Бициллин-5 1,2млн.ед+300тыс.ед 1 шт. порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения

Инструкция по применению Бициллин-5 1,2млн.ед+300тыс.ед 1 шт. порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения

Состав, форма выпуска и упаковка

Порошок ; -1 фл.: бензатина бензилпенициллин 1.2 млн.ЕД,бензилпенициллина новокаиновая соль (бензилпенициллина прокаин) 300тыс.ЕД.

Флаконы объемом 10 мл (1) - пачки картонные.

Описание лекарственной формы

Порошок для приготовления суспензии для в/м введения белый илибелый со слегка желтоватым оттенком, склонный к комкованию,образующий при добавлении воды стойкую суспензию.

Фармакотерапевтическая группа

Комбинированный бактерицидный антибиотик, состоящий из двухсолей бензилпенициллина длительного действия.

Подавляет синтез клеточной стенки микроорганизма. ;Активен вотношении грамположительных микроорганизмов: ;Staphylococcus spp.(не образующих пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч.Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, анаэробныхспорообразующих палочек, Bacillus anthracis, Clostridium spp.,Actinomyces israelii; ;грамотрицательных микроорганизмов:;Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Treponema spp.

К действию препарата устойчивы штаммы Staphylococcus spp.,продуцирующие пенициллиназу.

Фармакокинетика

Бициллин®-5 является препаратом пролонгированного действия,высокая концентрация антибиотика в крови сохраняется до 4-хнедель.

Бензатина бензилпенициллин

После внутримышечной инъекции бензатина бензилпенициллин оченьмедленно гидролизуется, высвобождая бензилпенициллин. Максимальнаяконцентрация препарата в сыворотке крови достигается через 12-24часа после инъекции. Длительный период полувыведения обеспечиваетстабильную и длительную концентрацию препарата в крови: на 14 деньпосле выведения 2400000 МЕ препарата концентрация в сывороткесоставляет 0.12 мкг/мл; на 21-й день после введения 1200000 МЕпрепарата - 0.06 мкг/мл (1 МЕ=0.6 мкг). Диффузия препарата вжидкости полная, диффузия в ткани очень слабая. Связь с белкамиплазмы 40-60%. Бензатина бензилпенициллин проходит в небольшихколичествах через плацентарный барьер, а также проникает в грудноемолоко матери. Биотрансформация препарата незначительная. Выводитсяпреимущественно почками в неизменном виде. За 8 суток выделяется до33% введенной дозы.

Бензилпенициллин

Максимальная концентрация в плазме крови при внутримышечномвведении достигается через 20-30 мин. Период полувыведенияпрепарата составляет 30-60 мин, при почечной недостаточности 4-10 чи более. Связь с белками плазмы - 60%. Проникает в органы, ткани ибиологические жидкости, кроме ликвора, тканей глаза ипредстательной железы. При воспалении менингиальных оболочекпроникает через гематоэнцефалический барьер. Проходит черезплаценту и проникает в грудное молоко. Выводиться почками внеизменном виде.

Клиническая фармакология

Антибиотик группы пенициллинов, разрушающийсяпенициллиназой.

Показания к применению

Ифекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительнымивозбудителями:

• продолжительная (круглогодичная) профилактика рецидивовревматизма;
• сифилис, фрамбезия;
• стрептококковые инфекции (исключая инфекции, вызванныестрептококками группы В) - острый тонзиллит, скарлатина, раневыеинфекции, рожистое воспаление.

Противопоказания к применению

• Гиперчувствительность к препарату, бензилпенициллину и к другимбета-лактамным антибиотикам;
• период лактации.

С осторожностью: ;беременность, почечная недостаточность,отягощенный аллергоанамнез, бронхиальная астма, псевдомембранозныйколит.

Беременность и лактация

Бициллин®-5 в небольших количествах проникает через плацентарныйбарьер и в молоко матери. Применение при беременности возможнотолько в том случае, когда предполагаемая польза для материпревышает потенциальный риск для плода.

Рекомендуется прекратить грудное вскармливание при необходимостиназначения препарата.

Применение у детей

Применяют по показаниям

Побочные действия

Аллергические реакции: ;анафилактический шок, анафилактоидныереакции, крапивница, лихорадка, артралгия, ангионевротический отек,мультиформная экссудативная эритема, эксфолиативный дерматит.

Лабораторные показатели: ;анемия, тромбоцитопения, лейкопения,гипокоагуляция.

Прочие: ;стоматит, глоссит.

Взаимодействие с лекарственными средствами

Бактерицидные антибиотики (в т.ч. цефалоспорины, ванкомицин,рифампицин, аминогликозиды) оказывают синергидное действие;бактериостатические (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды,тетрациклины) - антагонистическое.

Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляякишечную микрофлору, снижает протромбиновый индекс); снижаетэффективность пероральных контрацептивов, лекарственных средств, впроцессе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота,этинилэстрадиола - риск развития кровотечений "прорыва".

Диуретики, аллопуринол, блокаторы канальцевой секреции,фенилбутазон, НПВС, снижая канальцевую секрецию, повышаютконцентрацию бензилпенициллина в крови и тканях.

Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожнойсыпи).

Способ применения и дозы

Внутримышечно.

Взрослым ;по 1.2 млн.ЕД+300 тыс.ЕД 1 раз в 4 недели.

Детям дошкольного возраста ;- 480 тыс.ЕД+120 тыс.ЕД 1 раз в 3недели, ;детям старше 8 лет ;- 960 тыс.ЕД+240 тыс.ЕД 1 раз в 4недели.

Для приготовления суспензии используют стерильную воду д/и,изотонический раствор натрия хлорида или 0.25-0.5% раствор прокаина(новокаина).

Суспензию Бициллин®-5 готовят асептически, непосредственно передупотреблением (ex tempore): во флакон с препаратом под давлениеммедленно (со скоростью 5 мл за 20-25 сек) вводят 5-6 млрастворителя. Содержимое флакона перемешивают и встряхивают вдольпродольной оси флакона до образования гомогенной суспензии.Допускается наличие пузырьков на поверхности суспензии у стенокфлакона. Суспензию Бициллин®-5 немедленно после приготовлениявводят глубоко внутримышечно в верхний наружный квадрант ягодичноймышцы. Растирание ягодичной мышцы после инъекции не рекомендуется.При задержке введения немедленно после приготовления изменяютсяфизические и коллоидные свойства суспензии, в результате чего можетзатрудняться ее движение через иглу шприца.

Меры предосторожности и особые указания

Нельзя вводить подкожно, внутривенно, эндолюмбально, а также вполости тела.

При случайном внутрисосудистом введении могут отмечатьсяпреходящее чувство угнетенности, тревоги и нарушения зрения(синдром Уанье). Для того чтобы избежать случайноговнутрисосудистого введения препарата, рекомендуется передпроведением внутримышечной инъекции произвести аспирацию с цельювыявления возможного попадания иглы в сосуд.

При лечении сифилиса перед началом терапии и затем в течение 4месяцев необходимо проведение микроскопических и серологическихисследований. В связи с развитием грибковых инфекций целесообразноодновременно назначать витамины группы В и витамин С, а принеобходимости - противогрибковые препараты для системногоприменения. Необходимо учитывать, что применение недостаточных дозили слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлениюрезистентых штаммов возбудителей.

Условия хранения

При комнатной температуре

Условия отпуска из аптек

По рецепту