Сермион 5мг 30 шт. таблетки покрытые оболочкой

Инструкция по применению Сермион 5мг 30 шт. таблетки покрытые оболочкой

Состав, форма выпуска и упаковка

Таблетки - 1 таб.:

• Действующее вещество: ницерголин 5 мг;
• Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат дигидрат 100 мг,микрокристаллическая целлюлоза 22,4 мг, магния стеарат 1,3 мг,натрия карбоксиметилцеллюлоза 1,3 мг; сахарная оболочка: сахароза33,35 мг, тальк 10,9 мг, акации смола 2,7 мг, сандарака смола 1 мг,магния карбонат 0,7 мг, титана диоксид (Е171) 0,7 мг, канифоль 0,6мг, карнаубский воск 0,06 мг, сансет желтый (Е110) 0,05 мг.

По 15 таблеток в блистере (ПВХ/ПВДХ-алюминиевая фольга/ПВДХ). По2 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в картоннуюпачку с контролем первого вскрытия.

Описание лекарственной формы

Таблетки 5 мг: круглые, выпуклые таблетки, покрытые оболочкой,оранжевого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Альфа-адреноблокатор.

Фармакокинетика

После приема внутрь, ницерголин быстро и практически полностьюабсорбируется. Основные продукты метаболизма ницерголина:1,6-диметил-8β-гидроксиметил-10α-метоксиэрголин (MMDL, продуктгидролиза) и 6-метил-8β-гидроксиметил-10α-метоксиэрголин (MDL,продукт деметилирования под действием изофермента CYP2D6).

Соотношение значений площади под кривой «концентрация – время»(AUC) для MMDL и MDL при приеме ницерголина внутрь указывает навыраженный метаболизм при «первом прохождении» через печень. Послеприема 30 мг ницерголина внутрь максимальные концентрации MMDL (21± 14 нг/мл) и MDL (41 ± 14 нг/мл) достигались примерно через 1 и 4часа соответственно, затем концентрация MDL снижалась с периодомполувыведения 13 – 20 ч. Исследования подтверждают отсутствиенакопления других метаболитов (включая MMDL) в крови. Прием пищиили лекарственная форма не оказывают существенного влияния настепень и скорость всасывания ницерголина. Ницерголин активно (>90 %) связывается с белками плазмы, причем степень его сродства кα1-кислому гликопротеину больше, чем к сывороточному альбумину.Показано, что ницерголин и его метаболиты могут распределяться вклетках крови. Фармакокинетика ницерголина при применении доз до 60мг носит линейный характер и не меняется в зависимости от возрастапациента.

Ницерголин выводится в виде метаболитов, в основном, почками(примерно 80 % от общей дозы), и в небольшом количестве (10–20 %) –через кишечник. У больных тяжелой почечной недостаточностьюнаблюдалось значительное снижение степени выведения продуктовметаболизма с мочой по сравнению с пациентами с нормальной функциейпочек.

Фармакодинамика

Ницерголин – производное эрголина, улучшает метаболические игемодинамические процессы в головном мозге, снижает агрегациютромбоцитов и улучшает гемореологические показатели крови, повышаетскорость кровотока в верхних и нижних конечностях. Ницерголинпроявляет α1-адреноблокирующее действие, приводящее к улучшениюкровотока и оказывает прямое воздействие на церебральныенейротрансмиттерные системы — норадренергическую, дофаминергическуюи ацетилхолинергическую. На фоне применения препарата увеличиваетсяактивность норадренергической, дофаминергической иацетилхолинергической церебральных систем, что способствуетоптимизации когнитивных процессов. В результате длительной терапииницерголином наблюдали стойкое улучшение когнитивной функции иуменьшение выраженности поведенческих нарушений, связанных сдеменцией.

Показания к применению

• острые и хронические церебральные метаболические и сосудистыенарушения (вследствие атеросклероза, артериальной гипертензии,тромбоза или эмболии сосудов головного мозга, в том числетранзиторная церебральная атака, сосудистая деменция (следуетприменять таблетки дозировкой 30 мг) и головная боль, вызваннаявазоспазмом);
• острые и хронические периферические метаболические и сосудистыенарушения (органические и функциональные артериопатии конечностей,болезнь Рейно, синдромы, обусловленные нарушением периферическогокровотока).

Противопоказания к применению

Недавно перенесенный инфаркт миокарда, острое кровотечение,выраженная брадикардия, нарушение ортостатической регуляции,повышенная чувствительность к ницерголину, другим производнымэрготамина или другим компонентам препарата, дефицитсахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактознаямальабсорбция, возраст до 18 лет, беременность, период грудноговскармливания.

С осторожностью

Гиперурикемия или подагра в анамнезе и/или в сочетании слекарственными средствами, которые нарушают метаболизм иливыведение мочевой кислоты.

Беременность и лактация

В связи с отсутствием специальных исследований в периодбеременности Сермион® противопоказан. На время приема препаратанеобходимо отказаться от грудного вскармливания, так как ницерголини продукты его метаболизма проникают в молоко матери.

Побочные действия

Выраженное снижение артериального давления (АД), в основномпосле парентерального введения, головокружение, спутанностьсознания, головная боль, диспептические явления, ощущениедискомфорта в животе, диарея, запор, тошнота, кожные высыпания,ощущение жара, сонливость или бессонница. Возможно повышениеконцентрации мочевой кислоты в крови, причем этот эффект не зависитот дозы и длительности терапии.

Взаимодействие с лекарственными средствами

Сермион® может усиливать действие гипотензивных средств.Сермион® метаболизируется под действием изофермента CYP2D6, поэтомунельзя исключить возможность его взаимодействия с препаратами,которые метаболизируются при участии этого же фермента.

При применении ницерголина с ацетилсалициловой кислотой,возможно увеличение времени кровотечения.

Способ применения и дозы

Ницерголин применяется внутрь по 5-10 мг 3 раза в сутки, черезравные интервалы времени, длительно, по 30 мг 2 раза в сутки.

При хронических нарушениях мозгового кровообращения, сосудистыхкогнитивных нарушениях, постинсультных состояниях ницерголинназначают внутрь по 10 мг 3 раза в день. Терапевтическаяэффективность препарата развивается постепенно и курс лечениядолжен быть не менее 3 месяцев.

При сосудистой деменции показано применение внутрь таблетокдозировкой 30 мг 2 раза в сутки (при этом каждые 6 месяцеврекомендуется консультироваться с врачом о целесообразностипродолжения терапии).

При острых нарушениях мозгового кровообращения, ишемическоминсульте вследствие атеросклероза, тромбоза и эмболии церебральныхсосудов, преходящих нарушениях мозгового кровообращения(транзиторные ишемические атаки, гипертонические церебральныекризы) предпочтительно начинать курс лечения с парентеральноговведения препарата, затем продолжить прием препарата внутрь.

При нарушениях периферического кровообращения ницерголинназначают внутрь по 10 мг 3 раза в сутки в течение длительногопериода времени (до нескольких месяцев).

Больным с нарушением функции почек (сывороточный креатинин ≥ 2мг/дл) Сермион® рекомендуется применять в более низкихтерапевтических дозах.

Передозировка

Симптомы: преходящее выраженное снижение АД. Специальноголечения обычно не требуется, больному достаточно на несколько минутпринять горизонтальное положение. В исключительных случаях прирезком нарушении кровоснабжения головного мозга и сердцарекомендуется введение симпатомиметических средств под постояннымконтролем АД.

Меры предосторожности и особые указания

В терапевтических дозах Сермион®, как правило, не влияет на АД,однако у больных артериальной гипертензией он может вызвать егопостепенное снижение.

Препарат действует постепенно, поэтому его следует принимать втечение длительного времени, при этом врач должен периодически (покрайней мере каждые 6 месяцев) оценивать эффект лечения ицелесообразность его продолжения.

Влияние на способность управлять автомобилем и другимимеханизмами

Несмотря на то, что Сермион® улучшает реакцию и концентрациювнимания, его воздействие на способность управлять автомобилем ипользоваться сложной техникой специально не изучалось. В любомслучае, следует соблюдать осторожность, учитывая характер основногозаболевания.

Условия отпуска из аптек

По рецепту