Ролитен 2мг 30 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Инструкция по применению Ролитен 2мг 30 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Состав, форма выпуска и упаковка

Таблетки - 1 таб.:

• Активное вещество: толтеродина тартрат 2 мг.
• Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая,кальция гидрофосфат, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), кремниядиоксид коллоидный, магния стеарат.
• Состав оболочки: ;краситель опадрай белый (OY-S-58910)(гипромеллоза, титана диоксид, макрогол 400, тальк), вода очищенная(испаряется в процессе производства).

10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.

Описание лекарственной формы

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой ;белого до почти белогоцвета, круглые, двояковыпуклые.

Фармакотерапевтическая группа

Антагонист м-холинорецепторов, локализующихся в мочевом пузыре ислюнных железах. Снижает сократительную функцию мочевого пузыря иуменьшает слюноотделение. Вызывает неполное опорожнение мочевогопузыря, увеличивает количество остаточной мочи и уменьшает давлениядетрузора. Стойкий терапевтический эффект толтеродина достигаетсячерез 4 нед. Толтеродин и его активный метаболит 5-гидроксиметилвысоко специфичны в отношении мускариновых рецепторов, обладаютселективностью в отношении рецепторов мочевого пузыря (по сравнениюс рецепторами слюнных желез).

Фармакокинетика

Всасывание. ;После приема препарата внутрь толтеродин быстроабсорбируется из ЖКТ. ;Cmax ;в сыворотке достигается через 1–3 ч.Величина ;Cmax ;повышается пропорционально дозе толтеродина винтервале от 1 до 4 мг. Абсолютная биодоступность толтеродинасоставляет 65% у лиц со сниженным метаболизмом (лишенных ;CYP2D6) и17% у лиц с повышенным метаболизмом (большинство пациентов).

Пища не влияет на экспозицию несвязанного толтеродина иактивного 5-гидроксиметильного метаболита у лиц с повышеннымметаболизмом, хотя уровень толтеродина повышается, когда егопринимают во время еды.

Распределение. Равновесная концентрация достигается в течение 2сут. Объем распределения толтеродина ;— 113 л.

Метаболизм. Толтеродин в основном метаболизируется в печени спомощью полиморфного фермента ;CYP2D6 ;с образованиемфармакологически активного 5-гидроксиметильного метаболита. У лиц спониженным метаболизмом (с недостаточностью ;CYP2D6) толтеродинподвергается дезалкилированию изоферментами ;CYP3A4 ;с образованиемN-дезалкилированного толтеродина, не обладающего фармакологическойактивностью.

Толтеродин и 5-гидроксиметильный метаболит связываютсяпреимущественно с орозомукоидом; несвязанные фракции составляют 3,7и 36%, соответственно.

Выведение. Системный клиренс толтеродина у лиц с повышеннымметаболизмом составляет около 30 л/ч, а ;T1/2 ;— 2–3 ч. ;T1/2;5-гидроксиметильного метаболита составляет 3–4 ч. После введения14C-толтеродина примерно 77% радиоактивной метки выводится с мочойи 17% ;— с калом, при этом менее 1% ;— в неизмененном виде и около4% ;— в виде активного метаболита. Карбоксилированный метаболит исоответствующий ему дезалкилированный метаболит составляют около 51и 29% от того количества, что выводится с мочой.

Фармакокинетика в особых клинических случаях. Снижение клиренсаи удлинение ;T1/2 ;(до 10 ч) толтеродина у лиц с пониженнымметаболизмом ведет к повышению его концентрации (примерно в 7 раз)на фоне не поддающихся обнаружению концентраций5-гидроксиметильного метаболита. Вследствие этого величина ;AUC;толтеродина у лиц с пониженным метаболизмом близка к сумме величин;AUC ;толтеродина и его активного 5-гидроксиметильного метаболита упациентов с повышенным метаболизмом при одинаковом режимедозирования. Следовательно, безопасность, переносимость иклинический эффект препарата одинаковы, независимо от фенотипа.

Величина ;AUC ;толтеродина и его активного 5-гидроксиметильногометаболита повышается примерно в 2 раза у больных с циррозомпечени.

Клиническая фармакология

Препарат, снижающий тонус гладкой мускулатуры мочевыводящихпутей.

Показания к применению

Гиперрефлексия (гиперактивность, нестабильность) мочевогопузыря, проявляющаяся частыми, императивными позывами кмочеиспусканию и/или недержанием мочи.

Противопоказания к применению

• Гиперчувствительность;
• задержка мочи;
• закрытоугольная глаукома (не поддающаяся лечению);
• миастения;
• язвенный колит;
• мегаколон;
• беременность;
• период лактации (грудного вскармливания);
• детский возраст.

С осторожностью: ;обструкция мочевыводящих путей,обструктивные поражения ЖКТ, невропатия, невправимая грыжа.

Побочные действия

Толтеродин может вызывать легкие или умеренно выраженныеантимускариновые эффекты, такие как сухость во рту, диспепсия иснижение выделения слезной жидкости.

Определение категорий частоты побочных эффектов (в соответствиис ВОЗ): очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и <1/10), нечасто(≥1/1000 и < 1/100), редко (≥1/10 000 и <1/1000), очень редко(<1/10 000), частота неизвестна (частоту невозможно оценить поимеющимся данным).

Со стороны нервной системы: ;нечасто - головная боль,головокружение, сонливость, нервозность, парестезии; редко -нарушения сознания; частота неизвестна - беспокойство.

Со стороны пищеварительной системы: ;нечасто - диспепсия, запор,боли в животе, метеоризм, рвота; редко - гастроэзофагеальныйрефлюкс.

Со стороны дыхательной системы: ;частота неизвестна -синусит.

Со стороны иммунной системы: ;редко - аллергические реакции.

Со стороны органа зрения: ;нарушения зрения (включая нарушениеаккомодации), ксерофтальмия (сухость склер).

Со стороны выделительной системы: ;частота неизвестна - дизурия,задержка мочи.

Общие нарушения: ;нечасто - слабость, усталость, увеличениемассы тела; редко - боли в груди, приливы крови к коже лица.

Взаимодействие с лекарственными средствами

При сочетанном применении Ролитена с другими препаратами,обладающими антихолинергическими свойствами, возможно усилениетерапевтического действия и нежелательных эффектов.

При одновременном применении Ролитена с м-холиномиметикамитерапевтическое действие препарата может снижаться.

При сочетанном применении Ролитена с метоклопрамидом ицизапридом возможно ослабление действия последних.

Возможно фармакокинетическое взаимодействие с другимипрепаратами, которые метаболизируются системой цитохрома Р450(CYP2D6 ;или ;CYP3A4) или ингибируют их. Однако совместноеприменение Ролитена с флуоксетином (сильный ингибитор ;CYP2D6,который метаболизируется до норфлуоксетина, являющегося ингибитором;CYP3A4) приводит только к незначительному увеличению общей;AUCтолтеродина и его активного 5-гидроксиметильного метаболита,что не вызывает клинически значимого взаимодействия.

Следует избегать одновременного лечения сильными ингибиторами;CYP3A4, такими как антибиотики группы макролидов (эритромицин икларитромицин) или противогрибковые средства (кетоконазол,итраконазол и миконазол).

При проведении клинических испытаний установлено отсутствиевзаимодействия Ролитена с варфарином или комбинированнымипероральными контрацептивами (содержащимиэтинилэстрадиол/левоноргестрел).

Клиническое исследование с применением метаболических зондов недало никаких указаний на то, что толтеродин способен ингибироватьактивность ;CYP2D6, ;CYP2С19, ;CYP3А4 или ;CYP1А2.

Способ применения и дозы

Препарат назначают внутрь по 2 мг 2 раза/сут.

При ;печеночной и/или почечной недостаточности, а также в случаеразвития побочных эффектов дозу снижают до 1 мг 2 раза/сут.

Через 6 месяцев следует оценить необходимость дальнейшеголечения.

Передозировка

Наибольшая доза, которую получали добровольцы, составляла 12,8мг толтеродина тартрата за 1 прием.

Симптомы: ;нарушения аккомодации и болезненные позывы намочеиспускание. Возможны галлюцинации, сильное возбуждение,судороги, дыхательная недостаточность, тахикардия, задержка мочи,расширение зрачков.

Лечение: ;промывание желудка, назначение активированного угля,симптоматическая терапия: при выраженных центральныхантихолинергических эффектах (в т.ч. ;галлюцинациях) ;—физостигмин; при судорогах или выраженном возбуждении ;—бензодиазепины; при тахикардии ;— бета-адреноблокаторы; придыхательной недостаточности ;— искусственное дыхание; при задержкемочеиспускания ;— катетеризация; при расширении зрачков ;—пилокарпин в виде глазных капель и/или перевод пациента в темноепомещение.

Меры предосторожности и особые указания

Перед началом лечения следует исключить органические причинычастых и императивных позывов на мочеиспускание.

Ролитен не рекомендуют назначать детям, поскольку в настоящеевремя безопасность и эффективность применения препарата у этойкатегории пациентов не изучена.

Женщинам детородного возраста следует применять надежные методыконтрацепции во время терапии Ролитеном.

Влияние на способность к вождению автомобиля и управлениюмеханизмами. ;Поскольку Ролитен может вызывать нарушенияаккомодации и снижать скорость психомоторных реакций, вопрос овозможности занятий потенциально опасными видами деятельностиследует решать только после оценки индивидуальной реакции пациентана препарат.

Условия отпуска из аптек

По рецепту