Пентоксифиллин-сз 400мг 20 шт. таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой

Инструкция по применению Пентоксифиллин-сз 400мг 20 шт. таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой

Состав, форма выпуска и упаковка

Таблетки - 1 таб.:

• Активное вещество: пентоксифиллин 400 мг.
• Вспомогательные вещества: кальция стеарат, крахмалкартофельный, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), лактозымоногидрат (сахар молочный), повидон (поливинилпирролидоннизкомолекулярный).
• Состав оболочки: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза),полисорбат 80 (твин 80), акрил-из (сополимер метакриловой кислоты сэтилакрилатом 1:1 (40%), титана диоксид (15%), тальк (37.25%),триэтилцитрат (4.8%), кремния диоксид коллоидный безводный (1.25%),натрия гидрокарбонат (1.2%), натрия лаурилсульфат (0.5%)),кислотный красный 2C или краситель азорубин (кармуазин).

10 шт. - упаковки контурные ячейковые (2) - пачки картонные.

Описание лекарственной формы

Таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочнойоболочкой ;розового цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечномразрезе ядро таблетки белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Препарат Пентоксифиллин-СЗ уменьшает вязкость крови и улучшаетреологические свойства крови (текучесть) за счет:

• улучшения нарушенной деформированности эритроцитов;
• уменьшения агрегации тромбоцитов и эритроцитов;
• снижения концентрации фибриногена;
• снижения активности лейкоцитов и уменьшения адгезии лейкоцитовк эндотелию сосудов.

В качестве действующего вещества препарат Пентоксифиллин-СЗсодержит производное ксантина - пентоксифиллин. Механизм егодействия связан с ингибированием фосфодиэстеразы и накоплениемциклического аденозинмонофосфата (цАМФ) в клетках гладкоймускулатуры сосудов и форменных элементов крови.

Оказывая слабое миотропное сосудорасслабляющее действие,пентоксифиллин несколько уменьшает ОПСС и незначительно расширяеткоронарные сосуды.

Пентоксифиллин обладает слабым положительным инотропным эффектомна сердце.

Улучшает микроциркуляцию в зонах нарушенного кровообращения.

Лечение препаратом Пентоксифиллин-СЗ приводит к улучшениюсимптоматики нарушений мозгового кровообращения.

При окклюзионных заболеваниях периферических артерий применениепрепарата Пентоксифиллин-СЗ приводит к удлинению дистанции ходьбы,устранению ночных судорог в икроножных мышцах и исчезновении болейв покое.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь пентоксифиллин почти полностью всасывается.Пентоксифиллин подвергается эффекту "первичного прохождения" черезпечень. Абсолютная биодоступность исходной субстанции составляет19±13%.

Пролонгированное высвобождение пентоксифиллина позволяетподдерживать его постоянную (беспиковую) концентрацию в крови, чтообеспечивает лучшую переносимость препарата в лекарственной форме спролонгированным высвобождением.

Метаболизм и выведение

Концентрация основного активного метаболита1-(5-гидроксигексил)-3,7-диметилксантина (метаболит I) в плазмекрови в 2 раза превышает концентрацию исходного пентоксифиллина.Метаболит I находится с пентоксифиллином в обратимом биохимическомредокс-равновесии. Поэтому пентоксифиллин и метаболит Iрассматриваются вместе как активная единица. Вследствие этогодоступность активной субстанции значительно больше.

T1/2 ;пентоксифиллина после перорального введения составляет 1.6ч. Пентоксифиллин полностью метаболизируется и более чем 90%выводится почками в форме неконъюгированных водорастворимыхметаболитов.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

У ;пациентов с нарушениями функции почек ;выведение метаболитовзамедляется.

У ;пациентов с нарушениями функции печени ;T1/2 ;пентоксифиллинаудлиняется и абсолютная биодоступность увеличивается.

Клиническая фармакология

Препарат, улучшающий микроциркуляцию. Ангиопротектор.

Показания к применению

• Окклюзионная болезнь периферических артерийатеросклеротического или диабетического генеза (например,"перемежающаяся" хромота, диабетическая ангиопатия);
• трофические нарушения (например, трофические язвы голеней,гангрена);
• нарушения мозгового кровообращения (последствия церебральногоатеросклероза, как, например, снижение концентрации внимания,головокружение, ухудшение памяти), ишемические и постинсультныесостояния;
• нарушения кровообращения в сетчатке и сосудистой оболочкеглаза;
• отосклероз, дегенеративные изменения на фоне патологии сосудоввнутреннего уха и снижения слуха.

Противопоказания к применению

• Повышенная чувствительность к пентоксифиллину, другимметилксантинам или к любому вспомогательному веществупрепарата;
• массивные кровотечения (риск усиления кровотечения);
• обширные кровоизлияния в сетчатую оболочку глаза (риск усилениякровотечения);
• кровоизлияние в мозг;
• острый инфаркт миокарда;
• возраст до 18 лет;
• беременность (недостаточно данных);
• период грудного вскармливания (недостаточно данных);
• непереносимость галактозы, дефицит лактазы и синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.

С осторожностью

• тяжелые нарушения ритма сердца (риск ухудшения аритмии);
• артериальная гипотензия (риск дальнейшего снижения АД);
• хроническая сердечная недостаточность;
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
• нарушения функции почек (КК ниже 30 мл/мин) (риск кумуляции иповышенный риск развития побочных эффектов);
• тяжелые нарушения функции печени (риск кумуляции и повышенныйриск побочных эффектов);
• недавно перенесенные оперативные вмешательства;
• повышенный риск развития кровотечений (например, при нарушенияхв системе свертывания крови (риск развития более тяжелыхкровотечений);
• одновременное применение с антикоагулянтами (в т.ч. непрямымиантикоагулянтами [антагонистами витамина К]);
• одновременное применение с ингибиторами агрегации тромбоцитов(клопидогрел, эптифибатид, тирофибан, эпопростенол, илопрост,абциксимаб, анагрелид, НПВП [кроме селективных ингибиторов ЦОГ-2],ацетилсалициловая кислота, тиклопидин, дипиридамол);
• одновременное применение с гипогликемическими средствами(инсулином и гипогликемическими средствами для приема внутрь);
• одновременное применение с ципрофлоксацином;
• одновременное применение с теофиллином.

Беременность и лактация

Препарат Пентоксифиллин-СЗ противопоказан к применению прибеременности (т.к. недостаточно данных). Пентоксифиллин проникает вгрудное молоко в незначительных количествах. При необходимостиприменения препарата следует прекратить грудное вскармливание(учитывая отсутствие опыта применения).

Побочные действия

Ниже представлены побочные реакции, которые отмечались вклинических исследованиях и при постмаркетинговом применениипрепарата (частота неизвестна).

Со стороны нервной системы: ;головная боль, головокружение,асептический менингит, судороги.

Нарушения психики: ;ажитация, нарушения сна, тревога.

Со стороны сердца: ;тахикардия, аритмия, снижение АД,стенокардия.

Со стороны сосудов: ;"приливы" крови к кожным покровам,кровотечения (в т.ч. кровотечения из сосудов кожи, слизистыхоболочек, желудка, кишечника).

Со стороны пищеварительной системы: ;ксеростомия (сухостьполости рта), анорексия, атония кишечника, чувство давления ипереполнения в области желудка, тошнота, рвота, диарея, запор,гиперсаливация (повышенное слюноотделение).

Со стороны печени и желчевыводящих путей: ;внутрипеченочныйхолестаз, повышение активности "печеночных" трансаминаз, повышениеактивности ЩФ.

Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы:;лейкопения/нейтропения, тромбоцитопения, панцитопения,гипофибриногенемия.

Со стороны органа зрения: ;нарушение зрения, скотома.

Со стороны кожи и подкожных тканей: ;кожный зуд, кожная сыпь,эритема (покраснение кожи), крапивница, ломкость ногтей, отеки.

Со стороны иммунной системы: ;анафилактические/анафилактоидныереакции, ангионевротический отек, анафилактический шок,бронхоспазм.

Взаимодействие с лекарственными средствами

С гипотензивными средствами

Пентоксифиллин повышает риск развития артериальной гипотензиипри одновременном применении с гипотензивными средствами (например,ингибиторы АПФ) или другими лекарственными средствами, обладающимипотенциальным антигипертензивным эффектом (например, нитраты).

С лекарственными средствами, влияющими на свертывающую системукрови

Пентоксифиллин может усиливать действие лекарственных средств,влияющих на свертывающую систему крови (прямые и непрямыеантикоагулянты, тромболитики, антибиотики такие какцефалоспорины).

При совместном применении пентоксифиллина и непрямыхантикоагулянтов (антагонистов витамина К) в постмаркетинговыхисследованиях отмечались случаи усиления антикоагулянтного действия(риск развития кровотечений). Поэтому в начале приемапентоксифиллина или изменении его дозы рекомендуется контролироватьстепень выраженности антикоагулянтного действия у пациентов,принимающих данную комбинацию препаратов, например, проводитьрегулярный контроль МНО.

С циметидином

Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина и активногометаболита I в плазме крови (риск возникновения побочныхэффектов).

С другими ксантинами

Совместное назначение с другими ксантинами может приводить кчрезмерному нервному возбуждению.

С гипогликемическими средствами (инсулином и гипогликемическимисредствами для приема внутрь)

Гипогликемическое действие инсулина или гипогликемическихсредств для приема внутрь может усиливаться при одновременномприменении пентоксифиллина (повышенный риск развития гипогликемии).Необходим строгий контроль состояния таких пациентов, включаярегулярный гликемический контроль.

С теофиллином

У некоторых пациентов при одновременном применениипентоксифиллина и теофиллина отмечается увеличение концентрациитеофиллина. В дальнейшем это может приводить к увеличению илиусилению побочных действий, связанных с теофиллином.

С ципрофлоксацином

У некоторых пациентов при одновременном применениипентоксифиллина и ципрофлоксацина отмечается увеличениеконцентрации пентоксифиллина в плазме крови. В дальнейшем это можетприводить к увеличению или усилению побочных действий, связанных сприменением данной комбинации.

С ингибиторами агрегации тромбоцитов

При одновременном применении пентоксифиллина с ингибиторамиагрегации тромбоцитов (клопидогрел, эптифибатид, тирофибан,эпопростенол, илопрост, абциксимаб, анагрелид, НПВП [кромеселективных ингибиторов ЦОГ-2], ацетилсалициловая кислота,тиклопидин, дипиридамол) возможно развитие потенциальногоаддитивного действия, увеличивающего риск развития кровотечения.Поэтому из-за риска развития кровотечения следует с осторожностьюприменять пентоксифиллин одновременно с вышеперечисленнымиингибиторами агрегации тромбоцитов.

Способ применения и дозы

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой (100 мг)

Препарат принимают внутрь после еды. Таблетки покрытыспециальной оболочкой, растворимой в кишечнике, поэтому ихпроглатывают целиком, запивая небольшим количеством воды.

Принимают по 200 мг (2 таблетки) 3 раза/сут. При необходимостидозу постепенно увеличивают до 1200 мг/сут, разделенные на 2-3приема.

Максимальная суточная доза - 1200 мг. Курс лечения 1-3месяца.

У ;пациентов с хронической почечной недостаточностью (КК<10мл/мин) ;дозу уменьшают в 2 раза.

Длительность лечения и режим дозирования препаратомПентоксифиллин-СЗ устанавливаются лечащим врачом индивидуально, взависимости от клинической картины заболевания и получаемоготерапевтического эффекта.

Таблетки с пролонгированным высвобождением (400 мг)

Дозу устанавливает врач в соответствии с индивидуальнымиособенностями больного.

Препарат следует проглатывать целиком во время или сразу послеприема пищи, запивая достаточным количеством воды.

Обычная доза составляет 1 таб. 400 мг 2 или 3 раза/сут.Максимальная суточная доза - 1200 мг.

У ;пациентов с нарушением функции почек (КК<30 мл/мин) ;дозаможет быть снижена до 1-2 таблеток в сутки.

Уменьшение дозы, с учетом индивидуальной переносимости,необходимо у ;пациентов с тяжелым нарушением функции печени.

Лечение может быть начато малыми дозами у пациентов с низким АД,а также у лиц, находящихся в группе риска ввиду возможного сниженияАД (пациенты с тяжелой формой ИБС или с гемодинамически значимымистенозами сосудов головного мозга). В этих случаях доза может бытьувеличена только постепенно.

Передозировка

Симптомы: ;головокружение, тошнота, рвота типа "кофейной гущи",падение АД, тахикардия, аритмия, покраснение кожных покровов,потеря сознания, озноб, арефлексия, тонико-клоническиесудороги.

Лечение: ;в случае возникновения описанных выше нарушенийнеобходимо срочно обратиться к врачу.

Лечение симптоматическое. При появлении первых признаковпередозировки (потливость, тошнота, цианоз) немедленно прекращаютприем препарата. Если препарат принят недавно, следует обеспечитьмеры, направленные на предотвращение дальнейшего всасыванияпрепарата путем его выведения (промывание желудка) или замедлениявсасывания (например, прием активированного угля).

Особое внимание должно быть направлено на поддержание АД ифункции дыхания. При судорожных припадках вводят диазепам.

Специфический антидот неизвестен.

Меры предосторожности и особые указания

Лечение следует проводить под контролем АД.

У пациентов с сахарным диабетом, принимающих гипогликемическиесредства, назначение больших доз пентоксифиллина может вызватьвыраженную гипогликемию (может потребоваться коррекция дозгипогликемических средств и проведение гликемическогоконтроля).

При назначении препарата Пентоксифиллин-СЗ одновременно сантикоагулянтами необходим контроль показателей свертывающейсистемы крови.

У пациентов, недавно перенесших оперативное вмешательство,необходим регулярный контроль гемоглобина и гематокрита.

Пациентам с низким и нестабильным АД необходимо уменьшить дозупентоксифиллина.

У пациентов пожилого возраста может потребоваться уменьшениедозы пентоксифиллина (повышение биодоступности и снижение скоростивыведения).

Безопасность и эффективность пентоксифиллина у детей изученынедостаточно.

Курение может снижать терапевтическую эффективностьпрепарата.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами имеханизмами

Учитывая возможные побочные эффекты (например, головокружение),следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта изанятиях потенциально опасными видами деятельности.

Условия хранения

При комнатной температуре

Условия отпуска из аптек

По рецепту