Пентоксифиллин 20мг/мл 5мл 10 шт. раствор для инъекций

Инструкция по применению Пентоксифиллин 20мг/мл 5мл 10 шт. раствор для инъекций

Состав, форма выпуска и упаковка

Раствор - 1 амп. (5 мл).:

• Активного вещества: пентоксифиллина – 100 мг;
• Вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода дляинъекций.

5 мл в ампулах из стекла.

10 ампул вместе с листком-вкладышем помещают в коробку изкартона.

5 ампул помещают во вкладыш из пленки поливинилхлоридной.

2 вкладыша с ампулами вместе с листком-вкладышем помещают впачку из картона.

10 ампул вместе с листком-вкладышем помещают в пачку из картонас одним или двумя картонными вкладышами для фиксации ампул.

По рецепту.

Описание лекарственной формы

Прозрачная бесцветная или слегка желтоватая жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Вазодилатирующее средство.

Фармакокинетика

Препарат быстро метаболизируегся в печени. В процессеметаболизма образуются несколько активных метаболитов, основными:из которых являются метаболит 1 и метаболит 5. Их концентрации вплазме крови в 5 и 8 раз (соответственно) выше концентрацииисходного вещества.

Выделяется почками в виде метаболитов (94%) и через кишечник.(4/%), за первые 4 часа выводится до, 90% дозы. В неизменном видевыводится 2% препарата. Пентоксифиллин и его метаболиты несвязываются с белками плазмы крови.

При тяжелом нарушении функции почек выведение метаболитовзамедлено.

При нарушении функции печени отмечается удлинение периодаполувыведения и повышение биодоступности.

Фармакодинамика

Препарат - производное метилксантина, ангиопротектор, улучшаетмикроциркуляцию.

Улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови,ингибирует фосфодиэстеразу, повышает концентрацию циклическогоаденозинмонофосфата в клетках гладкой мускулатуры сосудов, втромбоцитах и аденозинтрифосфата в эритроцитах, что в свою очередьприводит к вазодилатации со снижением концентрации внутриклеточногокальция в гладких мышцах сосудов и в форменных элементах крови,снижению общего периферического сосудистого сопротивления,незначительному возрастанию ударного объема крови и минутногообъема крови без существенного изменения частоты сердечныхсокращений.

Расширяя коронарные артерии, увеличивает доставку кислорода кмиокарду (препарат обладает незначительным антиангинальнымэффектом), сосуды легких - улучшает оксигенацию крови.

Снижает вязкость крови, вызывает дезагрегацию тромбоцитов,повышает эластичность эритроцитов (за счет воздействия на белкимембран эритроцитов), снижает повышенную концентрацию фибриногена вплазме и усиливает фибринолиз, что уменьшает вязкость крови иулучшает ее реологические свойства.

Улучшает микроциркуляцию в зонах нарушенного кровоснабжения. Приокклюзионном поражении периферических артерий ("перемежающейся"хромоте) приводит к удлинению дистанции, которую способен пройтипациент, устранению ночных икроножных мышц и болей в покое.

Показания к применению

Нарушения периферического кровообращения IIb стадии согласноклассификации Фонтейна («перемежающаяся» хромота): в качественачального или поддерживающего лечения при назначениипентоксифиллина перорально, в комбинации с хирургическим лечениемили в предоперационный период, или в случае невозможностиоперативного лечения; диабетическая ангиопатия.

Трофические нарушения (например, язвы голени или гангрена).

Цереброваскулярные заболевания атеросклеротического генеза.

Дегенеративные изменения на фоне патологии сосудов внутреннегоуха и снижения слуха (глухота, тугоухость и др.), нарушениякровообращения в сетчатке и сосудистой оболочке глаза.

Противопоказания к применению

• Острый инфаркт миокарда;
• массивное кровотечение;
• кровоизлияние в мозг;
• обширное кровоизлияние в сетчатку глаза;
• геморрагический диатез;
• язвы желудка и кишечника;
• беременность;
• кормление грудью;
• детский и подростковый возраст до 18 лет;
• повышенная чувствительность к пентоксифиллину, другимпроизводным метилксантина или компонентам лекарственногосредства.

С осторожностью

Артериальная гипотензия (риск выраженного снижения АД;хроническая сердая недостаточность (ХСН); состояние после недавноперенесенных оперативных вмешательств, тяжелая печеночнаянедостаточность, тяжелая хроническая, почечная недостаточность(ХПН) (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), склонность кгеморрагиям.

Беременность и лактация

Прием лекарственного препарата в период беременностипротивопоказан. При необходимости применения препарата в периодлактации грудное вскармливание необходимо прекратить.

Побочные действия

Со стороны центральной нервной системы: головная боль,головокружение; тревожность, нарушения сна; судороги, асептическийменингит.

Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки:гиперемия кожи лица, "приливы" крови к коже лица и верхней частигрудной клетки, периферические отеки, повышенная ломкостьногтей.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея,сухость слизистой оболочки полости рта, анорексия, атониякишечника, ощущение давления и переполнения желудка,внутрипеченочный холестаз, обострение холецистита, холеста-тический гепатит.

Со стороны органов чувств: нарушение зрения, скотома.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия,кардиалгия, прогрессирование симптомов стенокардии, снижение АД. Состороны органов кроветворения и системы гемостаза: тромбоцитопения,лейкопения, панцитопения, гипофибриногенемия, кровотечения (в т.ч.носовое, слизистых оболочек, желудка, кишечника). Аллергическиереакции: кожный зуд, гиперемия кожи, крапивница, ангионевротическийотек, анафилактический шок.

Лабораторные показатели: повышение активности "печеночных"трансаминаз (аланинтрансфераза (АЛТ), аспарагинтрансфераза (ACT),лактатдегидрогеназа (ЛДГ) и щелочная фаза (ЩФ)).

Взаимодействие с лекарственными средствами

Пентоксифиллин может усиливать действие лекарственных средств,влияющих на свертывающую систему крови (непрямые и прямыеантикоагулянты, тромболитики), антибиотиков (в т.ч. цефалоспоринов- цефамандола, цефоперазона,цефотетана), вальпроевой кислоты.Увеличивает эффективность гипотензивных препаратов инсулина игипогликемических препаратов для приема внутрь.

Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина в плазме (рисквозникновения побочных эффектов).

Совместное назначение с другими ксантинами может- приводить кчрезмерному нервному возбуждению.

Способ применения и дозы

Доза и способ применения определяются врачом в зависимости оттяжести нарушений кровообращения и индивидуальной переносимостипрепарата.

Обычная доза составляет 1–2 непрерывные инфузии в день (утром иднем), каждая их которых содержит от 100 мг пентоксифиллина (1ампула по 5 мл) до 300 мг пентоксифиллина (3 ампулы по 5 мл).Содержимое ампул разводят в 250–500 мл растворителя (0,9% растворнатрия хлорида, раствор Рингера, 5% раствор глюкозы). Рекомендуемаяскорость введения – 100 мг пентоксифиллина (1 ампула/час).

Дополнительно к инфузионной терапии можно назначатьпентоксифиллин внутрь, но суточная доза пентоксифиллина не должнапревышать 1200 мг.

В зависимости от сопутствующих заболеваний (сердечнаянедостаточность) может возникнуть необходимость в уменьшениивводимых объемов. В таких случаях рекомендуется использоватьспециальный инфузатор для контролируемой инфузии.

У пациентов с почечной недостаточностью (КК ниже 30 мл/мин)необходимо снизить дозировку на 50–70%, что зависит отиндивидуальной переносимости лекарственного средства пациентам.

Уменьшение дозы, с учетом индивидуальной переносимости,необходимо для пациентов с тяжелым нарушением функции печени.

Лечение может быть начато малыми дозами у пациентов с низкимартериальным давлением, а также у лиц, находящихся в группе рискаввиду возможного снижения давления (пациенты с тяжелой формойишемической болезни сердца или с гемодинамически значимымистенозами сосудов головного мозга). В этих случаях доза может бытьувеличена только постепенно.

В пожилом возрасте рекомендовано снизить дозировку иконтролировать артериальное давление, особенно при применениисовместно с гипотензивными и вазодилатирующими средствами.

Отсутствует опыт применения пентоксифиллина у детей иподростков.

Передозировка

Симптомы: слабость, головокружение, выраженное снижениеартериального давления, тахикардия, сонливость, потеря сознания,тонико-клонические судороги, повышенная нервная возбудимость,гипертермия, арефлексия, признаки желудочно-кишечного кровотечения(рвота типа "кофейной гущи").

Лечение: симптоматическое, направленное на поддержание функциидыхания и артериального давления, при судорогах - диазепам.

Меры предосторожности и особые указания

Лечение следует проводить под контролем, артериального давления(АД). У пациентов с хронической сердечной недостаточностью следуетдостичь компенсации кровообращения.

У пациентов с сахарным диабетом, принимающих гипогликемическиесредства, назначение больших доз может вызвать выраженнуюгипогликемию (требуется коррекция дозы). При назначенииодновременно с антикоагулянтами необходимо тщательно следить запоказателями свертывающей системы крови. У пациентов, перенесшихнедавно оперативное вмешательство, необходим систематическийконтроль уровня гемоглобина и гематокрита.

Вводимая доза должна быть уменьшена у пациентов с низким инестабильным АД.

У пожилых людей может потребоваться уменьшение дозы (снижениескорости выведения).

Безопасность и эффективность пентоксифиллина у детей изученынедостаточно.

Курение может снижать терапевтическую эффективностьпрепарата.

Совместимость раствора пентоксифиллина с инфузионным растворомследует проверять в каждом конкретном случае.

При проведении внутривенных инфузий пациент должен находиться вположении "лежа".

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлениюмеханизмами

Влияние препарата на способность управлять транспортнымисредствами и механизмами не изучено.

Условия хранения

При комнатной температуре

Условия отпуска из аптек

По рецепту