Гликлазид мв 30мг 60 шт. таблетки модифицированного высвобождения

Инструкция по применению Гликлазид мв 30мг 60 шт. таблетки модифицированного высвобождения

Состав, форма выпуска и упаковка

Таблетки ц-1 таб.:

• Активное вещество: гликлазид - 30 мг;
• Вспомогательные компоненты: гипромеллоза - 70 мг; коллоидныйдиоксид кремния - 1 мг; микрокристаллическая целлюлоза - 98 мг;стеарат магния - 1 мг.

В упаковке 60 штук.

Описание лекарственной формы

Таблетки цилиндрические, двояковыпуклые, белого с кремоватымоттенком или белого цвета, допустимо наличие незначительноймраморности.

Фармакокинетика

После перорального приема гликозид абсорбируется в ЖКТ на 100%.Его содержание в плазме крови увеличивается постепенно напротяжении первых 6 часов, причем концентрация остается стабильнойв течение 6‒12 часов. Степень или скорость абсорбции гликлазида независят от приема пищи.

Примерно 95% действующего вещества связывается с белками плазмыкрови. Объем распределения составляет около 30 л. Прием ГликлазидаМВ в дозировке 60 мг 1 раз в сутки позволяет поддерживатьтерапевтическую концентрацию гликлазида в плазме крови в течение 24часов и более.

Метаболизм гликлазида осуществляется преимущественно в печени.Фармакологически активные метаболиты данного вещества в плазме неопределяются. Гликлазид выводится в основном через почки в видеметаболитов, приблизительно 1% экскретируется в неизмененном виде смочой. Средний период полувыведения равен 16 часам (показательможет варьироваться от 12 до 20 часов). Между принятой дозойпрепарата (не превышающей 120 мг) и площадью подфармакокинетической кривой "концентрация ‒ время" зарегистрированалинейная зависимость. У пациентов преклонного возраста отсутствуютклинически значимые изменения фармакокинетических показателей.

Фармакодинамика

Гликлазид представляет собой производное сульфонилмочевины,которое имеет гипогликемические свойства и предназначено дляперорального приема. Его отличие от препаратов данной категориисостоит в наличии N-содержащего гетероциклического кольца сэндоциклической связью.

Гликлазид уменьшает содержание глюкозы в крови, являясьстимулятором выработки инсулина бета-клетками островковЛангерганса. Повышенная концентрация С-пептида и постпрандиальногоинсулина сохраняется после 2 лет лечения. Как и в случае другихпроизводных сульфонилмочевины, этот эффект обусловлен болееинтенсивной реакцией β-клеток островков Лангерганса на стимуляциюглюкозой, осуществляющуюся по физиологическому типу. Гликлазид нетолько влияет на углеводный обмен, но и провоцирует гемоваскулярныеэффекты.

У пациентов с сахарным диабетом 2 типа гликлазид способствуетвосстановлению раннего пика выработки инсулина, что являетсяследствием поступления глюкозы и стимулирует вторую фазу секрецииинсулина. Значительное увеличение синтеза инсулина связано сответом на стимуляцию, вызванную введением глюкозы либо приемомпищи.

Применение гликлазида снижает риск развития тромбоза мелкихсосудов, воздействуя на механизмы, способные спровоцироватьразвитие осложнений у больных сахарным диабетом [уменьшениесодержания факторов активации тромбоцитов (тромбоксана В2,бета-тромбоглобулина), частичное торможение адгезии и агрегациитромбоцитов], а также влияя на восстановление фибринолитическойактивности, характерной для сосудистого эндотелия, и усилениеактивности плазминогена, являющегося тканевым активатором.Применение гликлазида с модифицированным высвобождением [целевойпоказатель гликозилированного гемоглобина (HbAlc) составляет менее6,5%] при условии интенсивного гликемического контроля всоответствии с результатами достоверных клинических исследованийпозволяет снизить риск макро- и микрососудистых осложнений,сопровождающих сахарный диабет 2 типа, по сравнению с традиционнымгликемическим контролем.

Реализация интенсивного гликемического контроля заключается вназначении гликлазида (среднесуточная доза равна 103 мг) иповышении его дозы (до 120 мг в сутки) при приеме на фоне (либовместо) стандартного курса терапии перед дополнением ее другимгипогликемическим препаратом (к примеру, инсулин, метформин,производное тиазолидиндиона, ингибитор альфа-глюкозидазы).Использование гликлазида в группе больных, подвергавшихсяинтенсивному гликемическому контролю (в среднем значение HbAlcсоставляло 6,5%, а средняя продолжительность мониторинга - 4,8года), по сравнению с группой пациентов, проходивших стандартныйконтроль (среднее значение HbAlc составляло 7,3%), подтвердило, чтоотносительный риск комбинированной частоты развития микро- имакрососудистых осложнений понижается значимым образом (на 10%) засчет существенного снижения относительного риска развития основныхмикрососудистых осложнений (на 14%), развития и прогрессированиямикроальбуминурии (на 9%), возникновения осложнений на почки (на11%), возникновения и прогрессирования нефропатии (на 21%), а такжеразвития макроальбуминурии (на 30%). При назначении гликлазидаинтенсивный гликемический контроль имеет существенные преимущества,не определяющиеся результатами лечения гипотензивнымисредствами.

Инструкция

Принимать внутрь. Препарат следует принимать до еды, неразжевывая и запивая достаточным количеством жидкости. Препаратследует принимать в одно и то же время суток.

Доза препарата подбирается индивидуально в зависимости отвозраста, тяжести течения сахарного диабета, концентрации глюкозыкрови натощак и через 2 ч после еды.

Показания к применению

Согласно инструкции, Гликлазид МВ назначают для лечения среднейтяжести сахарного диабета 2 типа (инсулиннезависимого) с начальнымипроявлениями диабетической микроангиопатии.

Также препарат применяют для профилактики нарушениймикроциркуляции (одновременно с другими производнымисульфонилмочевины).

Противопоказания к применению

• Сахарный диабет 1-го типа (инсулинзависимый);
• выраженные функциональные нарушения печени и почек;кетоацидоз;
• диабетическая кома и прекома;
• одновременное применение с производными имидазола (включаямиконазол);
• гиперчувствительность к сульфаниламидам и производнымсульфонилмочевины.

Беременность и лактация

Кормящим и беременным женщинам применение Гликлазида МВ нерекомендовано.

Побочные действия

Во время применения Гликлазида МВ возможно развитие нарушений состороны некоторых систем организма:

• Пищеварительная система: редко - тошнота, анорексия, диарея,Эвота, боли в области эпигастрии;
• эндокринная система: при передозировке - гипогликемия;
• система кроветворения: в отдельных случаях - тромбоцитопения,лейкопения или агранулоцитоз, анемия (обычно обратимогохарактера);
• аллергические реакции: зуд, кожная сыпь.

Взаимодействие с лекарственными средствами

При совместном применении Гликлазида МВ с некоторымилекарственными средствами могут возникать нежелательныеэффекты:

• Производные пиразолона, салицилаты, фенилбутазон,антибактериальные сульфаниламидные препараты, теофиллин, кофеин,ингибиторы моноаминоксидазы (МАО): потенцированиегипогликемического действия гликлазида;
• неселективные бета-адреноблокаторы: повышение вероятностивозникновения гипогликемии, также возможно усиление потливости имаскирование характерных для гипогликемии тахикардии и треморарук;
• гликлазид и акарбоза: усиление гипогликемического эффекта;Циметидин: повышение концентрации гликлазида в плазме (возможноразвитие тяжелой гипогликемии, проявляющейся в виде угнетенияцентральной нервной системы и нарушения сознания);глюкокортикостероиды (включая наружные лекарственные формы),диуретики, барбитураты, эстрогены, прогестин, комбинированныеэстрогено-гестагенные препараты, дифенин, рифампицин: снижениегипогликемического действия гликлазида.

Способ применения и дозы

Начальная доза составляет 80 мг в день, средняя доза - 160-320мг в день.

Передозировка

Передозировка Гликлазида МВ может спровоцировать развитиегипогликемии, а в тяжелых случаях - гипогликемической комы.Симптомы гипогликемии умеренной степени тяжести корректируются спомощью изменения диеты, подбора дозы и/или приема углеводов.Необходимо продолжать тщательный мониторинг состояния пациента дотех пор, пока сохраняется потенциальная угроза жизни и здоровью.Также могут развиться тяжелые гипогликемические состояния,сопровождающиеся судорогами, коматозным состоянием или другиминарушениями со стороны ЦНС. При возникновении таких симптомоврекомендуются проведение мероприятий по оказанию неотложноймедицинской помощи и незамедлительная госпитализация.

Если у больного диагностирована гипогликемическая кома илиимеются подозрения на нее, ему следует ввести (внутривенно струйно)50 мл 40% раствора глюкозы (декстрозы). После этого внутривеннокапельно вводится 5% раствор декстрозы, что позволяет поддерживатьнеобходимую концентрацию глюкозы в крови (она равна примерно 1г/л). Следует тщательно контролировать концентрацию глюкозы в кровии осуществлять постоянное наблюдение за пациентом на протяжении какминимум 2 суток после диагностированной передозировки.Необходимость дальнейшего мониторинга основных жизненно важныхфункций пациента в дальнейшем определяется его состоянием.

Поскольку гликлазид в значительной степени связывается с белкамиплазмы, диализ оказывается неэффективным.

Меры предосторожности и особые указания

При лечении инсулиннезависимого сахарного диабета Гликлазид МВследует применять одновременно с низкокалорийной диетой с небольшимсодержанием углеводов.

Во время терапии нужно регулярно контролировать суточныеколебания уровня глюкозы, а также уровень глюкозы в крови натощак ипосле приема пищи.

При хирургических вмешательствах или декомпенсации сахарногодиабета следует учитывать возможность применения препаратовинсулина.

В случае развития гипогликемии, если больной находится всознании, глюкозу (или раствор сахара) следует применять внутрь.При потере сознания необходимо ввести глюкозу (внутривенно) илиглюкагон (подкожно, внутримышечно либо внутривенно). Во избежаниеповторного развития гипогликемии после восстановления сознанияпациенту нужно дать богатую углеводами пищу.

Одновременное применение гликлазида с циметидином нерекомендовано.

При совместном применении гликлазида с верапамилом нужнорегулярно контролировать уровень глюкозы в крови; с акарбозой -необходим тщательный контроль и коррекция режима дозированиягипогликемических средств.

Условия отпуска из аптек

По рецепту