Азитромицин зентива 250мг 6 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Инструкция по применению Азитромицин зентива 250мг 6 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Состав, форма выпуска и упаковка

Таблетки - 1 таб.:

• Активные вещества: азитромицина дигидрат - 262.026 мг, чтосоответствует содержанию азитромицина 250 мг;
• Вспомогательные вещества: крахмал кукурузныйпрежелатинизированный - 42.5 мг, кроскармеллоза натрия - 9 мг,кальция гидрофосфат - 115.625 мг, магния стеарат - 6.375 мг, натриялаурилсульфат - 1.5 мг;
• Состав оболочки: гипромеллоза 2910/5 - 7.3 мг, титана диоксид -3.1 мг, макрогол 6000 - 700 мкг, тальк - 1.25 мг, эмульсиясиметикона SE4 (вода - 67.4%, силоксаны и силиконы - 30%, целлюлозаметилированная - 2.5%, сорбиновая кислота - 0.1%) - 50 мкг,полисорбат 80 - 100 мкг.

6 шт. - блистеры, пачки картонные.

Описание лекарственной формы

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белого до почти белогоцвета, круглые, двояковыпуклые.

Фармакокинетика

Всасывание.

После приема препарата внутрь азитромицин хорошо всасывается изЖКТ, что обусловлено его устойчивостью в кислой среде илипофильностью.

После однократного приема внутрь 500 мг азитромицина в плазмекрови достигается через 2-3 ч и составляет 0.4 мг/л. Биодоступностьсоставляет 37%.

Распределение.

Азитромицин быстро распределяется в организме. Хорошо проникаетв дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (вчастности, в предстательную железу), в кожу и мягкие ткани. Высокаяконцентрация в тканях (в 10-50 раз выше, чем в плазме крови)обусловлены низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови,а также его способностью проникать в эукариотические клетки иконцентрироваться в среде с низким рН, окружающей лизосомы. Это, всвою очередь, определяет высокий плазменный клиренс. Способностьазитромицина накапливаться преимущественно в лизосомах особенноважна для эрадикации внутриклеточных возбудителей. Доказано, чтофагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, гдеон высвобождается в процессе фагоцитоза.

Концентрация азитромицина в очагах инфекции достоверно выше, чемв здоровых тканях (в среднем на 24-34%). Несмотря на высокуюконцентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает существенноговлияния на их функцию.

Связывание с белками плазмы - 7-50% (обратно пропорциональноконцентрации в крови).

В печени деметилируется, образующиеся метаболиты неактивны.

Выведение.

У азитромицина длительный T - 35-50 ч. Терапевтическаяконцентрация азитромицина сохраняется до 5-7 дней после приемапоследней дозы, что позволило разработать короткие (3-дневные и5-дневные) курсы лечения. Азитромицин выводится в основном внеизмененном виде: 50% - через кишечник, 6% - почками.

Фармакодинамика

Бактериостатический антибиотик широкого спектра действия изгруппы макролидов - азалидов. Обладает широким спектромпротивомикробного действия. Механизм действия азитромицина связан сподавлением синтеза белка микробной клетки. Связываясь с 50Sсубъединицей рибосом, угнетает пептидтранслоказу на стадиитрансляции, подавляет синтез белка, замедляет рост и размножениебактерий. В высоких концентрациях оказывает бактерицидноедействие.

Обладает активностью в отношении ряда грамположительных,грамотрицательных, анаэробных, внутриклеточных и другихмикроорганизмов.

К азитромицину чувствительны грамположительные кокки:Streptococcus pneumoniae (пенициллин-чувствительные штаммы),Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus(метициллин-чувствительные штаммы); аэробные грамотрицательныебактерии: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae,Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurellamultocida, Neisseria gonorrhoeae; некоторые анаэробныемикроорганизмы: Clostridium perfringens, Fusobacterium spp.,Prevotella spp., Porphyriomonas spp.; а также Chlamydiatrachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasmapneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi.

Микроорганизмы с приобретенной резистентностью к азитромицину:аэробные грамположительные микроорганизмы -Streptococcus pneumoniae(пенициллин-резистентные штаммы и штаммы со среднейчувствительностью к пенициллину).

Микроорганизмы с природной резистентностью: аэробныеграмположительные микроорганизмы - Enterococcus faecalis,Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis(метициллин-резистентные штаммы), анаэробные микроорганизмы -Bacteroides fragilis.

Описаны случаи перекрестной резистентности между Streptococcuspneumoniae, Streptococcus pyogenes (бета-гемолитический стрептококкгруппы A), Enterococcus faecalis и Staphylococcus aureus(метициллин-резистентные штаммы) к эритромицину, азитромицину,другим макролидам и линкозамидам.

Клиническая фармакология

Антибиотик группы макролидов - азалид.

Инструкция

Препарат принимают внутрь за 1 ч до или через 2 ч после еды, неразжевывая.

Показания к применению

• Инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов(ангина, синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит);
• инфекции нижних отделов дыхательных путей (острый бронхит,обострение хронического бронхита, пневмонии, в т.ч. вызванныеатипичными возбудителями);
• инфекции кожи и мягких тканей (угри обыкновенные среднейстепени тяжести, рожа, импетиго, вторично инфицированныедерматозы);
• неосложненные инфекции мочеполовых путей, вызванные Chlamydiatrachomatis (уретрит и/или цервицит);
• начальная стадия болезни Лайма (боррелиоз) - мигрирующаяэритема (erythema migrans).

Противопоказания к применению

• Нарушение функции печени тяжелой степени;
• нарушение функции почек тяжелой степени;
• период лактации (грудного вскармливания);
• детский возраст до 12 лет при массе тела менее 45 кг;
• одновременный прием с эрготамином и дигидроэрготамином;
• повышенная чувствительность к азитромицину, эритромицину,другим макролидам, или кетолидам, или другим компонентампрепарата.

С осторожностью следует применять препарат:

• При миастении; нарушениях функции печени легкой и среднейстепени тяжести; нарушениях функции почек легкой и средней степенитяжести;
• при аритмиях, наличии проаритмогенных факторов у пациентов судлиненным интервалом QT (врожденным и приобретенным) или факторамириска удлинения интервала QT (получающие терапию антиаритмическимисредствами классов IA, III, цизапридом;
• при гипокалиемии или гипомагниемии, клинически значимойбрадикардии или тяжелой сердечной недостаточности);
• при одновременном применении антипсихотических препаратов(пимозид), антидепрессантов (циталопрам), фторхинолонов(моксифлоксацин, левофлоксацин), циклоспорина, терфенадина,варфарина, дигоксина.

Беременность и лактация

Противопоказано детям до 12 лет.

При беременности применение препарата возможно в том случае,когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальныйриск для плода.

Побочные действия

Со стороны системы кроветворения: часто - эозинофилия,лимфоцитопения; нечастые - лейкопения, нейтропения; редкотромбоцитопения, гемолитическая анемия.

Со стороны нервной системы: частые - головная боль,головокружение, парестезия, нарушение вкусовых ощущений; нечасто -гипестезия, сонливость, бессонница; очень редкие - беспокойство,обморок, судороги, психомоторная гиперактивность, потеря обоняния(или аносмия), извращение обоняния, потеря вкусовых ощущений,миастения.

Со стороны психики: нечасто - повышенная возбудимость,бессонница; редкие - ажитация; частота неизвестна - агрессивность,тревожность, бред, галлюцинации.

Со стороны органа зрения: часто - нарушение четкости зрения.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: частые -обратимое нарушение слуха вплоть до глухоты (при длительном приемевысоких доз); нечастые - шум в ушах; редкие - вертиго.

Со стороны сердца: нечасто - ощущение сердцебиения; очень редкие- удлинение интервала QT, аритмия типа "пируэт", желудочковаятахикардия.

Со стороны сосудов: нечасто - "приливы" крови к лицу; частотанеизвестна - снижение АД.

Со стороны ЖКТ: очень частые - тошнота, метеоризм, диарея;частые - боль в животе, рвота, диспепсия; нечастые - запор,гастрит, дисфагия, вздутие живота, сухость слизистой оболочкиполости рта, отрыжка, язвы слизистой оболочки полости рта,повышение секреции слюнных желез; очень редкие - изменение цветаязыка.

Со стороны эндокринной системы: очень редкие - панкреатит.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечастые - повышениеконцентрации мочевины и креатинина в плазме крови, дизурия, боль вобласти почек; очень редкие - интерстициальный нефрит, остраяпочечная недостаточность.

Со стороны половых органов и молочной железы: нечастые -метроррагия, нарушение функции яичек.

Со стороны иммунной системы: нечастые - реакциигиперчувствительности, ангионевротический отек; частота неизвестна- анафилактическая реакция.

Со стороны кожи и подкожных тканей: частые - кожный зуд, кожнаясыпь; нечастые - реакция фотосенсибилизации, крапивница, синдромСтивенса-Джонсона, сухость кожи, потливость; очень редко -многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны обмена веществ и питания: нечастые - анорексия,изменение концентрации калия.

Инфекционные заболевания: нечастые - кандидоз, в т.ч. слизистойоболочки полости рта и гениталий, вагинальные инфекции, пневмония,грибковые инфекции, бактериальные инфекции, фарингит,гастроэнтерит, респираторные заболевания, ринит; частота неизвестна- псевдомембранозный колит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечастые - гепатит;редкие - нарушение функции печени; очень редкие - холестатическаяжелтуха, печеночная недостаточность (в редких случаях с летальнымисходом, в основном на фоне тяжелого нарушения функции печени);некроз печени, фульминантный гепатит.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани:нечастые - остеоартрит, миалгия, боль в спине, боль в шее; частотанеизвестна - артралгия.

Со стороны дыхательной системы: нечастые - носовое кровотечение,одышка.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто -слабость; нечасто - боль в груди, периферические отеки, астения,недомогание, отек лица, лихорадка.

Со стороны лабораторных показателей: часто - повышениеколичества базофилов, моноцитов, нейтрофилов, снижение илиповышение концентрации бикарбонатов в плазме крови; нечастые -повышение активности печеночных трансаминаз, повышение концентрациибилирубина в плазме крови, повышение активности ЩФ, повышениесодержания хлора в плазме крови, повышение концентрации глюкозы вплазме крови, увеличение количества тромбоцитов, повышениегематокрита, изменение содержания натрия в плазме крови.

Взаимодействие с лекарственными средствами

Антациды (алюминий- и магнийсодержащие) замедляют и снижаютабсорбцию азитромицина (для пероральных форм), поэтому интервалмежду их приемом должен составлять 1 ч до или 2 ч после приема пищии указанных лекарственных средств.

При совместном применении азитромицин не влияет на концентрациюаторвастатина в плазме крови, однако существует риск развитиярабдомиолиза.

При совместном применении варфарина и азитромицина (в обычныхдозах) изменения протромбинового времени не выявлено, однако,учитывая, что при взаимодействии макролидов и варфарина возможноусиление антикоагулянтного действия, пациентам необходимо проводитьтщательный контроль протромбинового времени.

При совместном приеме дигоксина и азитромицина необходимоконтролировать концентрацию дигоксина в крови, т.к. многиемакролиды повышают всасывание дигоксина в кишечнике, тем самым,увеличивая его концентрацию в плазме крови.

При условии совместного применения с циметидином за 2 ч доприема азитромицина, влияние на фармакокинетику азитромицинаотсутствует.

При совместном применении азитромицина с рифабутином необходимоучитывать опасность развития нейтропении.

Нет данных о влиянии азитромицина на концентрацию в кровитриазолама, мидазолама, циметидина, эфавиренза, флуконазола,индинавира, триметоприма/сульфаметоксазола при их совместномприменении, однако не следует исключать возможности такоговзаимодействия, т.к. известно взаимодействие макролидов свышеперечисленными препаратами.

При совместном применении азитромицина с эрготамином илидигидроэрготамином возможно усиление их токсического действия(вазоспазм, дизестезия). Нет данных о возможном взаимодействиимежду азитромицином и производными эрготамина и дигидроэрготамина,но из-за развития эрготизма при одновременном применении макролидовс производными эрготамина и дигидроэрготамина данные комбинациипротивопоказаны.

Необходимо соблюдать осторожность при совместном применениитерфенадина и азитромицина, поскольку было установлено, чтоодновременный прием терфенадина и различных видов антибиотиковвызывает аритмию и удлинение интервала QT. Исходя из этого, нельзяисключить вышеуказанных осложнений при совместном применениитерфенадина и азитромицина.

При необходимости одновременного применения с циклоспориномрекомендуется контролировать концентрацию циклоспорина в плазмекрови. Одновременное применение азитромицина (1200 мг) инелфинавира (по 750 мг 3 раза/сут) вызывает повышение равновеснойконцентрации азитромицина в плазме крови. Клинически значимыхпобочных эффектов не наблюдалось и коррекции дозы азитромицина приего одновременном применении с нелфинавиром не требуется.

При одновременном применении с зидовудином азитромицин не влияетна фармакокинетические параметры зидовудина в плазме крови или навыведение почками его и его метаболита глюкуронида, но в то жевремя увеличивается концентрация активного метаболита -фосфорилированного зидовудина - в моноядерных клеткахпериферических сосудов. Клиническое значение данного фактанеясно.

Азитромицин слабо взаимодействует с изоферментами системыцитохрома Р450. Не выявлено, что азитромицин участвует вфармакокинетических взаимодействиях аналогичных эритромицину идругим макролидам. Азитромицин не является индуктором и ингибиторомизоферментов системы цитохрома Р450.

При совместном применении азитромицин не влияет на концентрациюв плазме крови лекарственных средств: карбамазепина, циметидина,диданозина, эфавиренза, флуконазола, индинавира, мидазолама,теофиллина, триазолама, цетиризина, триметоприма/сульфаметоксазола,силденафила, рифабутина и метилпреднизолона.

Способ применения и дозы

Взрослым и детям старше 12 лет и с массой тела более 45 кг 1раз/сут.

При инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей,ЛОР-органов, при инфекциях кожи и мягких тканей (за исключениемхронической мигрирующей эритемы) - 500 мг/сут за 1 прием в течение3 дней (курсовая доза - 1.5 г).

При угрях обыкновенных средней степени тяжести - по 500 мг 1раз/сут в течение 3 дней, затем по 500 мг 1 раз в неделю в течение9 недель; курсовая доза - 6 г. Первую еженедельную таблетку следуетпринять через 7 дней после приема первой ежедневной таблетки (8-йдень от начала лечения), последующие 8 еженедельных таблеток - синтервалом в 7 дней.

При острых инфекциях мочеполовых органов (неосложненный уретритили цервицит) - 1 г (2 таб. по 500 мг) однократно.

При болезни Лайма (боррелиоз) для лечения I стадии (erythemamigrans) - 1 г в 1-й день и со 2-го по 5-й день - по 500 мгежедневно (курсовая доза - 3 г).

Для лечения пациентов пожилого возраста старше 65 летиспользуются те же дозы, что и для взрослых. Принимая во внимание,что среди пожилых пациентов могут быть люди с наличием аритмогенныхфакторов, необходимо обращать особое внимание на возможностьразвития у них сердечной аритмии и желудочковой тахикардии типа"пируэт.

При нарушении функции почек (КК более 40 мл/мин) коррекции дозыне требуется.

При умеренном нарушении функции печени коррекция дозы нетребуется.

Передозировка

Тошнота, временная потеря слуха, рвота, диарея, абдоминальнаяболь, нарушение функции печени.

Условия хранения

При комнатной температуре

Условия отпуска из аптек

По рецепту