Галоперидол-ратиофарм 2мг/мл 30мл капли для приема внутрь

Инструкция по применению Галоперидол-ратиофарм 2мг/мл 30мл капли для приема внутрь

Состав, форма выпуска и упаковка

Капли - 1 мл:

• Активное вещество: галоперидол 2 мг.
• Вспомогательные вещества: метилпарагидроксибензоат - 90 мг,пропилпарагидроксибензоат - 10 мг, молочная кислота - 170 мг, водаочищенная - 99.7 г.

30 мл - флакон-капельницы темного стекла (1) - пачкикартонные.

Описание лекарственной формы

Капли для приема внутрь ;в виде прозрачного, бесцветногораствора.

Фармакотерапевтическая группа

Антипсихотическое средство (нейролептик), производноебутирофенона. Обладает выраженным антипсихотическим действием,блокирует постсинаптические допаминовые рецепторы в мезолимбическихи мезокортикальных структурах головного мозга. Тормозитвысвобождение медиаторов, снижая проницаемость пресинаптическихмембран. Высокая антипсихотическая активность сочетается сумеренным седативным эффектом (в небольших дозах оказываетактивирующее действие) и выраженным противорвотным действием.Вызывает экстрапирамидные расстройства, практически не оказываетхолиноблокирующего действия.

Седативное действие обусловлено блокадой α-адренорецепторовретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотноедействие - блокадой допаминовых D2-рецепторов триггерной зонырвотного центра; гипотермическое действие и галакторея - блокадойдопаминовых рецепторов гипоталамуса. Длительный приемсопровождается изменением эндокринного статуса, в передней долегипофиза увеличивается продукция пролактина и снижается -гонадотропных гормонов.

Устраняет стойкие изменения личности, бред, галлюцинации, мании,усиливает интерес к окружающему.

Фармакокинетика

Абсорбция при приеме внутрь - 60%. C _max ;в плазмедостигается при приеме внутрь через 3 ч, после в/м введения -10-20мин. Vd ;- 15-35 л/кг. Связывание с белками плазмы крови - 92%.Легко проходит через гистогематические барьеры, включаягематоэнцефалический барьер. Проникает в грудное молоко.

Метаболизируется в печени, подвергается эффекту "первогопрохождения" через печень. Метаболизм галоперидола ускоряетсяфермент-индуцирующими веществами (фенобарбитал, фенитоин икарбамазепин). В метаболизме галоперидола принимают участиеизоферменты CYP2D6, CYP3A3, CYP3A5, CYP3A7. Является ингибиторомCYP2D6. Активных метаболитов нет.

T1/2 ;при приеме внутрь - 24 ч (12-37 ч). Выводится с желчью имочой: после приема внутрь с желчью выводится 15%, с мочой - 40% (вт.ч. 1% - в неизмененном виде).

Из-за большого Vd ;и низкой концентрации в плазме крови толькоочень малое количество галоперидола удаляется диализом.

Клиническая фармакология

Антипсихотический препарат (нейролептик).

Показания к применению

• Острые психотические синдромы, сопровождающиеся бредом,галлюцинациями, расстройствами мышления и сознания, кататоническиесиндромы, делириозные и прочие экзогенные психотическиесиндромы;
• хронические эндогенные и экзогенные психозы (подавлениесимптомов и профилактика рецидивов);
• психомоторное возбуждение;
• рвота, заикание, при невозможности проведения иной терапии илиустойчивости к лечению.

Противопоказания к применению

• Кома различного генеза;
• дети в возрасте до 3 лет;
• беременность;
• период лактации;
• тяжелое угнетение функции ЦНС на фоне интоксикацииксенобиотиками;
• заболевания ЦНС, сопровождающиеся пирамидной илиэкстрапирамидной симптоматикой (в т.ч. болезнь Паркинсона);
• повышенная чувствительность к галоперидолу и/или другимпроизводным бутирофенона или другим вспомогательным веществампрепарата.

С осторожностью

Острая интоксикация алкоголем, опиоидными анальгетиками,снотворными или психотропными препаратами, угнетающими ЦНС;печеночная и почечная недостаточность; гипокалиемия; брадикардия;удлинение интервала QT (в т.ч. синдром врожденного удлиненияинтервала QT) или предрасположенность к этому -одновременный приемпрепаратов, которые могут способствовать развитию гипокалиемии;другие клинически значимые нарушения со стороны сердца (вчастности, нарушения внутрисердечной проводимости, аритмии);пролактинзависимые опухоли (например, опухоли молочной железы);тяжелая артериальная гипотензия или ортостатическая дисрегуляция;эндогенная депрессия; заболевания системы кроветворения;злокачественный нейролептический синдром в анамнезе; органическиезаболевания головного мозга и эпилепсия; гипертиреоз.

Особая ;осторожность ;требуется у пациентов с неврологическимисимптомами повреждения подкорковых структур головного мозга ипониженным порогом судорожной готовности (в анамнезе или на фонепрекращения приема алкоголя), т.к. галоперидол снижает порогсудорожной активности, поэтому могут наблюдаться судороги по типу"grandmal". Пациентам с эпилепсией лечение галоперидолом должнопроводиться только при условии продолжения противосудорожнойтерапии.

Галоперидол не следует применять при тяжелых депрессивныхсостояниях. При сопутствующих депрессиях и психозе галоперидолследует комбинировать с антидепрессантами.

Т.к. тироксин может способствовать росту частоты нежелательныхэффектов, связанных с приемом галоперидола, пациенты сгипертиреозом не должны получать лечение галоперидолом, заисключением случаев, когда им параллельно проводится адекватнаяантитиреоидная терапия.

Беременность и лактация

Применение препарата Галоперидол-ратиофарм во время беременностипротивопоказано. Перед началом лечения следует проводить тест набеременность. Во время лечения препаратом необходимо использоватьэффективные методы контрацепции. Галоперидол выделяется с грудныммолоком. Применение препарата Галоперидол-ратиофарм в периодгрудного вскармливания противопоказано.

Применение у детей

Дети старше 3-х лет. Лечение начинают с дозы 0.025-0.05 мг/кгмассы тела, разделенной на 2-3 приема. Повышение дозы возможно до0.2 мг/кг массы тела.

Детям до 3-х лет препарат противопоказан.

Побочные действия

При применении дозы 1-2 мг/сут нежелательные эффекты не выраженыи носят транзиторный характер. При применении более высоких дозувеличивается частота развития нежелательных реакций.

Со стороны нервной системы: ;головная боль, головокружение,бессонница или сонливость (особенно в начале лечения), ощущениебеспокойства, тревога, возбуждение, страх, акатизия, эйфория,депрессия, летаргия, приступы эпилепсии, развитие парадоксальнойреакции - обострение психоза и галлюцинации; при длительном лечении- экстрапирамидные расстройства, в т.ч. поздняя дискинезия(причмокивание и сморщивание губ, надувание щек, быстрые ичервеобразные движения языка, неконтролируемые жевательныедвижения, неконтролируемые движения рук и ног), поздняя дистония(учащенное моргание или спазмы век, необычное выражение лица,необычное положение тела, неконтролируемые изгибающиеся движенияшеи, туловища, рук и ног), злокачественный нейролептический синдром(затрудненное или учащенное дыхание, тахикардия, аритмия,гипертермия, повышение или снижение АД, повышенное потоотделение,недержание мочи, мышечная ригидность, эпилептические припадки,потеря сознания).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ;при применении ввысоких дозах - снижение АД, ортостатическая гипотензия, аритмия,тахикардия, изменения на ЭКГ (удлинение интервала QT, трепетание ифибрилляция желудочков).

Со стороны дыхательной системы: ;нарушение ритма дыхания,одышка, пневмония (бронхопневмония).

Со стороны пищеварительной системы: ;при применении в высокихдозах - снижение аппетита, сухость слизистой оболочки полости рта,гипосаливация, тошнота, рвота, диарея, запор, нарушение функциипечени, желтуха.

Со стороны органов кроветворения: ;транзиторная лейкопения илилейкоцитоз, агранулоцитоз, эритропения, моноцитоз.

Со стороны мочеполовой системы: ;задержка мочи (при гиперплазиипредстательной железы), периферические отеки, боль в грудныхжелезах, гинекомастия, гиперпролактинемия, нарушение менструальногоцикла, снижение потенции, повышение либидо, приапизм.

Со стороны органов чувств: ;катаракта, ретинопатия, нечеткостьзрения.

Аллергические реакции: ;макулопапулезные изменения кожи, акне,реакции фотосенсибилизации, бронхоспазм, ларингоспазм,гиперпирексия.

Лабораторные показатели: ;гипонатриемия, гипергликемия,гипогликемия.

Прочие: ;алопеция, тепловой удар, увеличение массы тела.

Взаимодействие с лекарственными средствами

Одновременный прием этанола и галоперидола может усиливатьдействие алкоголя и приводить к артериальной гипотензии.

Повышает выраженность угнетающего влияния на ЦНС этанола,трициклических антидепрессантов, опиоидных анальгетиков,барбитуратов и других снотворных препаратов, средств для общейанестезии.

Усиливает действие периферических м-холиноблокаторов ибольшинства гипотензивных препаратов (снижает действие гуанетидинавследствие вытеснения его из альфа-адренергических нейронов иподавления его захвата этими нейронами).

Тормозит метаболизм трициклических антидепрессантов иингибиторов МАО, при этом увеличивается (взаимно) их седативныйэффект и токсичность.

При одновременном применении с бупропионом снижаетэпилептический порог и увеличивает риск возникновения большихэпилептических припадков.

Уменьшает эффект противосудорожных препаратов (снижение порогасудорожной активности галоперидолом).

Ослабляет сосудосуживающее действие допамина, фенилэфрина,норэпинефрина, эфедрина и эпинефрина (блокада α-адренорецепторовгалоперидолом, может привести к извращению действия эпинефрина и кпарадоксальному снижению АД).

Снижает эффект противопаркинсонических препаратов(антагонистическое влияние на допаминергические структуры ЦНС).

Изменяет (может повышать или снижать) эффектантикоагулянтов.

Уменьшает действие бромокриптина (может потребоваться коррекциядозы).

При применении с метилдопой увеличивает риск развитияпсихических нарушений (в т.ч. дезориентации в пространстве,замедления и затруднения процессов мышления).

Амфетамины снижают антипсихотическое действие галоперидола,который, в свою очередь, уменьшает их психостимулирующий эффект(блокада галоперидолом α-адренорецепторов).

М-холиноблокирующие препараты, блокаторы гистаминовыхH1-рецепторов I поколения и антидискинетические препараты могутусиливать м-холиноблокирующее влияние галоперидола и снижают егоантипсихотическое действие (может потребоваться коррекциядозы).

Длительное применение карбамазепина, барбитуратов и другихиндукторов микросомального окисления снижает концентрациюгалоперидола в плазме.

При одновременном применении с препаратами лития (особенно ввысоких дозах) возможно развитие энцефалопатии (может вызватьнеобратимую нейроинтоксикацию) и усиление экстрапирамиднойсимптоматики.

При одновременном приеме с флуоксетином возрастает риск развитияпобочных эффектов со стороны ЦНС, особенно, экстрапирамидныхреакций.

При одновременном применении с препаратами, вызывающимиэкстрапирамидные реакции, повышает частоту и тяжестьэкстрапирамидных расстройств.

Употребление крепкого чая или кофе (особенно в большихколичествах) снижает действие галоперидола.

Способ применения и дозы

1 мл раствора (20 капель) содержит 2 мг галоперидола; 10 капельсодержат 1 мг галоперидола.

Индивидуальная доза определяется лечащим врачом и зависит отклинической картины, особенностей течения заболевания, возраста ипереносимости препарата. Суточную дозу необходимо разделить на 1-3приема, при высоких дозах возможен более частый прием отдельныхдоз. Если врач не определил для пациента индивидуальной дозы, тообычно применяют следующие схемы лечения.

Капли для приема внутрь принимают во время еды, дозируют спомощью чайной ложки, добавляя в напитки или пищу, либо на кусочкесахара (кроме пациентов с сахарным диабетом).

Взрослые. Начальная доза - по 0.5-1.5 мг 2-3 раза/сут. Затемдозу постепенно увеличивают на 0.5-2 мг/сут (в резистентных случаяхна 2-4 мг/сут) до достижения необходимого терапевтического эффекта.При ;купировании острой ;симптоматикив стационарных условияхначальные суточные дозы могут повышаться до 15 мг/сут, в;терапевтически резистентных случаях ;- выше. Максимальная суточнаядоза не должна превышать 100 мг/сут. Средняя терапевтическая доза10-15 мг/сут, при ;хронических формах шизофрении ;- 20-40 мг/сут, в;резистентных случаях ;- до 50-60 мг/сут. Поддерживающие дозы (внеобострения) в амбулаторных условиях могут колебаться - 0.5-5мг/сут.

Дети старше 3-х лет. Лечение начинают с дозы 0.025-0.05 мг/кгмассы тела, разделенной на 2-3 приема. Повышение дозы возможно до0.2 мг/кг массы тела.

Пациенты пожилого возраста и физически ослабленные пациенты.Лечение начинают с разовых доз, не превышающих 0.5-1.5 мг. Суточнуюдозу не рекомендуется увеличивать более 5 мг/сут.

Детям, пациентам пожилого возраста и ослабленным пациентам ;дозыувеличивают не чаще чем 1 раз в 3-5 дней.

Передозировка

Из-за широкого терапевтического индекса интоксикация развиваетсяобычно только в случаях выраженной передозировки. ;Симптомыпередозировки:

• тяжелые экстрапирамидные нарушения: острые дискинетические илидистонические симптомы, глоссофарингеальный синдром, судорогавзора, спазмы гортани, глотки;
• сонливость, иногда кома, возбуждение и спутанность сознания сделирием;
• реже - эпилептические припадки;
• гипертермия или гипотермия;
• сердечно-сосудистая система: снижение или повышение АД,тахикардия или брадикардия, изменения на ЭКГ, такие как удлинениеинтервалов PQ и QT, трепетание и фибрилляция желудочков,сердечно-сосудистая недостаточность;
• редко - м-холиноблокирующие эффекты: затуманенность зрения,приступ повышения внутриглазного давления, парез кишечника,задержка мочи;
• редко - респираторные осложнения: цианоз, угнетение дыхания,дыхательная недостаточность, аспирация, пневмония.

Лечение ;симптоматическое и поддерживающее, с соблюдением общихпринципов лечения передозировки, при этом необходимо учитыватьследующие обстоятельства.

Попытки вызвать рвоту могут быть затруднены противорвотнымэффектом антипсихотических препаратов. Из-за быстрого всасыванияпромывание желудка рекомендуется только в случаях раннейдиагностики передозировки. Форсированный диурез и диализ малоэффективны.

Аналептики противопоказаны, т.к. на фоне применения галоперидолаиз-за снижения порога судорожной готовности имеется тенденция кразвитию эпилептических припадков. Если развиваются тяжелыеэкстрапирамидные симптомы, следует применитьпротивопаркинсонические препараты, например, бипериден в/в; можетпотребоваться применение противопаркинсонических средств напротяжении нескольких недель. Пациентам в коме выполняетсяинтубация. Спазм фарингеальных мышц может затруднять интубацию; вэтом случае возможно применение миорелаксантов короткогодействия.

У пациентов с симптомами интоксикации показатели ЭКГ и основныефункциональные показатели организма должны постоянноконтролироваться вплоть до их нормализации. При артериальнойгипотензии по причине усиления парадоксальных эффектов не следуетприменять препараты адреналинового ряда (эпинефрин (адреналин)),оказывающие влияние на кровообращение; вместо этого должныприменяться препараты типа норадреналина (например, непрерывныекапельные инфузии норадреналина (норэпинефрина)) илиангиотензинамида. Бета-адреномиметиков следует избегать из-за того,что они вызывают усиление вазодилатации.

Гипотермию лечат медленным согреванием. Инфузионные растворы дляприменения у пациентов с гипотермией должны подогреваться.

При сильной лихорадке следует применять жаропонижающие средства,если необходимо - ледяные ванны.

М-холиноблокирующие симптомы могут купироваться применениемфизостигмина (1-2 мг в/в) (при необходимости повторить); применениев стандартной повседневной практике не рекомендуется по причинетяжелых нежелательных эффектов этого лекарственного препарата.

Противосудорожные препараты применяют для лечения повторныхэпилептиформных судорог при условии, что возможно проведениеискусственной вентиляции легких, поскольку имеется риск угнетениядыхания.

Меры предосторожности и особые указания

При возникновении, особенно в первые три месяца лечения,лихорадки, гингивита и стоматита, фарингита, гнойной ангины игриппоподобных симптомов необходимо незамедлительнопроконсультироваться с лечащим врачом.

Следует избегать самолечения анальгетиками.

До начала лечения галоперидолом пациентам необходимо провестиисследование общего анализа крови (включая дифференцированныйподсчет форменных элементов крови и числа тромбоцитов), показателейЭКГ и электроэнцефалограммы. При выявлении отклонений от нормы,галоперидол можно применять только по абсолютным показаниям и приусловии проведения обязательных контрольных исследований общихпоказателей крови. До начала лечения необходима коррекциягипокалиемии.

У пациентов с органическими повреждениями головного мозга,артериосклеротическими цереброваскулярными заболеваниями иэндогенной депрессией при терапии галоперидолом требуется особаяосторожность.

В связи с тем, что у пожилых пациентов и пациентов ссопутствующими заболеваниями сердечно-сосудистой системы могутнаблюдаться нарушения внутрисердечной проводимости, на фоне терапиирекомендуется регулярный мониторинг сердечной деятельности. Упациентов с феохромоцитомой, почечной недостаточностью, сердечнойнедостаточностью или церебральной недостаточностью на фоне терапиигалоперидолом могут развиваться гипотензивные реакции, поэтому затакими пациентами требуется тщательное наблюдение.

Несмотря на то, что распространенность поздних дискинезий вдостаточной мере не изучена, пожилые пациенты (особенно пожилыеженщины) склонны к развитию данного состояния. Риск развитияпоздних дискинезий, особенно необратимого типа, возрастает сувеличением продолжительности лечения и при примененииантипсихотических доз. Поздние дискинезии могут развиться и послекратковременного лечения в низких дозах. Антипсихотическое лечениев начале может маскировать симптомы первичной поздней дискинезии.Симптомы могут проявляться после отмены препарата. Необходимособлюдать осторожность при выполнении тяжелой физической работы,принятии горячей ванны (возможно развитие теплового ударавследствие подавления центральной и периферической терморегуляции вгипоталамусе).

Во время лечения не следует принимать "противопростудные"безрецептурные лекарственные средства (возможно усилением-холиноблокирующих эффектов и риска возникновения тепловогоудара).

Следует защищать открытые участки кожи от избыточного солнечногоизлучения вследствие повышенного риска развития реакцийфотосенсибилизации.

Лечение прекращают постепенно во избежание возникновениясиндрома «отмены».

Противорвотное действие может маскировать признаки лекарственнойтоксичности и затруднять диагностику этих состояний, первымсимптомом которых является тошнота.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлениюмеханизмами

В период лечения необходимо избегать (особенно на первых этапахлечения) или соблюдать осторожность при вождении автотранспорта изанятии другими потенциально опасными видами деятельности,требующими повышенной концентрации внимания и быстротыпсихомоторных реакций.

Условия отпуска из аптек

По рецепту