Октреотид 100мкг/мл 1мл 5 шт. раствор для внутривенного и подкожного введения

Инструкция по применению Октреотид 100мкг/мл 1мл 5 шт. раствор для внутривенного и подкожного введения

Состав, форма выпуска и упаковка

Раствор - 1 мл:

• Активное вещество: октреотид 100 мкг.
• Вспомогательные вещества: натрия хлорид - 9 мг, вода д/и - до 1мл.

1 мл - ампулы (5) - упаковки контурные (1) - пачкикартонные.

Описание лекарственной формы

Раствор для в/в и п/к введения, ;прозрачная, бесцветнаяжидкость, без запаха.

Фармакотерапевтическая группа

Синтетический аналог соматостатина, обладающий сходными с нимфармакологическими эффектами, но значительно большейпродолжительностью действия.

Препарат подавляет секрецию гормона роста, как патологическиповышенную, так и вызываемую аргинином, физической нагрузкой иинсулиновой гипогликемией. Препарат подавляет также секрециюинсулина, глюкагона, гастрина, серотонина, как патологическиповышенную, так и вызванную приемом пищи; также подавляет секрециюинсулина и глюкагона, стимулированную аргинином. Октреотидподавляет секрецию тиреотропина, вызываемую тиреолиберином.

У пациентов, которым планируется проведение операции наподжелудочной железе, применение октреотида до операции, во время ипосле нее снижает частоту типичных послеоперационных осложнений(например, панкреатических свищей, абсцессов, сепсиса, острогопослеоперационного панкреатита).

При кровотечении из варикозно-расширенных вен пищевода и желудкау больных циррозом печени применение октреотида в комбинации соспецифическим лечением (например, склерозирующей и гемостатическойтерапией) приводит к более эффективной остановке кровотечения ипрофилактике повторного кровотечения.

Фармакокинетика

Всасывание

После п/к введения Октреотид быстро и полностью всасывается. C_max ;октреотида в плазме крови достигается в пределах 30мин.

Распределение

Связывание с белками плазмы составляет 65%. СвязываниеОктреотида с форменными элементами крови крайне незначительно. Vd;составляет 0.27 л/кг.

Выведение

После п/к инъекции препарата Т1/2 ;октреотида составляет 100мин. После в/в введения выведение октреотида осуществляется в 2фазы с T1/2 ;10 мин и 90 мин соответственно. Большая частьоктреотида выводится через кишечник, около 32% выводится внеизменном виде почками. Общий клиренс составляет 160 мл/мин.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов пожилого возраста снижается клиренс, а T1/2;увеличивается.

При тяжелой почечной недостаточности клиренс уменьшается в 2раза.

Клиническая фармакология

Аналог соматостатина. Препарат для проведения интенсивнойтерапии в гастроэнтерологии.

Показания к применению

• Лечение острого панкреатита;
• остановка кровотечений при язвенной болезни желудка идвенадцатиперстной кишки;
• остановка кровотечения и профилактика повторного кровотеченияиз варикозно расширенных вен пищевода у пациентов с циррозомпечени;
• профилактика и лечение осложнений после операций на органахбрюшной полости.

Противопоказания к применению

• Детский возраст до 18 лет;
• повышенная чувствительность к октреотиду или другим компонентампрепарата.

С ;осторожностью: ;холелитиаз (желчнокаменная болезнь), сахарныйдиабет, беременность, период лактации.

Беременность и лактация

Применение октреотида при беременности не изучалось. Октреотидследует применять при беременности только в случае, еслипредполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск дляплода.

Неизвестно, попадает ли препарат в грудное молоко, поэтому приприменении препарата в период лактации следует отказаться отгрудного вскармливания.

Применение у детей

Противопоказан детям в возрасте до 18 лет

Побочные действия

Со стороны ЖКТ и поджелудочной железы: ;возможны - анорексия,тошнота, рвота, спастические боли в животе, ощущение вздутияживота, избыточное газообразование, жидкий стул, диарея, стеаторея.Хотя выделение жира с калом может возрастать, нет указаний на то,что длительное лечение октреотидом может приводить к развитиюнарушений всасывания (мальабсорбция). В редких случаях могутотмечаться явления, напоминающие острую кишечную непроходимость.Известны отдельные случаи острого гепатита без холестаза,гипербилирубинемия в сочетании с увеличением активности ЩФ, ГГТ и,в меньшей степени, - других трансаминаз.

Длительное использование Октреотида может приводить кобразованию камней в желчном пузыре.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ;в отдельных случаях -аритмия, брадикардия.

Со стороны углеводного обмена: ;возможно нарушение толерантностик глюкозе после приема пищи (обусловлено подавлением препаратомсекреции инсулина), гипогликемия; в редких случаях при длительномлечении возможно развитие персистирующей гипергликемии.

Местные реакции: ;в месте инъекции возможны боль, ощущение зудаили жжение, краснота, припухлость (обычно проходят в течение 15мин).

Прочие: ;аллергические реакции, алопеция.

Взаимодействие с лекарственными средствами

Октреотид уменьшает всасывание циклоспорина, замедляетвсасывание циметидина.

Необходима коррекция режима дозирования одновременно применяемыхдиуретиков, бета-адреноблокаторов, блокаторов "медленных"кальциевых каналов, инсулина, пероральных гипогликемическихпрепаратов.

При одновременном применении Октреотида и бромокриптинабиодоступность последнего повышается.

Препараты, метаболизирующиеся ферментами системы цитохрома Р450и имеющие узкий терапевтический диапазон доз, следует назначать состорожностью.

Способ применения и дозы

Для ;лечения острого панкреатита ;препарат вводится п/к в дозе100 мкг 3 раза/сут в течение 5 суток. Возможно назначение до 1200мкг/сут с использованием в/в пути введения.

Для ;остановки язвенного кровотечения ;вводят в/в в дозе 25-50мкг/ч в виде в/в инфузий в течение 5 дней.

Для ;остановки кровотечения из варикозно расширенных венпищевода ;вводят в/в в дозе 25-50 мкг/ч в виде продолжительных в/винфузий в течение 5 дней.

У ;больных пожилого возраста ;нет необходимости в снижении дозыОктреотида.

Для ;профилактики осложнений после операций на поджелудочнойжелезе ;первую дозу 100-200 мкг вводят п/к за 1-2 ч до лапаротомии;затем после операции вводят п/к по 100-200 мкг 3 раза/сут напротяжении 5-7 последовательных дней.

Передозировка

Симптомы: ;кратковременное урежение ЧСС, чувство "прилива" кровик лицу, спастические боли в животе, диарея, тошнота, ощущениепустоты в желудке.

Лечение: ;симптоматическое.

Меры предосторожности и особые указания

У больных сахарным диабетом, получающих инсулин, октреотид можетснижать потребность в инсулине.

Если камни в желчном пузыре выявлены перед началом лечения,вопрос о применении октреотида решается индивидуально, взависимости от соотношения потенциального лечебного эффектапрепарата и возможных факторов риска, связанного с наличием камнейв желчном пузыре.

Побочные эффекты со стороны ЖКТ могут быть уменьшены, еслиинъекции октреотида делать в промежутках между приемами пищи илиперед сном.

Для уменьшения явлений дискомфорта в месте инъекциирекомендуется доводить раствор препарата перед введением докомнатной температуры и вводить меньший объем препарата. Следуетизбегать нескольких инъекций в одно и то же место через короткиеинтервалы времени.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлениюмеханизмами

Некоторые побочные эффекты октреотида могут отрицательно влиятьна способность управлять транспортными средствами и другимимеханизмами, требующими повышенной концентрации внимания и быстротыпсихомоторных реакций.

Условия отпуска из аптек

По рецепту