Тизанил 2мг 20 шт. таблетки

Инструкция по применению Тизанил 2мг 20 шт. таблетки

Состав, форма выпуска и упаковка

Таблетки - 1 таб.:

• Активное вещество: Тизанидина гидрохлорид (эквивалентнотизанидину) - 2,288 мг (2 мг);
• Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая -74,71 мг, лактозы моногидрат - 79,00 мг, кислота стеариновая - 0,30мг, кремния диоксид коллоидный безводный - 2,88 мг.

По 3 блистера в пачку картонную вместе с инструкцией поприменению.

Описание лекарственной формы

Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоциллиндрические сфаской с обеих сторон и с риской на одной стороне и с цифрой 2 надругой стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Миорелаксант центрального действия.

Фармакокинетика

Абсорбция высокая; время достижения максимальной плазменнойконцентрации (ТСmax) - 1 ч. Биодоступность - около 34 %. Прием пищине влияет на фармакокинетику.

Объем распределения в равновесном состоянии - 160 л. Связь сбелками плазмы - 30 %, В диапазоне доз от 4 до 20 мгфармакокинетика имеет линейный характер.

Метаболизируется быстро и в значительной степени в печени (95%)изоферментом CYP1A2 с образованием неактивных метаболитов.Выводится преимущественно почками (70 % дозы в виде метаболитов.2,7 % в неизмененном виде).

Выводится двухфазно: период пояувыведения (Т1/2) в первой фазе -2,5 ч; конечный Т1/2 - 22 ч. Средний период полувыпедениянеизмененного вещества - 2-4 ч.

У больных с почечной недостаточностью (клиренс креатинина

Фармакодинамика

Тизанидин - миорелаксант центрального действия. Основная точкаприложения его действия находится в спинном мозге. Стимулируяпресинаптические аг-адренорецепторы, тизанидин подавляет выделениевозбуждающих аминокислот, которые стимулируют рецепторы кN-Memrf-D-acmpxaTy (NMDA-рецепторы). Вследствие этого на уровнепромежуточных нейронов спинного мозга происходит подавлениеполисшшнтической передачи возбуждения. Поскольку именно этотмеханизм отвечает за избыточный мышечный тонус, при его подавлениимышечный тонус снижается.

Показания к применению

Болезненные мышечные спазмы.

Спастичность при рассеянном склерозе.

Пластичность при повреждениях спинного мозга.

Спастичность, обусловленная черепно-мозговой травмой.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность к тизанидину и другим компонентампрепарата.

Тяжелое нарушение функций печени.

Одновременное применение с мощными ингибиторами изоферментовCYP1A2 (в том числе флувоксамин, циирофлоксацин).

Наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы,глюкозо-галактозная мальабеорбция.

Детский возраст до 18 лет.

С осторожностью: почечная недостаточность, артериальнаягипотензия, брадикардия, одновременный прием пероральныхконтрацептивов, возраст старше 65 лет.

Не следует резко отменять Тизанил, дозу препарата снижаютпостепенно.

Беременность и лактация

Поскольку контролируемые исследования применения тизанидипа убеременных женщин не проводились, его не следует применять прибеременности, за исключением тех случаев, когда ожидаемая пользадля матери превышает возможный риск для плода.

Тизанндин незначительно проникает в грудное молоко, поэтому впериод грудного вскармливания прием препарата следует отменить.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: сопливость, головокружение,галлюцинации, бессонница, нарушение сна.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, снижениеартериального давления (в отдельных случаях выраженное, вплоть доколлапса и потери сознания).

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота,диспепсия, повышение активности "печеночных" трапсаминаз, гепатит,печеночная недостаточность.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: мышечная слабость.

Прочие: повышенная утомляемость, гиперкреагининемия.

При резкой отмене препарата после продолжительного лечения и/ипиприема высоких доз препарата (а также после одновременногоприменения вместе с гипотензивными лекарственными средствами):тахикардия, повышение артериального давления, острое нарушениемозгового кровообращения.

Взаимодействие с лекарственными средствами

Одновременное применение тизанидина с флувоксамином илиципрофлоксашшом (ингибиторами изофермента CYP1A2), приводит к33-кратному увеличению площади под кривой "концентрация-время"(AUC) тизанидина. В результате могут возникнуть клинически значимоеи продолжительное снижение артериального давления, приводящее ксонливости, слабости и замедлению психомоторных реакций (вотдельных случаях к позере сознания); удлинение интервала QT.

Не рекомендуется одновременное применение тизанидина с другимиингибиторами изофермента CYP1A2 - антиаритмическими препаратами(амиодарон, мсксилетин, пропафенон), циметидином, фторхиколонами(эноксацин, пефлоксацин, норфлоксацин), рофекоксибом, пероральнымиконтрацептивами, тиклопидитшм.

Антигипертензивные лекарственные средства (ЛС) повышают рисквыраженного снижения артериального давления и брадикардии.

Этанол, средства, угнетающие ЦНС, могут усиливать седативноедействие тизанидина, поэтому не рекомендуется одновременноеприменение тизанидина со средствами, угнетающими ЦНС, и (или)алкоголем.

Способ применения и дозы

Назначают внутрь.

Купирование болезненного мышечного спазма: но 2 4 мг 3 раза всутки, в тяжелых случаях - дополнительно на ночь 2-4 мг.

Лечение спастичности скелетной мускулатуры при неврологическихзаболеваниях; начальная доза - 2 мг 3 раза в день, затем дозупостепенно увеличивают на 2-4 мг с интервалами 3-7 дней.Оптимальная, суточная доза 12-24 мг в 3-4 приема, максимальнаясуточная доза 36 мг.

Пациентам с почечной недостаточностью (при клиренсекреатинина

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, снижение артериального давления,головокружение, сонливость, ажитация, удлинение интервала QT, миоз,тревога, нарушение дыхания, кома.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля,проведение форсированного диуреза, симптоматическая терапия.

Меры предосторожности и особые указания

Сообщалось о случаях нарушений функции печени, связанных стизанидином, однако при применении препарата в суточной дозе до 12мг эти случаи отмечались редко. В связи с этим рекомендуетсяконтролировать функциональные печеночные пробы 1 раз в месяц впервые 4 месяца лечения у тех пациентов, которым назначаетсятизанидин в суточной дозе 12 мг и выше, а также в тех случаях,когда наблюдаются клинические признаки, позволяющие предположитьнарушение функции печени такие как: необъяснимая тошнота,анорексия, чувство усталости. В случае, когда активностьаспартатаминотрансферазы и аланикаминотрансферазы в сывороткестойко превышают1 верхнюю границу нормы в 3 раза и более,применение Тизанила следует прекратить. Пациентам с синдромомврожденного удлинения интервала Q-T тизанидин следует назначать состорожностью, так как в доклинических исследованиях хроническойтоксичности у животных (собаки) отмечено удлинение интервала Q-Tпри применении препарата в дозе, эквивалентной максимальной дозедля человека.

У пациентов с ишемической болезнью сердца и (или) сердечнойнедостаточностью следует регулярного контролировать ЭКГ.

У пациентов с миастенией следует применять с особойосторожностью только в случаях, когда ожидаемая польза существеннопревышает возможный риск.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлениюмеханизмами

При развитии сонливости, головокружения или снижения АД на фонетерапии Тизанилом следует воздержаться от видов работ, требующихвысокой концентрации внимания и быстрой реакции, например,управления автотранспортом или работы с механизмами.

Условия отпуска из аптек

По рецепту