Ганатон 50мг 10 шт. таблетки покрытые оболочкой

Инструкция по применению Ганатон 50мг 10 шт. таблетки покрытые оболочкой

Состав, форма выпуска и упаковка

Таблетки - 1 таб.:

• Действующее вещество: итоприда гидрохлорид 50 мг;
• Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 35 мг, крахмалкукурузный - 15 мг, кармеллоза - 20 мг, кислота кремневая безводная(кремния диоксид) - 4 мг, магния стеарат - 1 мг; пленочнаяоболочка: гидроксипропилметилцеллюлоза 2910 (гипромеллоза) - 4,4мг, макрогол 6000 - 0,4 мг, титана диоксид - 0,2 мг, восккарнаубский - 0,025 мг.

По 7, 10 или 14 таблеток в блистере из ПВХ/ПВДХ/Аl-фольги.

По 1, 2, 3, 4 или 5 блистеров вместе с инструкцией по применениюв пачку картонную.

Описание лекарственной формы

Белые, круглые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с рискойна одной стороне и гравировкой "НС 803" на другой.

Фармакотерапевтическая группа

Моторики ЖКТ стимулятор - ацетилхолина выброса стимулятор.

Фармакокинетика

Всасывание

Итоприда гидрохлорид быстро и практически полностью всасываетсяв желудочно-кишечном тракте. Относительная биодоступностьсоставляет 60 %, что связано с метаболизмом при первом прохождениичерез печень. Пища не оказывает влияния на биодоступность.Максимальная концентрация в плазме крови (Сmах 0,28 мкг/мл)достигается через 0,5-0,75 ч после приема 50 мг итопридагидрохлорида.

При повторном приеме итоприда гидрохлорида внутрь в дозе 50-200мг три раза в сутки в течение 7 дней фармакокинетика препарата иего метаболитов была линейной, а кумуляция оказаласьминимальной.

Распределение

Итоприда гидрохлорид на 96% связывается с белками плазмы крови,в основном с альбумином. Связывание с альфа1-кислым гликопротеиномсоставляет менее 15% от общего связывания.

Итоприд активно распределяется в ткани (объем распределения Vdβ= 6,1 л/кг) и обнаруживается в высоких концентрациях в почках,тонком кишечнике, печени, надпочечниках и желудке. Проникновение вголовной и спинной мозг минимальное. Итоприд проникает в грудноемолоко.

Метаболизм

Итоприд подвергается активной биотрансформации в печени учеловека. Идентифицированы 3 метаболита, только один из которыхпроявляет небольшую активность, которая не имеет фармакологическогозначения (примерно 2-3% от таковой итоприда). Первичным метаболитому человека является N-оксид, который образуется в результатеокисления третичной амино-N-диметильной группы.

Итоприд метаболизируется под действием флавин-зависимоймонооксигеназы (FMО3). Количество и эффективность изоферментов FMOу человека может отличаться в зависимости от генетическогополиморфизма, который в редких случаях приводит к развитиюаутосомно-рецессивного состояния, известного под названиемтриметиламинурии (синдром рыбного запаха).

По данным фармакокинетических исследований CYP-опосредованныхреакций in vivo итоприд не оказывает ингибирующего илииндуцирующего действия на изоферменты CYP2C19 и CYP2E1. Терапияитопридом не влияет на CYP или активностьуридиндифосфат-глюкуронилтрансферазы.

Выведение

Итоприда гидрохлорид и его метаболиты выводятся в основном смочой. Почечная экскреция итоприда и его N-оксида послеоднократного приема препарата внутрь в терапевтической дозе (50 мг)у здоровых людей составляла 3,7 и 75,4% соответственно. Периодполувыведения итоприда гидрохлорида составляет около 6 ч.

Фармакодинамика

Итоприда гидрохлорид - это гастропрокинетик для приемавнутрь.

Лекарственная форма и состав таблеток обеспечивают немедленноевысвобождение действующего вещества. Итоприд характеризуетсядвойным механизмом действия: антагонизм к D2-дофаминовых рецепторами ингибирование ацетилхолинэстеразы. В результате действия итопридаувеличивается концентрация ацетилхолина, что приводит к усилениюмоторики желудка, повышению тонуса нижнего пищеводного сфинктера(НПС), ускорению процесса опорожнения желудка и улучшениюгастродуоденальной координации.

Итоприда гидрохлорид также оказывает противорвотный эффект засчет взаимодействия с D2-дофаминовыми рецепторами, расположенными вхеморецепторной триггерной зоне продолговатого мозга. Итопридвызывает дозозависимое подавление рвоты, вызванной апоморфином.

Действие препарата у пациентов с функциональной диспепсиейприводит к снижению выраженности симптомов (общая оценка пациентом,постпрандиальная тяжесть в животе, раннее насыщение).

Применение итоприда пациентами с диабетическим гастропарезомспособствовало ускорению эвакуации из желудка жидкой и твердойпищи.

У пациентов с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью (ГЭРБ)итоприд уменьшает количество преходящих расслаблений нижнегопищеводного сфинктера и уменьшает продолжительность времени свысокой кислотностью в пищеводе (pH

При совместном применении итоприда гидрохлорида с альфа-липоевойкислотой наблюдалось ускорение процесса опорожнения желудка иснижение уровня гастрина и мотилина в сравнении с монотерапиейитопридом.

Итоприда гидрохлорид оказывает высокоспецифичное действие наверхний отдел желудочно-кишечного тракта. Итоприда гидрохлоридускоряет опорожнение желудка.

Итоприда гидрохлорид не влияет на сывороточные уровнигастрина.

Показания к применению

Применяют для лечения желудочно-кишечных симптомов, связанных снарушением моторики желудка или его замедленным опорожнением, такихкак: вздутие живота, быстрое насыщение, чувство переполнения вжелудке после приема пищи, боль или дискомфорт в эпигастральнойобласти, снижение аппетита, изжога, тошнота и рвота; функциональная(неязвенная) диспепсия или хронический гастрит.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к итоприду или любомувспомогательному компоненту препарата; пациенты сжелудочно-кишечным кровотечением, механической обструкцией илиперфорацией; детский возраст до 16 лет (в связи с отсутствиемданных по безопасности); беременность и период грудноговскармливания.

С осторожностью:

Итоприда гидрохлорид усиливает действие ацетилхолина, что можетвызывать холинергические побочные реакции. Препарат следуетназначать с осторожностью категории пациентов, для которыхпоявление таких реакций может усугубить течение основногозаболевания.

Пациентам пожилого возраста итоприд следует назначать состорожностью, учитывая более высокую частоту снижения функциипечени и почек, наличие сопутствующих заболеваний или другоелечение.

Беременность и лактация

Фертильность

Данные о влиянии итоприда на фертильность у человекаотсутствуют. Тем не менее исследования на животных не выявилипризнаков отрицательного влияния препарата на фертильность.

Беременность

На данный момент имеется ограниченное количество данных (менее300 исходов беременности) по применению итоприда у беременныхженщин. Исследования на животных не выявили признаков прямого илинепрямого отрицательного влияния итоприда, указывающих нарепродуктивную токсичность. В целях предосторожности следуетизбегать применения итоприда при беременности.

Период грудного вскармливания

Итоприд выделяется с молоком у животных, однако на данный моментотсутствует достаточное количество данных о выделении итоприда сгрудным молоком у человека. При кормлении грудью нельзя исключатьриск влияния препарата на ребенка. Решение о прекращении грудноговскармливания или отмене/перерыве в приеме препарата следуетпринимать, основываясь на оценке пользы грудного вскармливания дляребенка и пользы препарата для матери.

Побочные действия

Следующие побочные эффекты наблюдались у 998 пациентов приприменении итоприда в стандартной суточной дозе 150 мг или ниже входе 4 плацебо-контролируемых, 4 сравнительных и 13неконтролируемых интервенционных клинических исследованиях счастотой [часто (≥1/100 и