Гинестрил 50мг 30 шт. таблетки

Инструкция по применению Гинестрил 50мг 30 шт. таблетки

Состав, форма выпуска и упаковка

Одна таблетка содержит:

действующее вещество: мифепристон – 0,05 г;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая,карбоксиметилкрахмал натрия, тальк, кальция стеарат. Таблетки 50мг. По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки ПВХ ифольги алюминиевой. По 10, 20 или 30 таблеток в банки полимерные.По 1, 2, 3, 4 или 6 контурных ячейковых упаковок или банку вместе синструкцией по применению помещают в пачку.

Описание лекарственной формы

Таблетки

Характеристика

таблетки от светло-желтого цвета до светло-желтого цвета сзеленоватым оттенком плоскоцилиндрической формы с фаской.

Фармакотерапевтическая группа

Гинестрил® — синтетическое стероидное антигестагенное средство(блокирует действие прогестерона на уровне рецепторов), гестагеннойактивностью не обладает.

Отмечен антагонизм с глюкокортикостероидами (за счет конкуренциина уровне связи с рецепторами).

Ключевую роль в патогенезе лейомиомы матки играют половыегормоны, особенно прогестерон. Применение прогестерона какблокатора прогестероновых рецепторов может способствовать какторможению роста опухоли, так и уменьшению размеров миоматозныхузлов и матки.

Фармакокинетика

После приема внутрь максимальная концентрация достигается через1,3 часа. Биодоступность составляет 69%. В плазме мифепристон на98% связывается с белками: альбумином и кислым альфа1-гликопротеином. Метаболизируется при участии изофермента CYP3A4путем деметилирования и гидроксилирования с образованием трехактивных метаболитов. 2 После фазы распределения выведение сначалапроисходит медленно, концентрация уменьшается в 2 раза между 12-72часами, затем более быстро с периодом полувыведения 18 часов.Терминальный период полувыведения (в т.ч. для всех активныхметаболитов) достигает 90 часов. Выводится в основном черезкишечник (около 90%).

Фармакодинамика

Гинестрил® - синтетическое стероидное антипрогестагенноесредство (блокирует действие прогестерона на уровне рецепторов),гестагенной активностью не обладает. Ключевую роль в патогенезелейомиомы матки играют половые гормоны, особенно прогестерон.Применение мифепристона как блокатора прогестероновых рецепторовможет способствовать как торможению роста опухоли, так и уменьшениюразмеров миоматозных узлов и матки. Отмечен антагонизм мифепристонас глюкокортикостероидами (ГКС) за счет конкуренции на уровне связис рецепторами.

Клиническая фармакология

Антигестаген

Показания к применению

Лечение лейомиомы матки (размером до 12 недельбеременности).

Противопоказания к применению

Беременность, период грудного вскармливания; повышеннаячувствительность к мифепристону или другим компонентам препарата;надпочечниковая недостаточность, длительная глюкокортикостероиднаятерапия, острая или хроническая почечная и/или печеночнаянедостаточность, порфирия, нарушения гемостаза (в том числепредшествующее лечение антикоагулянтами), воспалительныезаболевания женских половых органов, тяжелая экстрагенитальнаяпатология, субмукозное расположение миоматозных узлов; лейомиомаматки, превышающая в размерах 12 недель беременности; опухолияичников, гиперплазия эндометрия.

С осторожностью

Хронические обструктивные заболевания легких, бронхиальнаяастма, тяжелая артериальная гипертензия, нарушения ритма сердца,хроническая сердечная недостаточность.

Беременность и лактация

Препарат Гинестрил® противопоказан к применению при беременностии в период грудного вскармливания.

Побочные действия

В соответствии с градацией частоты нежелательных реакцийсогласно Всемирной организации здравоохранения «частота неизвестна»- по имеющимся данным определить частоту встречаемостинежелательной реакции не представляется возможным: нарушенияменструального цикла, аменорея, олигоменорея, дискомфорт и больвнизу живота, головная боль, тошнота, рвота, диарея,головокружение, гипертермия, слабость, аллергические реакции (зуд,крапивница); простая гиперплазия эндометрия (обратимая после отменыпрепарата).

Взаимодействие с лекарственными средствами

Учитывая, что в метаболизме мифепристона принимает участиеизофермент CYP3А4, не исключено, что при одновременном примененииингибиторы данного изофермента (кетоконазол, итраконазол,эритромицин, грейпфрутовый сок) могут повышать, а индукторы(рифампицин, дексаметазон, препараты зверобоя продырявленного,фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин) – снижать концентрациюмифепристона в плазме крови. Следует соблюдать осторожность приодновременном применении мифепристона с препаратами, являющимисясубстратами CYP3A4 и имеющими узкий терапевтический диапазон (в т.ч. с лекарственными средствами для общей анестезии), в видувозможного повышения концентрации данных препаратов в плазме крови.При одновременном применении мифепристона и нестероидныхпротивовоспалительных препаратов (НПВП), возможно повышениеконцентрации последних в плазме крови; при необходимостиодновременного применения следует применять НПВП в наименьшейрекомендуемой дозе. Мифепристон может снижать эффективностьдлительно принимаемых глюкокортикостероидных средств (ГКС), включаяингаляционных ГКС у больных с бронхиальной астмой, что можетпотребовать коррекции их дозы.

Способ применения и дозы

Внутрь, 1 таблетка (50 мг) препарата Гинестрил® один раз всутки. Курс лечения - 3 месяца.

Передозировка

Прием мифепристона в дозах до 2 г не вызывает нежелательныхреакций. В случаях передозировки препарата может наблюдатьсянадпочечниковая недостаточность. Лечение симптоматическое. Приподозрении на развитие острой надпочечниковой недостаточностирекомендуется назначение дексаметазона (1 мг дексаметазонапротиводействует 400 мг мифепристона).

Условия отпуска из аптек

По рецепту