Клопидогрел-акрихин 75мг 30 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Инструкция по применению Клопидогрел-акрихин 75мг 30 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Состав, форма выпуска и упаковка

Таблетка - 1 таб.:

• Активное вещество: клопидогрела гидросульфат эквивалентныйклопидогрелу 75,0 мг;
• Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 75,0 мг, целлюлозамикрокристаллическая 76,0 мг, крахмал прежелатинизированный 46,75мг, касторовое масло гидрогенизированное 6,0 мг, макрогол-6000 2,5мг, кремния диоксид коллоидный 2,0 мг, тальк 10,0 мг, кросповидон7,0 мг;
• состав пленочной оболочки: гипромеллоза-15 5,668 мг, титанадиоксид 3,0 мг, пропиленгликоль 1,1 мг, краситель железа оксидкрасный (Е 172) 0,132 мг.

По 10 таблеток в блистер Алюминий/Алюминий. 3 или 9 блистероввместе с инструкцией по применению в пачку картонную. По 15таблеток в блистер Алюминий/Алюминий. 1 или 2 блистера вместе синструкцией по применению в пачку картонную.

Описание лекарственной формы

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа

Действующее вещество таблеток Клопидогрел-Акрихин представляетиз себя пролекарство, один из активных метаболитов которогоявляется ингибитором агрегации тромбоцитов оказывая антиагрегантноедействие.

Фармакокинетика

Всасывание:

При курсовом приеме внутрь в дозе 75 мг в сутки клопидогрелбыстро всасывается. Средние максимальные концентрации неизменногоклопидогрела в плазме крови (примерно 2,2-2,5 нг/мл после приемавнутрь разовой дозы 75 мг) достигаются примерно через 45 минутпосле приема. По данным экскреции метаболитов клопидогрела с мочойего абсорбция составляет примерно 50%.

Распределение:

In vitro клопидогрел и его основной циркулирующий в кровинеактивный метаболит обратимо связываются с белками плазмы (на 98%и 94% соответственно).

Метаболизм:

Клопидогрел интенсивно метаболизируется в печени. In vitro и invivo клопидогрел метаболизируется двумя путями: первый черезэстеразы и последующий гидролиз с образованием неактивногопроизводного карбоксильной кислоты (85% от циркулирующихметаболитов), а второй путь - через систему цитохрома Р450.

Выведение:

Около 50% выводится с мочой и приблизительно 46% - с каловымимассами. После однократного приема внутрь дозы в 75 мг периодполувыведения клопидогрела составляет примерно 6 часов. Послеоднократного приема и приема повторных доз период полувыведенияосновного циркулирующего в крови неактивного метаболита составляет8 часов.

Отдельные группы пациентов:

Фармакокинетика активного метаболита клопидогрела у отдельныхгрупп пациентов не изучена.

У лиц пожилого возраста фармакокинетика такая же, как и у лиц&lt75 лет. Не требуется коррекция дозы для лиц пожилоговозраста.

Лица детского возраста: данные отсутствуют.

Нарушение функции почек: после повторных приемов клопидогрела вдозе 75 мг/сутки ингибирование АДФ - индуцированной агрегациитромбоцитов у пациентов с тяжелым поражением почек (клиренскреатинина от 5 до 15 мл/мин) было ниже (25%) по сравнению стаковым у здоровых добровольцев, однако удлинение временикровотечения было подобным таковому у здоровых добровольцев,получавших клопидогрел в дозе 75 мг в сутки.

Нарушение функции печени: после ежедневного в течение 10 днейприема клопидогрела в суточной дозе 75 мг у больных с тяжелымпоражением печени ингибирование АДФ-индуцированной агрегациитромбоцитов было подобным таковому у здоровых добровольцев. Среднеевремя кровотечения было также сопоставимо в обеих группах.

Фармакодинамика

Один из активных метаболитов клопидогрела является ингибиторомагрегации тромбоцитов. Активный метаболит клопидогрела избирательноингибирует связывание аденозина дифосфата (АДФ) с рецепторомтромбоцитов и последующую АДФ-опосредованную активацию комплексагликопротеина IIb/IIIa, приводя к подавлению агрегации тромбоцитов.Благодаря необратимому связыванию тромбоциты остаютсяневосприимчивыми к стимуляции АДФ в течение всего оставшегося срокасвоей жизни (примерно 7-10 дней), а восстановление нормальнойфункции тромбоцитов происходит со скоростью, соответствующейскорости обновления тромбоцитов.

Агрегация тромбоцитов, вызванная агонистами, отличными от АДФ,также ингибируется за счет блокады усиленной активации тромбоцитоввысвобождаемым АДФ.

Клопидогрел способен предотвращать развитие атеротромбоза прилюбых локализациях атеросклеротического поражения сосудов, вчастности, при поражениях церебральных, коронарных илипериферических артерий.

При ежедневном приеме клопидогрела в дозе 75 мг с первого же дняприема отмечается значительное подавление АДФ-индуцируемойагрегации тромбоцитов, которое постепенно увеличивается в течение3-7 дней и затем выходит на постоянный уровень (при достиженииравновесного состояния). В равновесном состоянии агрегациятромбоцитов подавляется в среднем на 40-60%. После прекращенияприема клопидогрела агрегация тромбоцитов и время кровотеченияпостепенно возвращаются к исходному уровню в среднем в течение 5дней.

Инструкция

Внутрь, независимо от приема пищи.

Показания к применению

Предотвращение атеротромботических событий (в комбинации сацетилсалициловой кислотой) у пациентов с острым коронарнымсиндромом:

• Нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q,включая пациентов, которым было проведено стентирование причрескожном коронарном вмешательстве;
• острый инфаркт миокарда при медикаментозном лечении ивозможности проведения тромболитической терапии.

Профилактика атеротромботических событий у пациентов, перенесшихинфаркт миокарда, ишемический инсульт или с диагностированнойокклюзионной болезнью периферических артерий.

Противопоказания к применению

• Гиперчувствительность к компонентам Клопидогрел-Акрихин;
• непереносимость лактозы, дефицит лактазы и синдромглюкозо-галактозной мальабсорбции;
• тяжелая печеночная недостаточность;
• острое кровотечение (в т.ч. пептическая язва или внутричерепноекровоизлияние);
• беременность;
• период лактации;
• детский и подростковый возраст до 18 лет.

С осторожностью: умеренная печеночная недостаточность,хроническая почечная недостаточность, патологические состояния,повышающие риск развития кровотечения (в т.ч. травма, операции),склонность к кровотечениям, одновременный прием ацетилсалициловойкислоты, варфарина, НПВС (в т.ч. селективных ингибиторов ЦОГ-2),гепарина, ингибиторов гликопротеина Ilb/IIIa, наследственноеснижение функции CYP2C19.

Беременность и лактация

Противопоказано в период беременности и кормления грудью.

Детский и подростковый возраст до 18 лет.

Побочные действия

• Аллергические реакции на компоненты Клопидогрел-Акрихин: оченьредко - анафилактические реакции, сывороточная болезнь;
• кровотечение;
• тромбоцитопения, лейкопения, эозинофилия; редко - нейтропепия,в т.ч. выраженная; очень редко - тромботическаятромбоцитопеническая пурпура, анемия, в т.ч. апластическая,панцитопения, агранулоцитоз, тяжелая тромбоцитопения,гранулоцитопения;
• головная боль, головокружение, парестезии, внутричерепноекровотечение, в т.ч. с летальным исходом; очень редко - спутанностьсознания, галлюцинации, нарушение вкуса;
• кровоизлияние в конъюнктиву, глаза, сетчатку; редко -вертиго;
• гематома; очень редко - тяжелые кровотечения, кровотечение изоперационной раны, васкулит, снижение АД;
• носовое кровотечение; очень редко - бронхоспазм,интерстициальный пневмонит, легочное кровотечение,кровохарканье;
• диарея, боль в животе, диспепсия, кровотечение из ЖКТ; нечасто- язва желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, рвота, тошнота,запор, метеоризм; редко - забрюшинное кровотечение; очень редко -панкреатит, колит, в т.ч. язвенный или лимфоцитарный, стоматит,острая печеночная недостаточность, гепатит, нарушениефункциональных проб печени, кровотечение из ЖКТ с летальнымисходом;
• подкожные кровоизлияния; нечасто - кожная сыпь, зуд, пурпура;очень редко - ангионевротический отек, крапивница, эритематознаясыпь, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсическийэпидермальный некролиз, экзема, красный плоский лишай.

Взаимодействие с лекарственными средствами

При одновременном применении Клопидогрел-Акрихин с НПВС можетповышаться риск кровотечений, поэтому следует соблюдатьосторожность при их одновременном применении.

Назначение ингибиторов гликопротеина Ilb/IIIa совместно сКлопидогрел-Акрихин повышает риск развития кровотечений, поэтомурекомендуется соблюдать осторожность при их одновременномприменении.

Не рекомендуется одновременное применение Клопидогрел-Акрихин иварфарина в связи с повышенным риском кровотечений.

Клопидогрел-Акрихин усиливает действие ацетилсалициловой кислотына коллаген-индуцированную агрегацию тромбоцитов. Совместноеприменение этих препаратов требует осторожности.

Способ применения и дозы

Для предотвращения атеротромботических событий при остромкоронарном синдроме с подъемом сегмента ST (острый инфаркт миокардас подъемом сегмента ST) - по 75 мг Клопидогрел-Акрихин/сут спервоначальным однократным приемом нагрузочной дозы в комбинации сАСК и тромболитиками (или без тромболитиков). Комбинированнуютерапию начинают как можно раньше после появления симптомов ипродолжают в течение, по крайней мере, 4 недель.

Для профилактики атеротромботических событий у пациентов синфарктом миокарда, ишемическим инсультом или диагностированнойокклюзией периферических артерий - по 75 мг Клопидогрел-Акрихин 1раз/сут. У больных с инфарктом миокарда лечение следует начинать спервых дней по 35-й день инфаркта миокарда, а у больных сишемическим инсультом - в сроки от 7 дней до 6 месяцев послеишемического инсульта.

Для предотвращения атеротромботических событий при остромкоронарном синдроме без подъема сегмента ST (нестабильнаястенокардия, инфаркт миокарда без зубца Q) - начинают соднократного приема нагрузочной дозы - 300 мг Клопидогрел-Акрихин,а затем принимают по 75 мг/сут (в сочетании с АСК в дозах 75-325мг/сут, рекомендуемая доза - 100 мг/сут). Максимальныйблагоприятный эффект наступает через 3 месяца. Курс лечения до 1года.

Меры предосторожности и особые указания

В период лечения Клопидогрел-Акрихин необходимо контролироватьпоказатели системы гемостаза (АЧТВ, число тромбоцитов, тестыфункциональной активности тромбоцитов); регулярно исследоватьфункциональную активность печени.

Одновременное применение Клопидогрел-Акрихин и варфарина можетусилить интенсивность кровотечения - совместное применение сварфарином не рекомендуется.

Условия хранения

При комнатной температуре

Условия отпуска из аптек

По рецепту