Циркадин 2мг 21 шт. таблетки пролонгированного действия

Инструкция по применению Циркадин 2мг 21 шт. таблетки пролонгированного действия

Состав, форма выпуска и упаковка

Таблетки - 1 таб.:

• Активное вещество: мелатонин 2 мг;
• Вспомогательные вещества: сополимер метилметакрилата,триметиламмониоэтилметакрилата хлорида и этилакрилата [1:2:0.1] -40 мг, кальция гидрофосфата дигидрат - 40 мг, лактозы моногидрат -80 мг, кремния диоксид коллоидный - 2 мг, тальк - 4 мг, магниястеарат - 2 мг.

Таблетки по 2 мг., 21 штука в блистере, в пачке картонной.

Описание лекарственной формы

Таблетки пролонгированного действия белого или почти белогоцвета, круглые, двояковыпуклые.

Фармакокинетика

Всасывание. Мелатонин после приема внутрь у взрослых быстровсасывается из ЖКТ, у пожилых скорость всасывания может бытьснижена на 50%. При приеме мелатонина в диапазоне доз 2-8 мгкинетические параметры имеют линейный характер динамики.Биодоступность составляет 15%. Отмечается значительный эффект"первого прохождения" через печень с оценкой первичного метаболизма85%. Тmax - 3 ч при приеме препарата после еды. Прием пищи влияетна абсорбцию мелатонина и его Cmax в плазме крови при приемеЦиркадина в дозе 2 мг внутрь. Сопутствующий прием пищи замедлялабсорбцию мелатонина, что приводило к более длительному Тmax (Тmax= 3 ч по сравнению с Тmax = 0.75 ч) и более низкой Cmax (1020 пг/млв сравнении с 1176 пг/мл).

Распределение. В исследованиях in vitro связывание мелатонина сбелками плазмы крови составляет 60%. В основном мелатонинсвязывается с альбумином, альфа1-кислым гликопротеином и ЛПВП.

При длительном лечении не отмечено кумуляции препарата. Этиданные сочетаются с коротким T1/2 мелатонина у человека.

Метаболизм. Экспериментальные исследования позволяютпредположить, что в процессе метаболизма мелатонина принимаютучастие изоферменты CYP1A1, CYP1A2 и, возможно, CYP2C19 системыцитохрома Р450. Основной метаболит мелатонина -6-сульфатоксимелатонин неактивен. Процесс пресистемного метаболизмапроисходит в печени. Экскреция метаболита завершается в течение 12ч после приема внутрь.

Выведение. T1/2 составляет 3.5-4 ч. Выведение осуществляется на89% почками, в виде сульфата и конъюгатов глюкуронида6-гидроксимелатонина, а 2% препарата выводится в неизмененномвиде.

У женщин наблюдается 3-4-кратное по сравнению с мужчинамизначение Сmах. Также отмечена пятикратная межиндивидуальнаявариабельность Сmах в пределах одного пола. Тем не менее, другихотличий в показателях фармакодинамики у мужчин и женщин, кромеразличий в концентрации препарата в плазме крови, не отмечено.

Процесс метаболизма, как известно, замедляется с возрастом. Приразных дозах мелатонина более высокие значения AUC и Сmах полученыу пожилых, что отражает сниженный метаболизм у пациентов этойгруппы. В то время как Сmах у взрослых (18-45 лет) составляла 500пг/мл, у пожилых (55-69 лет) - 1200 пг/мл; AUC у взрослых - 3000 пг× ч/мл и 5000 пг × ч/мл - у пожилых.

Пациенты с нарушением функции почек: через 1 и 3 неделикурсового лечения Циркадином в дозе 2 мг проводили забор крови в23:00 через 2 ч после приема препарата внутрь, концентрациясоставила 411.4±56.5 и 432±83.2 пг, соответственно, и сходна стаковой при однократном приеме 2 мг Циркадина здоровымидобровольцами.

Пациенты с нарушением функции печени: печень является основныморганом, участвующим в метаболизме мелатонина, поэтому заболеванияпечени приводят к повышению концентрации эндогенного мелатонина.Концентрация мелатонина в плазме крови существенно увеличивалась вдневное время суток у пациентов с циррозом печени. Отмеченозначительное снижение общей экскреции 6-сульфатоксимелатонина посравнению с контрольной группой.

Фармакодинамика

Снотворный препарат. Мелатонин является синтетическим аналогомгормона, вырабатываемого эпифизом, и по химической структуре близокк серотонину. В физиологических условиях секреция мелатонинаповышается вскоре после наступления темного времени суток,достигает максимальных значений в 2-4 ч ночи и снижается в течениевторой половины ночи. Считается, что мелатонин контролируетциркадные ритмы и восприятие цикла день-ночь. Обладает снотворнымэффектом и улучшает засыпание.

Предполагается, что влияние мелатонина на рецепторы МТ1, МТ2 иМТЗ усиливает снотворное действие, поскольку эти рецепторы(преимущественно МТ1 и МТ2) вовлечены в регуляцию циркадных ритмови сна.

Содержание эндогенного мелатонина снижается с возрастом, поэтомупрепарат может существенно улучшить качество сна при первичнойбессоннице, особенно у пациентов старше 55 лет.

Циркадин в дозе 2 мг/сут в вечерние часы увеличиваетпродолжительность и улучшает качества сна, а также улучшаетактивность в период бодрствования, без ухудшения психомоторныхреакций в течение дня.

Клиническая фармакология

Снотворный препарат.

Инструкция

Таблетки следует проглатывать целиком для поддержки замедленноговысвобождения. Не следует разламывать или жевать таблетку дляоблегчения процесса проглатывания.

Показания к применению

Кратковременное лечение первичной бессонницы, характеризующейсяплохим качеством сна у пациентов старше 55 лет (в качествемонотерапии).

Противопоказания к применению

• Врожденная непереносимость галактозы, синдромглюкозо-галактозной мальабсорбции, врожденный дефицит лактазы;
• Аутоиммунные заболевания; печеночная недостаточность;
• Детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность ибезопасность применения не установлены);
• Повышенная чувствительность к компонентам препарата (активномувеществу и вспомогательным веществам).

Беременность и лактация

Противопоказано.

Побочные действия

Инфекционные и паразитарные заболевания: редко - опоясывающийгерпес.

Со стороны крови и лимфатической системы: редко - лейкопения,тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы: частота неизвестна - реакциигиперчувствительности.

Со стороны обмена веществ и питания: редко -гипертриглицеридемия, гипокалиемия, гипонатриемия.

Нарушения психики: нечасто - раздражительность, нервозность,беспокойство, бессонница, необычные сновидения, ночные кошмары,тревога; редко - перемены настроения, агрессия, ажитация,плаксивость, симптомы стресса, дезориентация, раннее утреннеепробуждение, увеличение либидо, сниженное настроение,депрессия.

Со стороны нервной системы: нечасто - мигрень, головная боль,вялость, психомоторная гиперактивность, головокружение, сонливость;редко - обморок, нарушение памяти, нарушение концентрации внимания,сновидное состояние, синдром беспокойных ног, плохое качество сна,парестезии.

Со стороны органа зрения: редко - снижение остроты зрения,нечеткость зрения, повышенное слезотечение.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко -вертиго, позиционное вертиго.

Со стороны сердца: редко - стенокардия напряжения, ощущениесердцебиения.

Со стороны сосудов: нечасто - артериальная гипертензия, редко -"приливы".

Со стороны ЖКТ: нечасто - абдоминальная боль, абдоминальная больв верхней части живота, диспепсия, язвенный стоматит, сухость ворту, тошнота; редко - гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь,желудочно-кишечное нарушение или расстройство, образование пузырейна слизистой оболочке полости рта, язвенный глоссит, рвота,абнормальный кишечный шум, вздутие живота, гиперсекреция слюны,неприятный запах изо рта, абдоминальный дискомфорт, расстройствожелудка, гастрит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто -гипербилирубинемия.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - дерматит,потливость по ночам, зуд и генерализованный зуд, сыпь, сухостькожи; редко - экзема, эритема, дерматит рук, псориаз,генерализованная сыпь, зудящая сыпь, поражение ногтей; частотанеизвестна - отек Квинке, отек рта, отек языка.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто -боль в конечности; редко - артрит; мышечный спазм, боль в шее,ночные судороги.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто - глюкозурия,протеинурия; редко - полиурия, гематурия, никтурия.

Со стороны половых органов и грудной железы: нечасто -менопаузные симптомы; редко - приапизм, простатит; частотанеизвестна - галакторея.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто -астения, боль в груди; редко - утомляемость, боль, жажда.

Взаимодействие с лекарственными средствами

Во время приема Циркадина не следует употреблять алкоголь, т.к.он снижает эффективность препарата.

Циркадин потенцирует седативное действие бензодиазепиновых и небензодиазепиновых снотворных средств, таких как залеплон, золпидеми зопиклон. В ходе клинического исследования наблюдались четкиепризнаки транзиторного фармакодинамического взаимодействия междуЦиркадином и золпидемом в течение одного часа после их приема.Комбинированное применение может приводить к прогрессирующемурасстройству внимания, памяти и координации по сравнению смонотерапией золпидемом.

В ходе исследований Циркадин назначался совместно с тиоридазиноми имипрамином, препаратами, которые влияют на ЦНС. Ни в одном изслучаев не было выявлено клинически значимого фармакокинетическоговзаимодействия. Тем не менее, одновременное применение с Циркадиномприводило к повышению ощущения спокойствия и к затруднениям ввыполнении определенных заданий по сравнению с монотерапиейимипрамином, а также к усилению чувства "помутнения в голове", всравнении с монотерапией тиоридазином.

Способ применения и дозы

Внутрь, по 2 мг 1 раз/сут, после приема пищи, вечером, за 1-2 чперед сном. Курс лечения может составлять до 13 недель.

Меры предосторожности и особые указания

Циркадин может вызывать сонливость. Поэтому препарат следуетназначать с осторожностью, если вызываемая сонливость угрожаетбезопасности больного.

Клинические данные по применению Цикардина у больных саутоиммунными заболеваниями отсутствуют, в связи с этим Циркадин нерекомендуется назначать больным с аутоиммунными заболеваниями.

Это препарат не следует назначать пациентам с редкойнаследственной непереносимостью галактозы, недостаточностью лактазыlapp или синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Циркадин вызывает сонливость, в связи с этим в период леченияследует воздержаться от вождения автотранспорта и занятийпотенциально опасными видами деятельности, требующими повышеннойконцентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия отпуска из аптек

По рецепту