Тромбо асс 50мг 100 шт. таблетки

Инструкция по применению Тромбо асс 50мг 100 шт. таблетки

Состав, форма выпуска и упаковка

Таблетки - 1 таб.:

• действующее вещество, ацетилсалициловой кислоты 50 мг или 100мг;
• вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, целлюлозамикрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, крахмалкартофельный;
• оболочка: тальк, триацетин, метакриловой кислоты и этилакрилатасополимер (1: 1) (Эудрагит L).

По 14 таблеток или по 20 таблеток в ПВХ/Ал блистер. По 2блистера (для 14 таблеток) или по 5 блистеров (для 20 таблеток)вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Описание лекарственной формы

Круглые, двояковыпуклые таблетки, белого цвета, покрытыепленочной оболочкой. Поверхность таблетки гладкая или слегкашероховатая, блестящая.

Фармакотерапевтическая группа

Антиагрегантное средство.

Фармакокинетика

При приеме внутрь АСК всасывается быстро и полностью изжелудочно-кишечного тракта. Таблетки Тромбо АСС покрытыкишечнорастворимой оболочкой, что уменьшает прямое раздражающеевоздействие АСК на слизистую оболочку желудка. АСК частичнометаболизируется во время абсорбции. Во время и после всасыванияАСК превращается в главный метаболит - салициловую кислоту, котораяметаболизируется, главным образом, в печени под влиянием ферментовпечени с образованием таких метаболитов, как фенилсалицилат,глюкуронида салицилат и салицилуровая кислота, обнаруживаемых вомногих тканях и в моче. У женщин процесс метаболизма проходитмедленнее (меньшая активность ферментов в сыворотке крови).

АСК и салициловая кислота в высокой степени связываются сбелками плазмы крови (от 66 до 98 %, в зависимости от дозы) ибыстро распределяются, в организме. Салициловая кислота проникаетчерез плаценту и выделяется с грудным молоком.

Период полувыведения АСК из плазмы крови составляет около 15-20минут. В отличие от других салицилатов, при многократном приемепрепарата негидролизированная АСК не накапливается в сывороткекрови. Только 1% принятой внутрь АСК выводится почками в виденегидролизированной АСК, остальная часть выводится в видесалицилатов и их метаболитов. У пациентов с нормальной функциейпочек 80-100% разовой дозы препарата выводится почками в течение24-72 часов.

Фармакодинамика

Ацетилсалициловая кислота (АСК) представляет собой сложный эфирсалициловой кислоты, относится к группе нестероидныхпротивовоспалительных препаратов (НПВП). Механизм действия основанна необратимой инактивации фермента циклооксигеназы (ЦОГ-1), врезультате чего блокируется синтез простагландинов, простациклинови тромбоксана. Уменьшает агрегацию, адгезию тромбоцитов итромбообразование за счет подавления синтеза тромбоксана А2 втромбоцитах.

Повышает фибринолитическую активность плазмы крови и снижаетконцентрацию витамин К-зависимых факторов свертывания (II, VII, IX,X). Антиагрегантный эффект наиболее выражен в тромбоцитах, так какони неспособны повторно синтезировать циклооксигеназу.Антиагрегантный эффект развивается после применения малых дозпрепарата и сохраняется в течение 7 суток после однократногоприема. Эти свойства АСК используются в профилактике и леченииинфаркта миокарда, ишемической болезни сердца, осложненийварикозной болезни.

АСК оказывает также противовоспалительное, жаропонижающее ианальгезирующее действие.

Показания к применению

• Первичная профилактика острого инфаркта миокарда при наличиифакторов риска (например, сахарный диабет, гиперлипидемия,артериальная гипертензия, ожирение, курение, пожилой возраст);
• вторичная профилактика инфаркта миокарда (повторного);
• стабильная и нестабильная стенокардия;
• профилактика инсульта (в том числе, у пациентов с преходящимнарушением мозгового кровообращения);
• профилактика преходящего мозгового кровообращения;
• профилактика тромбоэмболии после операций и инвазивныхвмешательств на сосудах (например, аорто-коронарное шунтирование,эндартерэктомия сонных артерий, ангиопластика и стентированиекоронарных артерий);
• профилактика тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочнойартерии и ее ветвей (в том числе, при длительной иммобилизации врезультате обширного хирургического вмешательства).

Противопоказания к применению

• Повышенная чувствительность к АСК, вспомогательным веществам всоставе препарата и другим НПВП;
• эрозивно-язвенные поражения, желудочно-кишечного тракта (в фазеобострения);
• желудочно-кишечное кровотечение;
• еморрагический диатез;
• бронхиальная астма, индуцированная приемом салицилатов и другихНПВП;
• сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа иоколоносовых пазух и непереносимости АСК;
• сочетанное применение с метотрексатом в дозе 15 мг в неделю иболее;
• беременность (I и III триместр) и период лактации;
• возраст до 18 лет;
• выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК)менее 30 мл/мин);
• выраженная печеночная недостаточность (класс В и выше по шкалеЧайлд-Пью);
• хроническая сердечная недостаточность III-IV функциональногокласса по классификации NYHA;
• непереносимость лактозы, дефицит лактазы и глюкозо-галактознаямальабсорбция.

С осторожностью:

При подагре, гиперурикемии, язвенной болезни желудка и12-перстной кишки или желудочно-кишечных кровотечениях (ванамнезе), почечной недостаточности (КК более 30 мл/мин),печеночной недостаточности (ниже класса В по шкале Чайлд-Пью),бронхиальной астме, хронических заболеваниях органов дыхания,сенной лихорадке, полипозе носа, лекарственной аллергии, в томчисле к , препаратам группы НПВП, анальгетикам,противовоспалительным, противоревматическим средствам; беременности(II триместр), при предполагаемом хирургическом вмешательстве(включая незначительные, например, экстракция зуба); приодновременном приёме со следующими лекарственными средствами:

• метотрексатом в дозе менее 15 мг в неделю;
• с антикоагулянтами, тромболитическими или антитромбоцитарнымисредствами;
• с НПВП и производными салициловой кислоты в больших дозах;
• с дигоксином;
• с гипогликемическими средствами для приема внутрь (производныесульфонилмочевины) и инсулином;
• с вальпроевой кислотой;
• с алкоголем (алкогольные напитки в частности);
• с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина;
• с ибупрофеном.

Беременность и лактация

Применение при беременности

Применение больших доз салицилатов в первые 3 месяцабеременности ассоциируется с повышенной частотой дефектов развитияплода (расщепленное верхнее небо, пороки сердца). Применениесалицилатов в I триместре беременности противопоказано.

В последнем триместре беременности салицилаты в высокой дозе(более 300 мг/сутки) вызывают торможение родовой деятельности,преждевременное закрытие артериального протока у плода, повышеннуюкровоточивость у матери и плода, а назначение непосредственно передродами может вызвать внутричерепные кровоизлияния, особенно унедоношенных детей. Применение салицилатов в последнем триместребеременности противопоказано.

Во II триместре беременности салицилаты можно применять только сучетом строгой оценки риска и пользы для матери и плода,предпочтительно в дозах не выше 150 мг/сутки инепродолжительно.

Применение в период лактации

Салицилаты и их метаболиты в небольших количествах проникают вгрудное молоко. Случайный прием салицилатов в период лактации несопровождается развитием побочных реакций у ребенка и не требуетпрекращения грудного вскармливания. Однако, при длительномприменении препарата или применении его в высокой дозе кормлениегрудью следует немедленно прекратить.

Побочные действия

В целом Тромбо АСС® вследствие низкой дозировки хорошопереносится больными, однако в редких случаях могут встречатьсяследующие нежелательные эффекты:

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, изжога, рвота,болевые ощущения в области живота; редко - язвы желудка идвенадцатиперстной кишки, в том числе перфоративные,желудочно-кишечные кровотечения, преходящие нарушения функциипечени с повышением активности "печеночных" трансаминаз.

Со стороны центральной нервной системы: головокружение, снижениеслуха, шум в ушах, что может быть признаком передозировки препарата(см. раздел Передозировка).

Со стороны системы кроветворения: повышенная частотапериоперационных (интра- и постоперационных) кровотечений, гематом,носовых кровотечений, кровоточивости десен, кровотечений измочеполовых путей. Имеются сообщения, о серьезных случаяхкровотечений, к которым относятся желудочно-кишечные кровотечения икровоизлияния в мозг (особенно у пациентов с артериальнойгипертензией, не достигших целевых показателей артериальногодавления (АД) и/или получавших сопутствующую терапиюантикоагулянтными средствами), которые в отдельных случаях могутносить угрожающий жизни характер. Кровотечения могут приводить кразвитию острой или хроническойпостгеморрагической/железодефицитной анемии (например, вследствиескрытого кровотечения) с соответствующими клинико-лабораторнымисимптомами (астения, бледность, гипоперфузия).

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, отекКвинке, ринит, отек слизистой оболочки полости носа, ринит,бронхоспазм, кардио-респираторный дистресс-синдром, а также тяжелыереакции, включая анафилактический шок.

Взаимодействие с лекарственными средствами

При одновременном применении АСК усиливает действие следующихлекарственных средств; при необходимости одновременного примененияАСК с перечисленными средствами следует рассмотреть вопрос онеобходимости уменьшения дозы указанных средств:

• метотрексата, за счет снижения почечного клиренса и вытесненияего из связи с белками;
• при одновременном применении с антикоагулянтами,тромболитическими и антиагрегантными средствами (тиклопидин,клопидогрел) отмечается увеличение риска кровотечений в результатесинергизма основных терапевтических эффектов применяемыхсредств;
• при одновременном применении с препаратами, обладающимиантикоагулянтным, тромболитическим или антиагрегантным действием,отмечается усиление повреждающего действия на слизистую оболочкуЖКТ;
• селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, что,может привести к повышению риска кровотечения из верхних отделовЖКТ (синергизм с АСК);
• дигоксина, вследствие снижения его почечной экскреции, чтоможет привести к передозировке;
• гипогликемических средств для приема внутрь (производныхсульфонилмочевины) и инсулина за счет гипогликемических свойствсамой АСК в высоких дозах и вытеснения производныхсульфонилмочевины из связи с белками плазмы крови;
• при одновременном применении с вальпроевой кислотойувеличивается ее токсичность за счет вытеснения ее связи с белкамиплазмы крови;
• НПВП и производных салициловой кислоты в высоких дозах(повышение риска ульцерогенного эффекта и кровотечения из ЖКТ врезультате синергизма действия); при одновременном применении сибупрофеном отмечается антагонизм в отношении необратимогоугнетения тромбоцитов, обусловленного действием АСК, что приводит кснижению кардиопротективных эффектов АСК;
• этанола (повышен риск повреждения слизистой оболочки ЖКТ иудлинение времени кровотечения в результате взаимного усиленияэффектов АСК и этанола).

Одновременное применение АСК в высоких дозах может ослаблятьдействие перечисленных ниже лекарственных средств; принеобходимости одновременного назначения АСК с перечисленнымисредствами следует рассмотреть вопрос о необходимости коррекциидозы перечисленных средств:

• любые диуретики (при совместном применении с АСК в высокихдозах отмечается снижение скорости клубочковой фильтрации (СКФ) врезультате снижения синтеза простагландинов в почках);
• ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) (отмечаетсядозозависимое снижение СКФ в результате ингибированияпростагландинов, обладающих сосудорасширяющим действием,соответственно, ослабление гипотензивного действия. Клиническоеснижение СКФ отмечается при суточной дозе АСК более 160 мг. Крометого, отмечается снижение положительного кардиопротективногодействия ингибиторов АПФ, назначенных пациентам для терапиихронической сердечной недостаточности. Этот эффект такжепроявляется при применении совместно с АСК в больших дозах);
• препараты с урикозурическим действием - бензбромарон,пробенецид (снижение урикозурического эффекта вследствиеконкурентного подавления почечной канальцевой экскреции мочевойкислоты);
• при одновременном применении с системнымиглюкокортикостероидами (за исключением гидрокортизона,используемого для заместительной терапии болезни Аддисона)отмечается усиление выведения салицилатов и соответственноослабление их действия.

Способ применения и дозы

Таблетки препарата Тромбо АСС® желательно принимать перед едой,запивая большим количеством жидкости. Препарат не принимаютнатощак

Препарат предназначен для длительного применения. Длительностьтерапии определяется врачом.

Первичная профилактика острого инфаркта миокарда при наличиифакторов риска: 50-100 мг в сутки.

Профилактика повторного инфаркта миокарда, стенокардия: 50-100мг в сутки.

Профилактика инсульта и преходящего нарушения мозговогокровообращения: 50-100 мг в сутки.

Профилактика тромбоэмболии после операции и инвазивныхвмешательств на сосудах: 50-100 мг в сутки.

Профилактика тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочнойартерии и ее ветвей: 100-200 мг (2 таблетки) в сутки.

Передозировка

Может иметь тяжёлые последствия, прежде всего, у пожилыхпациентов и у детей. Синдром салицилизма развивается при приеме АСКв дозе более 100 мг/кг/сутки на протяжении, более 2-х сутоквследствие употребления токсических доз препарата в рамкахнеправильного терапевтического применения (хроническое отравление)или однократного случайного или намеренного приема токсической дозыпрепарата взрослым или ребенком (острое отравление).

Симптомы передозировки:

При лёгкой и средней степени тяжести (однократная доза менее 150мг/кг): головокружение, шум в ушах, снижение слуха, повышенноепотоотделение, тошнота и рвота, головная боль, спутанностьсознания; тахипноэ, гипервентиляция, респираторный алкалоз.

Лечение: желудочный лаваж, многократный прием активированногоугля, форсированный щелочной диурез, восстановлениеводно-электролитного баланса и кислотно-щелочного состояния.

При средней и тяжелой степени тяжести (однократная доза 150мг/кг-300 мг/кг - средняя степень тяжести, более 300 мг/кг -тяжелая степень отравления): респираторный алкалоз с компенсаторнымметаболическим ацидозом, гиперпирексия, гипервентиляция,некардиогенный отек легких, угнетение дыхания, асфиксия; со сторонысердечно-сосудистой системы: нарушения ритма сердца, выраженноеснижение АД, угнетение сердечной деятельности; со стороныводно-электролитного баланса: дегидратация, нарушение функции почекот олигурии вплоть до развития почечной недостаточности,характеризующееся гипокалиемией, гипернатриемией, гипонатриемией;нарушение метаболизма глюкозы: гипергликемия, гипогликемия(особенно у детей), кетоацидоз; шум в ушах, глухота;желудочно-кишечные кровотечения; гематологические нарушения: отингибирования агрегации тромбоцитов до коагулопатии, удлинениепротромбинового времени, гипопротромбинемия; неврологическиенарушения: токсическая энцефалопатия и угнетение функциицентральной нервной системы (сонливость, спутанность сознания,кома, судороги).

Лечение: немедленная госпитализация в специализированныеотделения для проведения экстренной терапии - желудочный лаваж,многократный прием активированного угля, форсированный щелочнойдиурез, гемодиализ, восстановление водно-электролитного баланса икислотно-щелочного состояния, симптоматическая терапия.

Меры предосторожности и особые указания

Препарат следует применять после назначения врача.

АСК может провоцировать бронхоспазм, а также вызывать приступыбронхиальной астмы и другие реакции повышенной чувствительности.Факторами риска являются наличие бронхиальной астмы в анамнезе,сенной лихорадки, полипоза носа, хронических заболеванийдыхательной системы, а также аллергических реакций на другиепрепараты (например, кожные реакции, зуд, крапивница).

Ингибирующее действие АСК на агрегацию тромбоцитов сохраняется втечение нескольких дней после приема, в связи с чем, возможноувеличение риска кровотечений в ходе оперативного вмешательства илив послеоперационном периоде. При необходимости абсолютногоисключения кровоточивости в ходе оперативного вмешательстванеобходимо, по возможности, полностью отказаться от применения АСКв предоперационном периоде.

Сочетание АСК с антикоагулянтами, тромболитиками иантиагрегантными препаратами сопровождается повышенным рискомразвития кровотечений.

АСК в низких дозах может спровоцировать развитие подагры упредрасположенных лиц (имеющих сниженную экскрецию мочевойкислоты). Сочетание АСК с метотрексатом сопровождается повышеннойчастотой развития побочных эффектов со стороны органовкроветворения.

Высокие дозы АСК оказывают гипогликемический эффект, чтонеобходимо иметь в виду при назначении ее пациентам с сахарнымдиабетом, получающим гипогликемические средства для приема внутрь(производные сульфонилмочевины) и инсулин.

При сочетанном назначении глюкокортикостероидов (ГКС) исалицилатов следует помнить, что во время лечения уровеньсалицилатов в крови снижен, а после отмены ГКС возможнапередозировка салицилатов.

Не рекомендуется сочетание АСК с ибупрофеном у пациентов сповышенным риском сердечно-сосудистых заболеваний, посколькупоследний снижает положительное влияние АСК на продолжительностьжизни (снижает кардиопротективный эффект АСК).

Превышение дозы АСК сопряжено с риском желудочно-кишечногокровотечения. Передозировка особенно опасна у пожилыхпациентов.

При сочетании АСК с этанолом (алкогольные напитки) повышен рискповреждения слизистой оболочки ЖКТ и удлинения временикровотечения.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлениюмеханизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождениитранспортных средств и занятиях потенциально опасными видамидеятельности, требующими повышенной концентрации внимания ибыстроты психомоторных реакций, так как применение препарата ТромбоАСС® может вызвать головокружение.

Условия отпуска из аптек

Без рецепта