Дексалгин 25мг/мл 2мл 5 шт. раствор для внутривенного и внутримышечного введения

Инструкция по применению Дексалгин 25мг/мл 2мл 5 шт. раствор для внутривенного и внутримышечного введения

Состав, форма выпуска и упаковка

Раствор - 1 амп. (2 мл):

• Действующее вещество:декскетопрофена трометамол - 73,8 мг (впересчете на декскетопрофен - 50,0 мг);
• Вспомогательные вещества:этанол (96 %), натрия хлорид, натриягидроксид до pH 7,4, вода для инъекций.

По 2 мл препарата в ампулы темного стекла (тип I) с белой точкойв верхней части ампулы. По 1, 5 или 10 ампул в контурнойпластиковой упаковке (поддон) с инструкцией по применению препаратав картонной пачке.

Информация от производителя

Срок годности 5 лет.

Использовать только прозрачные и бесцветные растворы.

Не применять по истечении срока годности, указанного наупаковке.

Описание лекарственной формы

Прозрачный бесцветный раствор со слабым характерным запахомспирта.

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидные противовоспалительные препараты.

Фармакокинетика

Всасывание. Максимальная концентрация в сыворотке (Сmах) послевнутримышечного введения декскетопрофена трометамола достигается всреднем через 20 мин (10-45 мин). Площадь под кривой«концентрация-время» (AUC) после однократного введения в дозе 25-50мг пропорциональна дозе как при внутримышечном, так и привнутривенном введении.

Распределение. Для декскетопрофена трометамола характеренвысокий уровень связывания с белками плазмы крови (99 %). Среднеезначение объема распределения составляет менее 0,25 л/кг, периодполураспределения составляет около 0,35 ч. Фармакокинетическиеисследования многократного введения препарата показали, что СmахиAUCпосле последнего внутримышечного или внутривенного введения неотличаются от показателей после его однократного введения, чтосвидетельствует об отсутствии кумуляции препарата.

Метаболизм и выведение.После введения декскетопрофена в мочеобнаруживается только оптический изомер S-(+), что свидетельствуетоб отсутствии трансформации препарата в оптический изомер R-(-) ворганизме человека. Главным путем выведения декскетопрофенаявляется конъюгация его с глюкуроновой кислотой с последующимвыведением через почки. Период полувыведения (Т1/2) декскетопрофенатрометамола составляет 1-2,7 ч.

Пациенты пожилого возраста

После однократного и многократных приемов внутрь разовой дозыпрепарата длительность системной экспозиции препарата у здоровыхдобровольцев пожилого возраста (65 лет и старше) была значительновыше (до 55 %), чем у молодых добровольцев, однако статистическизначимых различий в значениях максимальной концентрации и времениее достижения не наблюдалось. Отмечалось удлинение периодаполувыведения (как после однократного, так и после многократныхприменений), в среднем до 48%, и снижение общего клиренсапрепарата.

Фармакодинамика

Декскетопрофена трометамол, трометаминовая соль S-(+)энантиомера пропионовой кислоты, относится к нестероиднымпротивовоспалительным препаратам (НПВП) и обладает обезболивающим,противовоспалительным и жаропонижающим действием. Механизм действиядекскетопрофена связан с уменьшением синтеза простагландинов засчет подавления активности циклооксигеназ (ЦОГ-1 и ЦОГ-2). Препаратингибирует превращение арахидоновой кислоты в циклическиеэндопероксиды PGG2 и PGH2, которые продуцируют простагландины PGE1,PGE2, PGF2αи PGD2, а также простациклин PGI2 и тромбоксаны (ТхА2 иТхВ2). Кроме того, ингибирование синтеза простагландинов можетвлиять на другие медиаторы воспаления, такие как кинины,обеспечивая не только прямое, но и опосредованное действие.Ингибирующее действие декскетопрофена в отношении активности ЦОГ-1и ЦОГ-2 продемонстрировано у лабораторных животных и у людей.

В клинических исследованиях на разных моделях боли доказанавыраженная анальгетическая активность декскетопрофена.Эффективность обезболивающего действия декскетопрофена для леченияумеренной и сильной боли при внутримышечном и внутривенном введенииизучалась на нескольких моделях: для послеоперационной боли (приортопедических, гинекологических, абдоминальных операциях), длямышечно- скелетной боли (острая боль в пояснице) и боли припочечной колике. В исследованиях продемонстрировано быстроенаступление обезболивающего действия с достижением пикаанальгетической активности в течение первых 45 мин. Длительностьобезболивающего действия после применения 50 мг декскетопрофена,как правило, составляет 8 ч.

По данным исследований комбинированное применение препаратаДексалгин® с опиоидными анальгетиками с целью купированияпослеоперационной боли позволяет существенно снизить дозу опиатов.В клинических исследованиях у пациентов с послеоперационной больюпотребность в введении морфина с помощью контролируемого пациентомустройства в группе получавших декскетопрофен, достоверно снижаласьна 30-45% по сравнению с группой плацебо.

Показания к применению

Симптоматическое лечение острой боли сильной и среднейинтенсивности (например, при послеоперационной боли, боли впояснице и почечной колике) при нецелесообразности пероральнойтерапии.

Противопоказания к применению

• Повышенная чувствительность к декскетопрофену или другим НПВПили к любому из вспомогательных веществ, входящих в составпрепарата (см. Состав);
• развитие у пациентов приступа астмы, бронхоспазма, острогоринита или появление носовых полипов, крапивницы илиангионевротического отека в случаях применения препаратов саналогичным действием (например, ацетилсалициловой кислоты (АСК) идругих НПВП);
• фотоаллергические или фототоксические реакции в период лечениякетопрофеном или фибратами в анамнезе;
• желудочно-кишечные кровотечения, язвы или перфорации ванамнезе, включая связанные с предшествующим применением НПВП;
• хроническая диспепсия;
• эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта;
• желудочно-кишечные кровотечения; другие активные кровотечения(в том числе подозрение на внутричерепное кровоизлияние);
• болезнь Крона, неспецифический язвенный колит;
• тяжелые нарушения функции печени (10-15 баллов по шкалеЧайлд-Пью);
• активное заболевание печени;
• прогрессирующие заболевания почек, подтвержденнаягиперкалиемия;
• хроническая болезнь почек: (скорость клубочковой фильтрации(СКФ) ≤ 59 мл/мин/1,73 м2);
• хроническая сердечная недостаточность в стадиидекомпенсации;
• период до и после проведения коронарного шунтирования;
• геморрагический диатез и другие нарушения коагуляции;
• тяжелое обезвоживание (в результате рвоты, диареи илинедостаточного приема жидкости);
• возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных поэффективности и безопасности);
• беременность и период грудного вскармливания.

Препарат Дексалгин® противопоказан для нейроаксиальногообезболивания (эпидурального и интратекального введения), т.к.содержит в своем составе этанол.

С осторожностью

Аллергические реакции в анамнезе; пожилой возраст; заболеванияЖКТ в анамнезе (такие как эзофагит, гастрит); одновременноеприменение глюкокортикостероидов для приема внутрь, антикоагулянтов(в т.ч. варфарина, других производных кумарина и гепарина),антиагрегантов (в т.ч. ацетилсалициловой кислоты), селективныхингибиторов обратного захвата серотонина, диуретиков; хроническаяболезнь почек (СКФ 60-89 мл/мин/1,73 м2); снижение объемациркулирующей крови, состояние непосредственно после обширныххирургических вмешательств, обезвоживание; нарушение функциипечени; артериальная гипертензия, сердечная недостаточность легкойи средней степени тяжести, ишемическая болезнь сердца, заболеванияпериферических артерий и/или сосудов головного мозга,гиперлипидемия, сахарный диабет, курение; наследственное нарушениеметаболизма порфирина (включая острую перемежающуся порфирию);нарушения кроветворения, системная красная волчанка и смешанноезаболевание соединительной ткани.

Беременность и лактация

Применение препарата Дексалгин® при беременности и в периодгрудного вскармливания противопоказано.

Подавление синтеза простагландинов может неблагоприятно влиятьна беременность и/или развитие эмбриона и плода. Результатыэпидемиологических исследований свидетельствуют, что препараты,подавляющие синтез простагландинов, применяемые на ранних стадияхбеременности, способны увеличивать риск самопроизвольного аборта, атакже развития у плода порока сердца и незаращения передней брюшнойстенки, так, абсолютный риск развития аномалий сердечно-сосудистойсистемы возрастал приблизительно с менее чем 1 % до 1,5 %.Считается, что риск возрастает с увеличением дозы и длительностиприменения.

У животных применение ингибитора синтеза простагландинаспособствовало повышению риска пре- и постимплантационных потерь иповышению эмбриофетальной смертности. Кроме того, у животных,получавших ингибиторы синтеза простагландинов в периодорганогенеза, возрастала частота появления пороков развития плода,в том числе аномалий сердечно-сосудистой системы. Тем не менее,исследования декскетопрофена на животных признаков репродуктивнойтоксичности не выявили.

В третьем триместре беременности все ингибиторы синтезапростагландинов могут приводить к развитию у плодасердечно-легочной патологии (преждевременное закрытие артериальногопротока и гипертензия в системе легочной артерии) и нарушениюфункции почек, которое может прогрессировать и приводить к почечнойнедостаточности с развитием олигогидрамниона. Кроме того, даже приприменении в низких дозах, у матери в конце беременности и уноворожденного возможно увеличение времени кровотечения, связанноес антиагрегантным действием, а также подавление сократительнойактивности матки, приводящее к запаздыванию родовой деятельностиили затяжным родам у матери. Сведений о проникновениидекскетопрофена в материнское молоко нет.

Препарат Дексалгин® как и другие НПВП, может снижать женскуюфертильность, поэтому его не рекомендуется назначать женщинам,планирующим беременность. У женщин, имеющих проблемы с зачатием илипроходящих обследование в связи с бесплодием, следует рассмотретьвозможность отмены декскетопрофена.

Побочные действия

Побочные эффекты, связь которых с декскетопрофеном, по даннымклинических исследований, признана как минимум возможной, а такженежелательные реакции, сообщения о которых были получены послевыхода препарата Дексалгин® на рынок, указаны в таблице ираспределены по органам и системам органов и частотевозникновения.