Азитромицин форте-obl 500мг 3 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Инструкция по применению Азитромицин форте-obl 500мг 3 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Состав, форма выпуска и упаковка

Таблетки - 1 таб.:

• Активное вещество: азитромицин (в форме дигидрата) 500 мг.
• Вспомогательные вещества: кальция стеарат, крахмал 1500,крахмал картофельный, кросповидон (коллидон CL-M), повидон(поливинилпирролидон), лактоза, тальк, целлюлозамикрокристаллическая.
• Состав оболочки: ;гипромеллоза (оксипропилметилцеллюлоза),макрогол (полиэтиленоксид 4000, полиэтиленгликоль 4000), титанадиоксид (титана двуокись).

3 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.

3 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.

Описание лекарственной формы

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или белого сжелтоватым оттенком цвета, овальные.

Фармакотерапевтическая группа

Антибиотик группы макролидов, является представителем азалидов.Подавляет РНК-зависимый синтез белка чувствительныхмикроорганизмов.

Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcusaureus, Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae,Streptococcus pyogenes /группа A/); грамотрицательных бактерий:Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Haemophilusducreyi, Moraxella catarrhalis, Escherichia coli, Bordetellapertussis, Bordetella parapertussis, Borrelia burgdorferi,Neisseria gonorrhoeae, Campylobacter spp., Legionella pneumophila;анаэробных бактерий: Bacteroides fragilis.

Азитромицин активен также в отношении Chlamydia trachomatis,Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Treponema pallidum.

Активен также в отношении Toxoplasma gondii.

Фармакокинетика

После приема внутрь азитромицин хорошо всасывается и быстрораспределяется в организме. После однократного приема в дозе 500 мгбиодоступность составляет 37% за счет эффекта "первого прохождения"через печень. Cmax в плазме крови достигается через 2-3 ч исоставляет 0.4 мг/л.

Связывание с белками обратно пропорционально концентрации вплазме крови и составляет 7-50%. Кажущийся Vd составляет 31.1 л/кг.Проникает через мембраны клеток (эффективен при инфекциях,вызванных внутриклеточными возбудителями). Транспортируетсяфагоцитами к месту инфекции, где высвобождается в присутствиибактерий. Легко проникает через гистогематические барьеры ипоступает в ткани. Концентрация в тканях и клетках в 10-50 развыше, чем в плазме, а в очаге инфекции - на 24-34% больше, чем вздоровых тканях.

Препарат метаболизируется в печени. Метаболиты не обладаютпротивомикробной активностью.

T1/2 очень длинный - 35-50 ч. T1/2 из тканей значительно больше.Терапевтическая концентрация азитромицина сохраняется до 5-7 днейпосле приема последней дозы. Азитромицин выводится, в основном, внеизмененном виде - 50% через кишечник, 6% почками.

После в/в инфузии азитромицин быстро проникает из сывороткикрови в ткани. Концентрируясь в фагоцитах и не нарушая их функции,азитромицин мигрирует к очагу воспаления, накапливаясьнепосредственно в инфицированных тканях.

Фармакокинетика азитромицина у здоровых добровольцев послеоднократной в/в инфузии продолжительностью более 2 ч в дозе 1-4 г(концентрация раствора 1 мг/мл) имеет линейную зависимость ипропорциональна вводимой дозе.

У здоровых добровольцев при в/в инфузии азитромицина в дозе 500мг (концентрация раствора 1 мг/мл) в течение 3 ч Cmax в сывороткекрови составляла 1.14 мкг/мл. Cmin в сыворотке крови (0.18 мкг/мл)отмечалась на протяжении 24 ч и AUC составила 8.03 мкг×мл/ч. Схожиефармакокинетические значения были получены и у пациентов свнебольничной пневмонией, которым назначались в/в 3-часовые инфузиина протяжении от 2 до 5 дней. Vd составляет 33.3 л/кг.

После введения азитромицина ежедневно в дозе 500 мг(продолжительность инфузии 1 ч) в течение 5 дней в среднем 14% отдозы выводится почками на протяжении 24-часового интерваладозирования.

T1/2 составляет 65-72 ч. Большой Vd (33.3 л/кг) и высокийклиренс плазмы (10.2 мл/мин/кг) позволяют предположить, чтодлительный T1/2 является следствием накопления антибиотика в тканяхс последующим медленным его высвобождением.

Клиническая фармакология

Антибиотик группы макролидов - азалид.

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванныечувствительными к азитромицину микроорганизмами, в т.ч. бронхит,пневмония, инфекции кожи и мягких тканей, средний отит, синусит,фарингит, тонзиллит, гонорейный и негонорейный уретрит и/илицервицит, болезнь Лайма (боррелиоз).

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к азитромицину и другим антибиотикамгруппы макролидов.

Беременность и лактация

Азитромицин проникает через плацентарный барьер. Применение прибеременности возможно только в случаях, когда предполагаемая пользадля матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения азитромицина в период лактацииследует решить вопрос о прекращении грудноговскармливания.Применение у детей

Применение возможно согласно режиму дозирования.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, метеоризм,диарея, боли в животе, транзиторное повышение активности печеночныхферментов; редко - холестатическая желтуха.

Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, ангионевротическийотек, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсическийэпидермальный некролиз.

Дерматологические реакции: редко - фотосенсибилизация.

Cо стороны ЦНС: головокружение, головная боль; редко -сонливость, слабость.

Со стороны системы кроветворения: редко - лейкопения,нейтропения, тромбоцитопения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - боли вгруди.

Со стороны мочеполовой системы: вагинит; редко - кандидоз,нефрит, повышение остаточного азота мочевины.

Прочие: редко - гипергликемия, артралгия.

Взаимодействие с лекарственными средствами

При одновременном применении с алкалоидами спорыньи нельзяисключить риск развития эрготизма.

При одновременном применении азитромицина с варфарином описаныслучаи усиления эффектов последнего.

При одновременном применении дигоксина или дигитоксина сазитромицином возможно значительное повышение концентрациисердечных гликозидов в плазме крови и риск развития гликозиднойинтоксикации.

При одновременном применении с дизопирамидом описан случайразвития желудочковой фибрилляции.

При одновременном применении с ловастатином описаны случаиразвития рабдомиолиза.

При одновременном применении с рифабутином повышается рискразвития нейтропении и лейкопении.

При одновременном применении нарушается метаболизм циклоспорина,что повышает риск развития побочных и токсических реакций,вызываемых циклоспорином.

Способ применения и дозы

Устанавливают индивидуально с учетом нозологической формы,тяжести течения заболевания и чувствительности возбудителя.

Взрослым внутрь - 0.25-1 г 1 раз/сут; детям - 5-10 мг/кг 1раз/сут. Продолжительность приема 2-5 дней.

Передозировка

Симптомы: временная потеря слуха, тошнота, рвота, диарея.

Лечение: симптоматическое.

Меры предосторожности и особые указания

Не рекомендуется применять у пациентов с нарушениями функциипечени.

С осторожностью применяют при нарушениях функции почек.

Азитромицин следует принимать не менее чем за 1 ч до или через 2ч после приема пищи или антацидов.

Условия хранения

При комнатной температуре

Условия отпуска из аптек

По рецепту