Амелотекс 7,5мг 6 шт. суппозитории ректальные

Инструкция по применению Амелотекс 7,5мг 6 шт. суппозитории ректальные

Состав, форма выпуска и упаковка

Суппозитории ректальные - 1 супп.:

• Активные вещества: мелоксикам - 7.5 мг;
• Вспомогательные вещества: жир твердый (Суппосир ВР) - 1636 мг,макрогола глицерилгидроксистеарат - 16.5 мг.

6 шт. в упаковке, пачки картонные.

Описание лекарственной формы

Суппозитории ректальные зеленовато-желтого цвета,торпедообразной формы.

Фармакотерапевтическая группа

Анальгезирующее, жаропонижающее, противовоспалительное.

Фармакокинетика

Хорошо всасывается из ЖКТ, абсолютная биодоступность мелоксикама— 89%. Одновременный прием пищи не изменяет всасывание. Прииспользовании препарата внутрь в дозах 7,5 и 15 мг его концентрациипропорциональны дозам. Css достигаются в течение 3–5 дней. Придлительном применении препарата (более 1 года) концентрации сходныс отмечающимися после первого достижения Css. Диапазон различиймежду Cmax и базальными концентрациями препарата после его приема 1раз в день относительно невелик и составляет при использовании дозы7,5 мг — 0,4–1 мкг/мл, а при использовании дозы 15 мг — 0,8–2мкг/мл (приведены значения Cmin и Cmax соответственно).

Мелоксикам проникает через гистогематические барьеры,концентрация в синовиальной жидкости достигает 50% от Cmaxпрепарата в плазме.

Почти полностью метаболизируется в печени с образованием 4неактивных в фармакологическом отношении производных. Основнойметаболит, 5'-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы), образуетсяпутем окисления промежуточного метаболита,5'-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но вменьшей степени (9% от величины дозы). Исследования in vitroпоказали, что в данном метаболическом превращении важную рольиграет изофермент CYP2C9, дополнительное значение имеет изоферментCYP3A4. В образовании 2 других метаболитов (составляющих 16 и 4% отвеличины дозы препарата, соответственно) принимает участиепероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуальноварьирует.

Выводится в равной степени через кишечник и почки,преимущественно в виде метаболитов. Через кишечник в неизмененномвиде выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче внеизмененном виде препарат обнаруживается только в следовыхколичествах. T1/2 мелоксикама составляет 15–20 ч. Плазменныйклиренс составляет в среднем 8 мл/мин. У лиц пожилого возрастаклиренс препарата снижается. Vd низкий и составляет в среднем 11л.

Печеночная или почечная недостаточность средней степени тяжестисущественное влияние на фармакокинетику мелоксикама неоказывает.

Фармакодинамика

Мелоксикам — НПВС, обладающее обезболивающим,противовоспалительным и жаропонижающим действием.

Противовоспалительное действие связано с торможениемферментативной активности ЦОГ-2, участвующей в биосинтезе ПГ вобласти воспаления. В меньшей степени мелоксикам действует наЦОГ-1, участвующую в синтезе ПГ, защищающего слизистую оболочку ЖКТи принимающего участие в регуляции кровотока в почках.

Показания к применению

• остеоартроз;
• ревматоидный артрит;
• анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева);
• воспалительные и дегенеративные заболевания суставов,сопровождающиеся болевым синдромом (для раствора д/в/мвведения).

Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли ивоспаления на момент использования, на прогрессирование заболеванияне влияет.

Противопоказания к применению

• гиперчувствительность к активному веществу или вспомогательнымкомпонентам;
• период после проведения аортокоронарного шунтирования;
• декомпенсированная сердечная недостаточность;
• полное или неполное сочетание бронхиальной астмы,рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух инепереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВС (в т.ч. ванамнезе);
• эрозивно-язвенные изменения слизистой желудка илидвенадцатиперстной кишки, активное желудочно-кишечноекровотечение;
• воспалительные заболевания кишечника (неспецифический язвенныйколит, болезнь Крона);
• цереброваскулярное кровотечение или иные кровотечения;
• выраженная печеночная недостаточность или активное заболеваниепечени;
• выраженная почечная недостаточность у больных, неподвергающихся диализу (Cl креатинина менее 30 мл/мин),прогрессирующие заболевания почек, в т.ч. подтвержденнаягиперкалиемия;
• редкие наследственные заболевания, такие как непереносимостьлактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактознаямальабсорбция;
• беременность;
• период грудного вскармливания;
• возраст до 15 лет.

C осторожностью: ишемическая болезнь сердца; цереброваскулярныезаболевания; застойная сердечная недостаточность;дислипидемия/гиперлипидемия; сахарный диабет; заболеванияпериферических артерий; курение; Cl креатинина

Беременность и лактация

Препарат противопоказан при беременности и в период лактации(грудного вскармливания).

Подавление синтеза простагландинов может оказывать нежелательноевоздействие на течение беременности и развитие плода.

Известно, что НПВП проникают в грудное молоко, поэтомуАмелотекс® не рекомендуется применять в период грудноговскармливания.

Применение мелоксикама, как и других препаратов, блокирующихсинтез простагландинов, может влиять на фертильность, поэтому он нерекомендуется женщинам, планирующим беременность.

Побочные действия

Определение частоты побочных реакций в соответствии склассификацией ВОЗ: очень часто (более 10%), часто (1-10%), нечасто(0.1-1%), редко (0.01-0.1%), очень редко (менее 0.01%), включаяотдельные сообщения.

Со стороны пищеварительной системы: часто - диспепсия, в т.ч.тошнота, рвота, абдоминальная боль, запор, метеоризм, диарея;нечасто - преходящее повышение активности печеночных трансаминаз,гипербилирубинемия, отрыжка, эзофагит, язва желудка идвенадцатиперстной кишки, кровотечение из ЖКТ (в т.ч. скрытое),стоматит; редко - перфорация ЖКТ, колит, гепатит, гастрит.

Со стороны системы кроветворения: часто - анемия; нечасто -изменение формулы крови, в т.ч. лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны кожных покровов: часто — зуд, кожная сыпь; редко —фотосенсибилизация, буллезные высыпания, многоформная эритема, вт.ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.При нанесении геля для наружного применения возможны гиперемия,папулезно-везикулезные высыпания, шелушение.

Со стороны дыхательной системы: редко - бронхоспазм.

Со стороны нервной системы: часто - головокружение, головнаяболь; нечасто - вертиго, шум в ушах, сонливость; редко -спутанность сознания, дезориентация, эмоциональная лабильность.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - периферическиеотеки; нечасто - повышение АД, ощущение сердцебиения, "приливы"крови к коже лица.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто -гиперкреатининемия и/или повышение концентрации мочевины всыворотке; редко - острая почечная недостаточность; связь с приемомпрепарата Амелотекс® не установлена - интерстициальный нефрит,альбуминурия, гематурия.

Со стороны органов чувств: редко - конъюнктивит, нарушениезрения, в т.ч. нечеткость зрительного восприятия.

Аллергические реакции: нечасто — крапивница; редко -ангионевротический отек, анафилактоидные/анафилактическиереакции.

Местные реакции: при ректальном применении - возможны позывы кдефекации и чувство дискомфорта, которые проходят самостоятельно ине требуют отмены препарата; зуд, жжение в перианальной области,раздражение слизистой оболочки прямой кишки; при в/м введении -возможны жжение и боль в месте инъекции.

При возникновении побочных реакций, в т.ч. не указанных вышепациент должен прекратить применение препарата и обратиться кврачу.

Взаимодействие с лекарственными средствами

При одновременном применении с другими НПВС (в т.ч.ацетилсалициловая кислота) увеличивается риск возникновенияэрозивно-язвенных поражений и кровотечений из ЖКТ.

При одновременном применении с гипотензивными препаратамивозможно снижение эффективности действия последних.

При одновременном применении с препаратами лития возможноразвитие кумуляции лития, увеличение его токсического действия(рекомендуется контроль концентрации лития в крови).

При одновременном применении с метотрексатом усиливаетсяпобочное действие последнего на кроветворную систему (опасностьвозникновения анемии и лейкопении, показан периодический контрольобщего анализа крови).

При одновременном применении с диуретиками и циклоспориномвозрастает риск развития почечной недостаточности.

При одновременном применении с внутриматочными контрацептивнымисредствами возможно снижение эффективности действия последних.

При одновременном применении с антикоагулянтами (гепарин,тиклопидин, варфарин), а также тромболитическими препаратами(стрептокиназа, фибринолизин) увеличивается риск развитиякровотечений (необходим периодический контроль показателейсвертываемости крови).

При одновременном применении с колестирамином в результатесвязывания мелоксикама усиливается его выведение через ЖКТ.

При одновременном применении с СИОЗС возрастает риск развитияжелудочно-кишечных кровотечений.

Способ применения и дозы

Суппозитории ректальные

Ректально. Освободив суппозиторий от контурной упаковки, вводятглубоко в задний проход. Перед применением суппозиториярекомендуется опорожнить кишечник.

Рекомендуемый режим дозирования:

Ректальные суппозитории рекомендуется применять в дозе 7.5 мг 1раз/сут. В более тяжелых случаях возможно использованиесуппозиториев в дозе 15 мг. Максимальная суточная доза не должнапревышать 15 мг.

Ревматоидный артрит: 15 мг/сут. В зависимости от лечебногоэффекта доза может быть снижена до 7.5 мг/сут.

Остеоартроз: 7.5 мг/сут. При необходимости доза может бытьувеличена до 15 мг/сут.

Анкилозирующий спондилит: 15 мг/сут. В зависимости от лечебногоэффекта доза может быть снижена до 7.5 мг/сут.

Ректально препарат следует принимать в течение как можно болеекороткого времени, учитывая суммирование риска местной токсичностии риска, связанного с системным действием препарата.

У пациентов с повышенным риском развития побочных эффектов, атакже у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени,находящихся на гемодиализе, доза не должна превышать 7.5мг/сут.

Комбинированное применение

Суммарная суточная доза мелоксикама, применяемого в видетаблеток, суппозиториев ректальных, раствора для в/м введения идругих лекарственных форм, не должна превышать 15 мг.

Условия хранения

При комнатной температуре

Условия отпуска из аптек

По рецепту