Грандаксин 50мг 20 шт. таблетки

Инструкция по применению Грандаксин 50мг 20 шт. таблетки

Состав, форма выпуска и упаковка

Таблетки - 1 таб.:

• активное вещество: тофизопам - 50 мг;
• вспомогательные вещества: стеариновую кислоту 1 мг, магниястеарат 1 мг, желатин 3,5 мг, тальк 2 мг, крахмал картофельный 20,5мг, лактозы моногидрат 92 мг, целлюлозу микрокристаллическую 10мг.

По 10 штук в блистере. 2 или 6 блистеров вместе с инструкцией поприменению упакованы в картонную пачку.

Описание лекарственной формы

Круглые, плоские таблетки в виде диска, белого илисеровато-белого цвета, с фаской, с гравировкой "GRANDАХ" на однойстороне и с риской на другой стороне, без запаха или почти беззапаха.

Фармакотерапевтическая группа

Анксиолитическое средство (транквилизатор).

Фармакокинетика

При приёме внутрь быстро и почти полностью всасывается изжелудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в кровидостигается в течение 2 часов, после чего концентрация в плазмеснижается моноэкспоненциально. Тофизопам не кумулируется ворганизме. Метаболиты его не обладают фармакологическойактивностью. Выводится главным образом с мочой (60-80%) в формеконъюгатов с глюкуроновой кислотой и, в меньшей степени (около30%), с калом. Период полувыведения составляет 6-8 часов.

Фармакодинамика

Препарат из группы производных бензодиазепина (атипичноепроизводное бензодиазепина), оказывает анксиолитический эффект,практически не сопровождающийся седативным, миорелаксирующим,противосудорожным действием. Является психовегетативнымрегулятором, устраняет различные формы вегетативных расстройств.Обладает умеренной стимулирующей активностью.

Вследствие отсутствия миорелаксирующего эффекта препарат можетприменяться и у больных с миопатией и миастенией. Вследствиеатипичности химической структуры, в отличие от классическихбензодиазепиновых производных, Грандаксин в терапевтических дозахпрактически не вызывает развитие физической, психическойзависимости и синдрома отмены. Грандаксин относится к дневныманксиолитикам.

Показания к применению

Неврозы и неврозоподобные состояния (состояния, сопровождающиесяэмоциональным напряжением, вегетативными расстройствами, умеренновыраженной тревогой, апатией, пониженной активностью, навязчивымипереживаниями.

Реактивная депрессия с умеренно выраженными психопатологическимисимптомами.

Расстройство психической адаптации (посттравматическоестрессовое расстройство).

Климактерический синдром (как самостоятельное средство, а такжев комбинации с гормональными препаратами).

Предменструальный синдром.

Кардиалгии (в виде монотерапии или в комбинации с другимипрепаратами).

Алкогольный абстинентный синдром.

Миастения, миопатии, неврогенные мышечные атрофии и другиепатологические состояния со вторичными невротическими симптомами,когда противопоказаны анксиолитики с выраженным миорелаксирующимдействием.

Противопоказания к применению

• Повышенная чувствительность к активному или любому другомукомпоненту препарата или любым другим бензодиазепинам;
• состояния, сопровождающиеся выраженным психомоторымвозбуждением, агрессивностью или выраженной депрессией;
• декомпенсированная дыхательная недостаточность;
• I триместр беременности и период кормления грудью;
• синдром остановки дыхания во сне (в анамнезе);
• одновременное применение с такролимусом, сиролимусом,циклоспорином;
• непереносимость галактозы, врождённая недостаточность лактазыили синдром мальабсорбции глюкозы и галактозы (препарат содержитлактозы моногидрат).

С осторожностью: декомпенсированный хронический респираторныйдистресс, острая дыхательная недостаточность в анамнезе,закрытоугольная глаукома, эпилепсия, органические пораженияголовного мозга (например, атеросклероз).

Побочные действия

Со стороны желудочно-кишечного тракта: снижение аппетита, запор,повышенное отделение газов, тошнота, сухость во рту. В отдельныхслучаях возможна застойная желтуха.

Со стороны ЦНС: могут наблюдаться головная боль, бессонница,повышенная раздражимость, возбуждение, психомоторное возбуждение,спутанность сознания, могут возникать судорожные припадки у больныхэпилепсией.

Аллергические реакции: экзантема, скарлатиноподобная экзантема,зуд.

Опорно-двигательный аппарат: напряжение мышц, боль в мышцах.

Дыхательная система: угнетение дыхания.

Взаимодействие с лекарственными средствами

Одновременное применение такролимуса, сиролимуса, циклоспорина итофизопама противопоказано. Концентрация в плазме крови препаратов,которые метаболизируются CYP3 А4, может увеличиться приодновременном приеме с тофизопамом. Применение тофизопама спрепаратами, подавляющими функции центральной нервной системы(аналгетики, средства общей анестезии, антидепрессанты,H1-антигистаминные, седативно-снотворные, антипсихотические)усиливает их эффекты (например, седативный эффект или угнетениедыхания).

Индукторы печеночных ферментов (алкоголь, никотин, барбитураты,противоэпилептические средства) могут усилить метаболизмтофизопама, что может привести к снижению его концентрации в плазмекрови и ослаблению терапевтического эффекта. Некоторыепротивогрибковые препараты (кетоконазол, итраконазол) могутзамедлить печеночный метаболизм тофизопама, что приводит кувеличению его концентрации в плазме крови.

Некоторые антигипертензивные препараты (клонидин, антагонистыкальциевых каналов) могут усилить эффекты тофизопама. β-блокаторымогут замедлить метаболизм препарата, однако этот эффект не имеетклинического значения.

Тофизопам может повысить уровень дигоксина в плазме крови.Бензодиазепины могут повлиять на антикоагулянтный эффект варфарина.Длительное применение дисульфирама может угнетать метаболизмтофизопама. Антацидные средства могут влиять на всасываниетофизопама. Циметидин и омепразол угнетают метаболизмтофизопама.

Пероральные контрацептивные средства могут снижать интенсивностьметаболизма тофизопама.

Тофизопам ослабляет угнетающее действие алкоголя на ЦНС.

Способ применения и дозы

Режим дозирования устанавливают индивидуально с учетом состояниябольного, клинической формы заболевания и индивидуальнойчувствительности к препарату.

Взрослым назначают по 50-100 мг (1-2 табл.) 1-3 раза в день.

При нерегулярном применении можно принять 1-2 таблетки.

Максимальная суточная доза 300 мг.

Больным пожилого возраста и пациентам с почечнойнедостаточностью суточную дозу снижают примерно в 2 раза.

Передозировка

Симптомы: Эффекты подавления функции центральной нервной системыпроявляются только после приема высоких доз (50 - 120 мг/кг весатела). Такие дозы могут вызвать рвоту, спутанное сознание, кому,угнетение дыхания и/или эпилептические припадки.

Лечение: При выраженном подавлении функций ЦНС не рекомендуетсявызывать рвоту. Промыть желудок. Введение активированного угляпомогает уменьшить всасывание препарата. Следует постоянно следитьза основными физиологическими параметрами и применятьсоответствующую симптоматическую терапию. При угнетении дыханияможно проводить искусственную вентиляцию легких. Введениестимуляторов ЦНС не рекомендуется. Гипотензию лучше всего устранятьв/в введением жидкостей и переводом пациента в положениеТренделенбурга. Если эти меры не восстанавливают нормальное АД,можно ввести дофамин или норадреналин. Диализ и вызванный диурез неэффективны. В качестве антагониста можно ввести Флумазенил, однакоего применение при передозировке тофизопамом клинически непротестировано.

Меры предосторожности и особые указания

Следует учитывать, что у пациентов с задержкой психическогоразвития, пожилых больных, а также имеющих нарушения функции почеки/или печени, чаще, чем у других пациентов, могут наблюдатьсяпобочные эффекты.

Не рекомендуется применять тофизопам при хроническом психозе,фобии или навязчивых состояниях. В этих случаях возрастает рисксуицидальных попыток и агрессивного поведения. Поэтому тофизопам нерекомендован в качестве монотерапии депрессии или депрессии,сопровождающейся тревогой.

Необходима осторожность при лечении пациентов сдеперсонализацией, а также органическим поражением головного мозга(например, атеросклерозом).

У больных эпилепсией тофизопам может повышать порог судорожнойготовности. Каждая таблетка Грандаксин® содержит 92 мг лактозы, чтоследует учитывать больным, страдающим непереносимостью лактозы.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлениюмеханизмами

Грандаксин® существенно снижает внимание и способностьконцентрироваться.

Условия хранения

При комнатной температуре

Условия отпуска из аптек

По рецепту