детей в возрасте старше 6 лет, особенно в сочетаниис синдромом аутизма.

Тревожные состояния у взрослых - кратковременноесимптоматическое лечение при неэффективности обычных методовлечения.

Противопоказания к применению

• Гиперчувствительность к сульпириду и/или вспомогательнымвеществам препарата;
• пролактинзависимые опухоли (пролактиномы гипофиза и ракмолочной железы);
• гиперпролактинемия;
• острая интоксикация алкоголем, снотворными препаратами,наркотическими анальгетиками;
• феохромоцитома;
• острая порфирия;
• период лактации;
• возраст до 18 лет (для таблеток 200 мг);
• детский возраст до 6 лет (для таблеток 50 мг);
• одновременный прием с леводопой;
• одновременное применение с агонистами дофаминовых рецепторов(каберголином, хинаголидом и др.), за исключением пациентов сболезнью Паркинсона;
• одновременное применение с мехитазином, циталопрамом иэсциталопрамом;
• врожденная галактоземия, глюкозо-галактозная мальабсорбция илидефицит лактазы (в связи с наличием в составе препараталактозы).

С осторожностью для пациентов:

• с сердечной недостаточностью, стенокардией, артериальнойгипертензией, выраженной брадикардией (менее 55 уд./мин);
• с врожденным удлинением интервала QT;
• с нарушениями электролитного баланса, в частности сгипокалиемией;
• одновременно принимающих препараты, способные вызывать:
• • выраженную брадикардию (менее 55 уд./мин): β-адреноблокаторы:анаприлин и др.; блокаторы "медленных" кальциевых каналов:дилтиазем и верапамил; клонидин; гликозиды наперстянки;
  • гипокалиемию: гипокалиемические диуретики; стимулирующиеслабительные препараты; вводимый внутривенно амфотерицин В;глюкокортикоиды; тетракозактид;
  • замедление внутрисердечной проводимости или удлинение интервалаQT, так как сульпирид может вызывать удлинение интервала QT иувеличивать риск развития тяжелых желудочковых нарушений ритма,включая развитие желудочковой тахикардии типа "torsades depointes": антиаритмические препараты IA класса (хинидин,гидрохинидин, дизопирамид) и антиаритмические препараты III класса(амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид); некоторые нейролептики(тиоридазин, хлорпромазин, левомепромазин, трифлуоперазин,циамемазищ амисульприд, тиаприд, пимозид, галоперидол, дроперидол);другие препараты, такие как: бепридил, цизаприд, дифеманил,вводимый внутривенно эритромицин, мизоластин, вводимый внутривенновинкамин, галофантрин, пентамидин, спарфлоксацин, моксифлоксацин;пероральные антибиотики (азитромицин, кларитромицин,рокситромицин).
• со злокачественным нейролептическим синдромом в анамнезе;
• с агрессивным поведением или возбуждением с импульсивностью(может потребоваться одновременное применение седативныхпрепаратов);
• при эпилепсии или с судорожными припадками в анамнезе (рискпонижения порога судорожной готовности);
• с факторами риска развития инсульта;
• с факторами риска развития венозных тромбоэмболическихосложнений;
• с болезнью Паркинсона;
• с кишечной непроходимостью.

Следует также соблюдать меры предосторожности при применениисульпирида пациентам:

• пожилого возраста (повышенный риск седации, ортостатическойгипотензии, экстрапирамидных расстройств);
• пожилого возраста с деменцией;
• при сахарном диабете и при наличии факторов риска развитиясахарного диабета (риск развития гипергликемии: требуется контрольуровня сахара в крови);
• при закрытоугольной глаукоме;
• при гиперплазии простаты;
• при пилоростенозе;
• при ретенции мочи;
• при почечной недостаточности (требуется коррекция режимадозирования);
• при беременности (ограниченный опыт применения);
• при одновременном приеме лекарственных препаратов, содержащихэтанол.

Беременность и лактация

Ограниченный опыт применения сульпирида беременными женщинами невыявил тератогенного действия сульпирида. В связи снедостаточностью клинических данных о применении препарата убеременных женщин прием сульпирида во время беременности нерекомендуется.

Если сульпирид все-таки применялся во время беременности,следует проводить постоянное медицинское наблюдение за состояниемноворожденных, которые подверглись внутриутробному воздействиюсульпирида. У новорожденных, родившихся от матерей, получавшихтерапию нейролептиками, особенно в течение третьего триместрабеременности, возможен риск развития варьирующих по степени тяжестии продолжительности после родов нежелательных реакций, включаяэкстрапирамидные симптомы и/или симптомы отмены. Отмечают развитиеажитации, мышечный гипертонус, гипотонию, тремор, сонливость,респираторный дистресс, нарушение процесса кормления.

Сульпирид проникает в грудное молоко. Применение препарата впериод грудного вскармливания противопоказано.

Побочные действия

Нежелательные явления, развивающиеся в результате приемасульпирида, подобны нежелательным явлениям, вызываемым другиминейролептиками, но частота их развития меньше.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

Гипертензия, гипотензия (при приеме высоких доз),ортостатическая гипотензия; удлинение интервала QT, желудочковыенарушения ритма, такие как желудочковая тахикардия типа "пируэт"(torsades de pointes), а также желудочковая тахикардия, которыемогут приводить к фибрилляции желудочков или остановке сердца,внезапной смерти; венозные тромбоэмболические осложнения, включаятромбоэмболию легочной артерии, иногда фатальную, тромбоз глубокихвен.

Со стороны центральной нервной системы: седация, сонливость,бессонница; экстрапирамидные расстройства и связанные с ниминарушения: симптомы паркинсонизма с проявлением тремора,гипокинезии (брадикинезия, амимия), мышечного гипертонуса,вегетативные расстройства (гиперсаливация, избыточная потливость);острая дискинезия (спастическая кривошея, спазм жевательноймускулатуры, окулогирный криз, тризм), дистония, акатизия. Этисимптомы обычно подвергаются обратному развитию при одновременномприеме м-холиноблокирующих противопаркинсонических лекарственныхпрепаратов; поздняя дискинезия, характеризующаяся стереотипныминепроизвольными ритмическими движениями, главным образом, языкаи/или лицевых мышц (как и после приема других нейролептиков придлительных курсах лечения в течение более 3-х месяцев), при этомприменение м-холиноблокирующих противопаркинсонических препаратовявляется не эффективным или может вызвать ухудшение симптомов;судороги.

Со стороны эндокринной системы: гиперпролактинемия.

Со стороны половых органов и молочных желез: нарушения,связанные с гиперпролактинемией (галакторея, аменорея,гинекомастия, увеличение молочных желез, болезненность молочныхжелез, оргазмическая и эректильная дисфункция).

Со стороны обмена веществ и питания: гипергликемия, увеличениемассы тела.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, запор.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции.

Со стороны крови и лимфатической системы: лейкопения,нейтропения, агранулоцитоз.

Со стороны органов зрения: нечеткое зрение.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: холестатическийгепатит, повышение активности микросомальных ферментов печени(особенно трансаминаз).

Беременность, послеродовые и перинатальные состояния: синдромотмены препарата у новорожденных, которые родились от матерей,получавших терапию нейролептиками в течение третьего триместрабеременности.

Прочие: злокачественный нейролептический синдром (ЗНС), которыйявляется фатальным осложнением, и возникновение которого возможнопри применении любых нейролептиков.

Взаимодействие с лекарственными средствами

Противопоказанные комбинации

С леводопой

Взаимный антагонизм эффектов леводопы и нейролептиков.

С агонистами дофаминовых рецепторов (каберголином, хинаголидом идр.).

Кроме исключительных случаев, сульпирид не должен применяться убольных болезнью Паркинсона. Если имеется настоятельнаянеобходимость лечения нейролептиками пациентов с болезньюПаркинсона, получающих дофаминергические агонисты, следует провестипостепенное снижение доз последних до полной отмены (резкая отменадофаминергических препаратов.может повысить риск развития упациента ЗНС).

Нерекомендуемые комбинации

С этанолом

Этанол усиливает седативный эффект нейролептиков. Следуетизбегать приема алкогольных напитков и лекарственных препаратов,содержащих этанол.

С препаратами, способными удлинять интервал QT или вызыватьжелудочковую тахикардию типа "пируэт" ("torsades de pointes"):

• вызывающие брадикардию препараты, такие как β-адреноблокаторы;урежающие число сердечных сокращений блокаторы "медленных"кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем); клонидин, гуанфацин;сердечные гликозиды;
• вызывающие гипокалиемию препараты, такие как калийвыводящиедиуретики; стимулирующие перистальтику кишечника слабительные;вводимый внутривенно амфотерицин В; глюкокортикостероиды;тетракозактид (перед применением сулъпирида гипокалиемия должнабыть скорректирована);
• антиаритмические препараты IA класса (хинидин, гидрохинидин,дизопирамид);
• антиаритмические препараты III класса (амиодарон, соталол,дофетилид, ибутилид);
• антидепрессанты, производные имипрамина (дезметилимипрамин,хлоримипрамин и др);
• некоторые нейролептики (тиоридазин, сультоприд, хлорпромазин,левомепромазин, трифлуоперазин, циамемазин, амисулъприд, тиаприд,галоперидол, дроперидол, пимозид);
• другие препараты, такие как метадон, бепридил, цизаприд,дифеманил, мизоластин, вводимый внутривенно эритромицин, вводимыйвнутривенно випкамин; галофантрин, пентамидин, спарфлоксацин,моксифлоксацин; пероральные антибиотики (азитромицин,кларитромицин, рокситромицин).

Если у пациентов нельзя избежать одновременного назначения этихпрепаратов с сульпиридом, то за пациентами необходимо установитьтщательное клиническое, лабораторное (контроль электролитногосостава крови) и электрокардиологическое наблюдение.

Комбинации, которые следует принимать во внимание

С антигипертензивными препаратами

Аддитивное гипотензивное действие и увеличение рискаортостатической гипотензии.

С препаратами, угнетающими функцию центральной нервной системы(ЦНС): наркотические анальгетики, антидепрессанты (цитапопрам,эсцитшюпрам), противокашлевые препараты; барбитураты;бензодиазепины и другие анксиолитики; снотворные, блокаторыН1-гистаминовых рецепторов с седативным действием; клонидин идругие гипотензивные препараты центрального действия

Возможно кумулятивное угнетение центральной нервной системы иснижение реакции.

Препараты лития

Повышают риск возникновения экстрапирамидных расстройств.

С сукралъфатом и антацидными препаратами, содержащими Mg2+ и/илиАl3+

При одновременном применении снижают биодоступность сульпирида.Сульпирид следует назначать за два часа до их приема.

С ропиниролом

Взаимный антагонизм.

Способ применения и дозы

Внутрь, запивая небольшим количеством воды, 1-3 раза в сутки,независимо от приема пищи.

Во всех случаях следует назначать минимальные эффективные дозыпрепарата. Если клиническое состояние пациента позволяет, лечениедолжно начинаться с низких доз. Минимальная эффективная дозапрепарата подбирается путем постепенного повышения дозы додостижения необходимого эффекта.

Суточная доза делится на несколько приемов и составляет от 200мг до 1000 мг.

Не рекомендуется принимать препарат во второй половине дня(после 16 часов) в связи с возможным активизирующим действиемпрепарата.

Тяжелые нарушения поведения у детей старше 6 лет: первоначальнаядоза составляет 1-2 мг/кг/день, в случае необходимости возможноувеличение дозы до 5 мг/кг/день. Суточный прием препарата делитсяна 2-3 одинаковых дозы. Максимальная суточная доза для детей иподростков не должна превышать 10 мг/кг массы тела.

Тревожные состояния у взрослых: суточная доза составляет от 50мг до 150 мг в течение 4-х недель максимально.

Передозировка

Опыт передозировки сульпирида ограничен. При передозировке илиотравлении необходимо учитывать возможность комбинированнойинтоксикации, связанной с одновременным приемом сульпирида сдругими лекарственными препаратами.

До настоящего времени описаны случаи интоксикации после приемаодной дозы в объеме 1-3 г сульпирида. Были зарегистрированыследующие симптомы: беспокойство, нарушение сознания,экстрапирамидный синдром. После приема 3-7 г отмечали ажитацию,растерянность, развитие экстрапирамидных расстройств. Дозы,превышающие 7 г, в ряде случаев вызывали кому и резкое понижениеартериального давления.

Лечение

В связи с отсутствием специфического антидота следует применятьсимптоматическую и поддерживающую терапию при тщательном ипостоянном контроле дыхательной и сердечной деятельности (рискудлинения интервала QT), который должен продолжаться до полного:выздоровления больного.

При развитии выраженного экстрапирамидного синдрома назначаютм-холиноблокирующие препараты (бипериден).

Сульпирид частично выводится при гемодиализе.

Меры предосторожности и особые указания

Злокачественный нейролептический синдром

Злокачественный нейролептический синдром характеризуетсябледностью, гипертермией, мышечной ригидностью, дисфункциейвегетативной нервной системы, нарушением сознания. Признакидисфункции вегетативной нервной системы, такие как повышенноепотоотделение, лабильность артериального давления и пульса могутпредшествовать наступлению гипертермии и, следовательно, являтьсяранними, предупреждающими симптомами. В случае необъяснимогоповышения температуры тела лечение сульпиридом должно бытьпрекращено. Генез развития ЗНС остается не выясненным:предполагается, что в его механизме играет роль блокада дофаминовыхрецепторов в полосатом теле и гипоталамусе, не исключается иврожденная предрасположенность (идиосинкразия). Развитию синдромамогут способствовать интеркуррентная инфекция, дегидратация илиорганическое повреждение головного мозга.

Удлинение интервала QT

Сульпирид может вызывать дозозависимое удлинение интервала QT.Этот эффект усиливает риск развития тяжелых желудочковых аритмий,таких как желудочковая тахикардия типа "пируэт" ("torsades depointes").

До начала применения терапии нейролептиками необходимо убедитьсяв отсутствии факторов риска, предрасполагающих к развитию тяжелыхнарушений сердечного ритма, таких как: брадикардия с частотойсердечных сокращений менее 55 уд./мин; замедление внутриcердечнойпроводимости, врожденное удлинение интервала QT или удлинениеинтервала QT, связанное с одновременным применением другихпрепаратов, удлиняющих интервал QT; нарушение электролитногообмена: гипомагниемия, и особенно, гипокалиемия - должны бытьскорректированы; кроме того, таким пациентам необходимо обеспечитьпостоянный контроль содержания электролитов в крови, ЭКГ -мониторирование и постоянное медицинское наблюдение.

Пациентам с вышеперечисленными факторами риска при необходимостиназначения сульпирида необходимо соблюдать осторожность.

Экстрапирамидный синдром

При экстрапирамидном синдроме, вызванном нейролептиками, следуетназначать м- холиноблокирующие препараты, а не дофаминергическиеагонисты.

Инсульт

В рандомизированных клинических исследованиях по сравнениюдействия некоторых атипичных нейролептиков с плацебо, проведенных упациентов пожилого возраста с деменцией, наблюдалось троекратноеувеличение риска развития цереброваскулярных событий. Механизмэтого риска не известен. Нельзя исключить увеличение такого рискапри приеме других нейролептиков или в других популяциях пациентов,поэтому сульпирид следует с осторожностью назначать пациентам сфакторами риска развития инсульта.

Пациенты пожилого возраста с деменцией

У пациентов пожилого возраста с психозами, связанными сдеменцией, при лечении антипсихотическими препаратами наблюдалосьувеличение (в 1,6-1,7 раз) риска наступления смерти, в большинствеслучаев связанное с сердечно-сосудистыми (сердечнаянедостаточность, внезапная смерть) или инфекционными заболеваниями(пневмония). Анализ 17-ти плацебо-контролируемых исследованийпоказал, что риск смерти у пациентов пожилого возраста с деменцией,получавших атипичные антипсихотические препараты, составляет 4,5%,и 2,6% - при применении плацебо. Сравнительные исследованияподтвердили, что лечение как атипичными, так и типичнымиантипсихотическими препаратами может увеличивать смертность.Степень, до которой увеличение смертности может быть обусловленоантипсихотическим препаратом, а не некоторыми особенностямипациентов, не ясна.

Венозные тромбоэмболические осложнения

При применении антипсихотических препаратов наблюдались случаивенозных тромбоэмболических осложнений, включая тромбоэмболиюлегочной артерии, иногда фатальную; тромбоз глубоких вен. Поэтомувсе возможные факторы риска венозных тромбоэмболических осложненийнеобходимо идентифицировать до начала и во время проведения терапиипрепаратом; также необходимо предпринимать соответствующиепрофилактические меры.

Пациенты с эпилепсией

В связи с тем, что нейролептики могут понижать эпилептогенныйпорог, при назначении сульпирида пациентам с эпилепсией должно бытьобеспечено строгое медицинское наблюдение.

Пациенты с болезнью Паркинсона, получающие дофаминергическиеагонисты

Кроме исключительных случаев, сульпирид не должен назначатьсябольным, страдающим болезнью Паркинсона. Если имеется настоятельнаянеобходимость лечения нейролептиками пациентов с болезньюПаркинсона, получающих дофаминергические агонисты, следует провестипостепенное снижение доз последних до полной отмены. Резкая отменадофаминергических препаратов может увеличить риск развития упациента ЗНС.

Лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз

При длительном применении нейролептиков рекомендуется регулярноконтролировать состав периферической крови, особенно в случаепоявления лихорадки или присоединения инфекции невыясненнойэтиологии (возможность развития лейкопении и агранулоцитоза). Вслучае выявления значимых гематологических изменений в составепериферической крови лечение сульпиридом следует прекратить.

Пациенты с нарушениями функции почек

У больных с нарушениями почечной функции следует использоватьуменьшенные дозы сульпирида.

Пациенты с сахарным диабетом или с факторами риска развитиясахарного диабета

Так как есть сведения о развитии гипергликемии у пациентов,принимавших атипичные антипсихотические препараты, пациентам сустановленным диагнозом сахарного диабета или с факторами риска егоразвития, которым назначено лечение сульпиридом, необходимопроводить мониторинг уровня сахара в крови.

Употребление алкоголя или применение лекарственных препаратов,содержащих спирт, в ходе лечения сульпиридом строгозапрещается.

Следует учитывать, что сульпирид при одновременном применении собщестимулирующими веществами (например, аноректики, некоторыеантиастматические препараты), может вызывать беспокойство, невроз,возбудимость и бессонницу.

Особые меры предосторожности следует соблюдать при назначениисульпирида молодым женщинам с неустановившимся менструальнымциклом.

Рекомендуется проводить постоянное медицинское наблюдение засостоянием новорожденных, которые подверглись внутриутробномувоздействию сульпирида. У новорожденных возможен риск развитиянежелательных реакций, включающих экстрапирамидные симптомы и/илисимптомы отмены.

Синдром дефицита внимания с гиперактивностью (или без нее)

Следует принимать во внимание, что в связи с влиянием сульпиридана когнитивные процессы у детей необходимо ежегодно контролироватьспособность ребенка к обучению. Необходимо регулярно корректироватьдозу препарата с учетом клинического состояния ребенка.

Препарат содержит лактозу. Для пациентов с редкиминаследственными нарушениями, включая непереносимость галактозы,недостаточность лактазы или нарушение всасывания глюкозы-галактозы,прием данного препарата не рекомендуется.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлениюмеханизмами

В связи с тем, что препарат Просульпин® обладает седативнымэффектом, в период его применения следует избегать выполненияпотенциально опасных видов деятельности, требующих повышеннойконцентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (управлениетранспортными средствами, работа с движущимися механизмами и т.п.).

Условия хранения

При комнатной температуре

Условия отпуска из аптек

По рецепту