Тизалуд 4мг 30 шт. таблетки

Инструкция по применению Тизалуд 4мг 30 шт. таблетки

Состав, форма выпуска и упаковка

Таблетки - 1 таб.:

• Активное вещество: Тизанидина гидрохлорид - 2,288 мг и 4,576 мгв пересчете на тизанидин - 2,0 мг и 4,0 мг;
• Вспомогательные вещества: [Лактоза безводная (лактопресс) -117,012 мг и 234,024 мг, Целлюлоза микрокристаллическая 14,0 мг и28,0 мг, Карбоксиметилкрахмал натрия (примогель) 4,2 мг и 8,4 мг,Магния стеарат 2,5 мг и 5,0 мг].

Масса таблетки 140,0 мг и 280,0 мг.

Таблетки по 2 мг и 4 мг. По 10 таблеток в контурной ячейковойупаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатнойлакированной.

По 30 таблеток в банке из полимерных материалов с винтовойгорловиной и крышкой навинчиваемой из полипропилена и полиэтиленанизкого давления.

Каждая банка или 3 контурные ячейковые упаковки вместе синструкцией по применению в пачке из картона.

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленкиполивинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 30 таблеток в банке из полимерных материалов с винтовойгорловиной и крышкой навинчиваемой из полипропилена и полиэтиленанизкого давления.

Каждая банка или 3 контурные ячейковые упаковки вместе синструкцией по применению в пачке из картона.

Описание лекарственной формы

Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, круглые,двояковыпуклые с риской.

Фармакотерапевтическая группа

Миорелаксант центрального действия.

Фармакокинетика

Абсорбция - высокая; время достижения максимальной плазменнойконцентрации (Cmах) - 1-2 ч. Биодоступность - 34%. Прием пищи невлияет на фарма коки нети ку. Объем распределения - 2.6 л/кг. Связьс белками плазмы - 30%. В диапазоне доз от 4 до 20 мгфармакокинетика имеет линейный характер. Метаболизируется быстро ив значительной степени в печени (95%) с образованием неактивныхметаболитов. Период полувыведения (Т1/2) - 2-4 ч. Выводитсяпреимущественно почками (70% дозы в виде метаболитов, 2.7% -внеизмененном виде). У больных с почечнойнедостаточностью (КК менее25 мл/мин) максимальная концентрация в плазме крови (Сmах)возрастает в 2 раза, Т1/2 - 14 ч, площадь по фармакокинетическойкривой "концентрация-время" (AUC) возрастает в 6 раз.

Фармакодинамика

Миорелаксапт центрального действия. Основная точка приложениянаходится в спинном мозге. Стимулируя пресинаптическиеальфа2-адренорецепторы, тизанидин подавляет выделение возбуждающихаминокислот из промежуточных нейронов спинного мозга, что приводитк угнетению полисинаптической передачи возбуждения в спинном мозге.Вследствие этого происходит снижение мышечного тонуса. В дополнениек миорелаксирующим свойствам тизанидин оказывает также центральныйумеренно выраженный анальгезирующий эффект.

Эффективен в отношении острых болезненных мышечных спазмов ихронических спазмов спинального и церебрального происхождения.Уменьшает спастичность и клонические судороги, вследствие чегоснижается сопротивление пассивным движениям и увеличивается объемактивных движений.

Показания к применению

Спастическое состояние скелетных мышц, вызванноеневрологическими заболеваниями (рассеянный склероз, хроническаямиелопатия, инсульт, дегенеративные заболевания спинного мозга).Болезненный спазм скелетных мышц, обусловленный поражениемпозвоночника (шейный и поясничный синдромы) или возникающий послеопераций (по поводу грыжи межпозвоночного диска или остеоартритабедра).

Противопоказания к применению

• выраженное нарушение функции печени;
• одновременное применение с сильными ингибиторами изоферментовCYP1A2 (в т.ч. флувоксамин, ципрофлоксацин);
• повышенная чувствительность к тизанидину, другим компонентампрепарата;
• редкая наследственная непереносимость лактозы, тяжелаянедостаточность лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (дляданной лекарственной формы, содержащей лактозу).

Применение тизанидина у детей (до 18 лет) не рекомендуется, т.к.опыт применения препарата у данной категории пациентовограничен.

С осторожностью: почечная недостаточность, артериальнаягипотензия, брадикардия, одновременный прием пероральныхконтрацептивов, возраст старше 65 лет.

Беременность и лактация

Поскольку контролируемые исследования применения тизанидина убеременных женщин не проводились, его не следует применять прибеременности, за исключением тех случаев, когда ожидаемая пользадля матери превышает возможный риск для плода.

Тизаниднн выделяется с грудным молоком в незначительныхколичествах. Тем не менее, при необходимости применения тизанидинав период лактации следует решить вопрос о прекращении грудноговскармливания.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: сонливость, головокружение,галлюцинации, бессонница, нарушения сна.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, снижениеартериального давления (в отдельных случаях выраженное, вплоть доколлапса и потери сознания).

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота,диспепсия, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гепатит,печеночная н е достаточ н ость.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: мышечная слабость.

Прочие: повышенная утомляемость, гиперкреатининемия.

При резкой отмене после продолжительного лечения и/или приемавысоких доз препарата (а также после одновременного применениявместе с гипотензивными Лекарственными средствами): тахикардия,повышение артериального давления, в отдельных случаях - остроенарушение мозгового кровообращения.

Взаимодействие с лекарственными средствами

Одновременное применение тизанидина с флувоксамином илиципрофлоксацином, ингибиторами изофермеита 1А2 цитохрома Р450,приводит к 33-кратиому увеличению AUC тизанидина. Результатомсочетанного применения может оказаться клинически значимое ипродолжительное снижение АД, приводящее к сонливости, слабости,заторможенным психомоторным реакциям (в отдельных случаях вплоть доколлапса и потери сознания).

Не рекомендуется одновременное применение тизанидина с другимиингибиторами изофермента CYP1А2 - антиаритмическими препаратами(амиодарон, мексилетин, пропафенон), циметидином, фторхинолонами(эноксацнн, пефлоксацин, норфлоксацин), рофекоксибом, пероральнымиконтрацептивами, тиклопидином.

Антигипертензивные лекарственные средства (ЛС) повышают рисквыраженного снижения АД и брадикардии.

Этанол, седативные ЛС могут усилить седативное действиетизанидина, поэтому не рекомендуется одновременное применение сдругими седативными препаратами и/или алкоголем.

Способ применения и дозы

Купирование болезненного мышечного спазма: внутрь, по 2-4 мг 3раза в день, в тяжелых случаях - дополнительно на ночь 2-4 мг.

Лечение спастичности, обусловленной неврологическимизаболеваниями: начальная доза - 2 мг 3 раза в день, затем дозупостепенно увеличивают на 2-4 мг с интервалами в 3-7 дней.Оптимальная суточная доза - 12-24 мг в 3-4 приема; максимальнаясуточная доза - 36 мг.

Пациентам с почечной недостаточностью (при КК менее 25 мл/мин)рекомендуемая начальная доза - 2 мг I раз в сутки. Повышение дозыпроводят постепенно, медленно, с учетом переносимости иэффективности. Если необходимо получить более выраженный эффект,рекомендуется сначала увеличить дозу, назначаемую 1 раз в сутки,затем увеличивают кратность назначения.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, выраженное снижение АД,головокружение, сонливость, миоз, тревожность, нарушение дыхания,кома.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля,проведение форсированного диуреза, симптоматическая терапия.

Меры предосторожности и особые указания

Рекомендуется контролировать функцию печени 1 раз в месяц первые4 месяца лечения, у тех пациентов, которым назначается тизанидин всуточной дозе 12 мг и выше, а также в тех случаях, когданаблюдаются клинические признаки, позволяющие предположитьнарушение функции печени, такие как необъяснимая тошнота,анорексия, чувство усталости. В случае, когда активностьаспартатаминотрансферазы (ACT) и аланинаминотрансферазы (АЛТ)стойко превышает верхнюю границу нормы в 3 раза и более, приемтизанидина прекращают.

Пациентам с синдромом врожденного удлинения интервала Q-Tтизанидин следует назначать с осторожностью, т.к. в доклиническихисследованиях хронической токсичности у животных (собаки) отмеченоудлинение интервала Q-T при применении препарата в дозе,эквивалентной максимальной дозе для человека. Из-за угрозы синдрома"отмены" дозу тизанидина снижают постепенно.

Во время лечения следует соблюдать осторожность при вожденииавтотранспорта и занятии другими потенциально опасными видамидеятельности, требующими повышенной концентрации внимания ибыстроты психомоторных реакций.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлениюмеханизмами

Во время лечения следует соблюдать осторожность при вожденииавтотранспорта и занятии другими потенциально опасными видамидеятельности, требующими повышенной концентрации внимания ибыстроты психомоторных реакций.

Условия отпуска из аптек

По рецепту