Альфа д3-тева 0,25мкг 30 шт. капсулы

Инструкция по применению Альфа д3-тева 0,25мкг 30 шт. капсулы

Состав, форма выпуска и упаковка

Капсулы 0,25/1 мкг - 1 капс.:

• активное вещество: альфакальцидол - 0,25/1 мкг;
• вспомогательные вещества: лимонная кислота — 0,015/0,015 мг;пропилгаллат — 0,02/0,02 мг; α-токоферол — 0,02/0,02 мг; этанол —1,145/1,144 мг; масло арахиса — 98,79975/98,8 мг;
• оболочка (мягкая желатиновая капсула): желатин — 48,55/48,27мг; глицерол 85% — 11,7/11,88 мг; анидрисорб 85/70 (сорбитол —25–40%, сорбитан — 20–30%, маннитол — 0–6%, высшие полиолы —12,5–19%, вода — 15–17%) — 7,92/7,88 мг; краситель железа оксидкрасный (Е172) — 0,54/− мг; краситель железа оксид желтый (Е172) —−/0,05 мг; титана диоксид (Е171) — −/0,68 мг; чернила черныепищевые S-1-27794 (шеллак — 59,42%, краситель железа оксид черный(Е172) — 24,65%, бутанол* — 9,75%, вода* — 3,25%, пропиленгликоль(Е1520) — 1,3%, этанол денатурированный (спирт метилированный)* —1,08%, изопропанол* — 0,55%) или S-1-17823 (шеллак — 44,467%,изопропанол* — 26,882%, краситель железа оксид черный (Е172) —23,409%, бутанол* — 2,242%, пропиленгликоль (Е1520) — 2%, аммиакводный* (Е527) — 1%) — следы/следы.

*Бутанол, вода, этанол денатурированный (спирт метилированный),изопропанол, аммиак водный — летучие соединения, которые полностьюиспаряются в процессе нанесения надписей на капсулах и наповерхности капсул не остаются.

Капсулы 0,25 мкг, 1 мкг. По 10 капс. в блистере изсветозащитного ПВХ и алюминиевой фольги.

Дозировка 1 мкг: по 10 или 30 капс. во флаконе из полипропиленавысокого давления с полипропиленовой крышкой.

Дозировка 0,25 мкг: по 30 или 60 капс. во флаконе изполипропилена высокого давления с полипропиленовой крышкой.

Каждый флакон, 1 или 3 бл. помещают в картонную пачку.

Описание лекарственной формы

Капсулы мягкие желатиновые, овальные, красновато-коричневогоцвета, с напечатанным "0,25" черной краской; содержимое капсул -масляный раствор бледно-желтого цвета.

Капсулы мягкие желатиновые, овальные, бледно-розового цвета, снапечатанным "0,5" черной краской; содержимое капсул - масляныйраствор бледно-желтого цвета.

Капсулы мягкие желатиновые, овальные, от кремового цвета доцвета слоновой кости, с напечатанным "1,0" черной краской;содержимое капсул - масляный раствор бледно-желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Регулирующее кальций-фосфорный обмен.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь альфакальцидол быстро всасывается из ЖКТ.Cmax в плазме крови достигается через 8-12 ч после однократногоприема альфакальцидола.

Метаболизм

Превращение альфакальцидола в кальцитриол(1,25-дигидроксиколекальциферол) происходит в печени путемгидроксилирования по 25 атому углерода, причем процессгидроксилирования происходит очень быстро (носит субстрат-зависимыйхарактер). В отличие от нативного витамина D альфакальцидол ненуждается в гидроксилировании в почках, поэтому эффективен даже упациентов со сниженной активностью почечной 1-альфа-гидроксилазы(патология почек, пожилой возраст).

Выведение

Выводится почками и через кишечник с желчью примерно в равныхдолях.

Фармакодинамика

Витамин, регулятор кальциево-фосфорного обмена.

Альфакальцидол (1α-гидроксивитамин D3) быстро превращается впечени в 1,25- дигидроксивитамин D3, активный метаболит витамина D(кальцитриол), который действует как регулятор обмена кальция ифосфора.

Повышает абсорбцию кальция и фосфора в кишечнике, увеличивает ихреабсорбцию в почках, восстанавливает положительный кальциевыйбаланс при лечении синдрома кальциевой мальабсорбции и снижаетконцентрацию в крови паратиреоидного гормона.

Воздействуя на обе части процесса костного ремоделирования(резорбцию и синтез), альфакальцидол не только увеличиваетминерализацию костной ткани, но и повышает ее упругость за счетстимулирования синтеза белков матрикса кости, костныхморфогенетических белков, факторов роста кости, что способствуетуменьшению частоты развития переломов.

У пациентов пожилого возраста на фоне эндокринно-иммуннойдисфункции, в т.ч. дефицита продукции D-гормона (кальцитриола),происходит снижение общей мышечной массы (саркопения) и появлениесиндрома мышечной слабости (вследствие нарушения нормальногофункционирования нервно-мышечного аппарата), что сопровождаетсяповышением риска падений и обусловленных этим травм и переломов. Вряде исследований было показано значительное снижение частотыпадений пациентов пожилого возраста при примененииальфакальцидола.

Альфакальцидол стимулирует регенерацию мышечных волокон, чтовосстанавливает утраченный мышечный тонус.

Показания к применению

• остеопороз (в т.ч. постменопаузный, сенильный,стероидный);
• остеодистрофия при хронической почечной недостаточности;
• гипопаратиреоз и псевдогипопаратиреоз;
• рахит и остеомаляция, связанные с недостаточностью питания иливсасывания;
• гипофосфатемический витамин D-резистентный рахит иостеомаляция;
• псевдодефицитный (витамин D-зависимый) рахит иостеомаляция;
• синдром Фанкони (наследственный почечный ацидоз снефрокальцинозом, поздним рахитом и адипозогенитальнойдистрофией);
• почечный ацидоз.

Противопоказания к применению

• гиперкальциемия;
• гиперфосфатемия (за исключением гиперфосфатемии пригиперпаратиреозе);
• гипермагниемия;
• гипервитаминоз D;
• беременность;
• период лактации (грудного вскармливания);
• детский возраст до 3 лет;
• повышенная чувствительность к альфакальцидолу и другимкомпонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при нефролитиазе,атеросклерозе, хронической сердечной недостаточности, хроническойпочечной недостаточности, саркоидозе или других гранулематозах,туберкулезе легких (активная форма), пациентам с повышенным рискомразвития гиперкальциемии, особенно при наличии мочекаменнойболезни, детям в возрасте старше 3 лет.

Беременность и лактация

Препарат противопоказан к применению при беременности и впериоде грудного вскармливания.

Гиперкальциемия у матери при беременности, связанная сдлительной передозировкой витамина D, может вызвать у плодаповышение чувствительности к витамину D, подавление функциипаращитовидной железы, синдром специфической эльфоподобнойвнешности, задержку умственного развития, аортальный стеноз.

Противопоказан в детском возрасте до 3 лет.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: анорексия, рвота, изжога,боль в животе, тошнота, сухость слизистой оболочки полости рта,ощущение дискомфорта в области эпигастрия, запор, диарея; редко -незначительное повышение активности печеночных ферментов.

Со стороны нервной системы: общая слабость, утомляемость,головная боль, головокружение, сонливость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Со стороны костно-мышечной системы: умеренные боли в мышцах,костях, суставах.

Со стороны обмена веществ: гиперкальциемия, незначительноеповышение концентрации ЛПВП, у пациентов с выраженным нарушениемфункции почек возможно развитие гиперфосфатемии.

Взаимодействие с лекарственными средствами

При лечении остеопороза альфакальцидол можно назначать вкомбинации с эстрогенами и лекарственными препаратами, снижающимикостную резорбцию.

При одновременном применении альфакальцидола с сердечнымигликозидами повышается риск развития нарушений сердечногоритма.

Индукторы микросомальных ферментов печени (в т.ч. фенитоин ифенобарбитал) снижают, а ингибиторы - повышают концентрациюальфакальцидола в плазме крови (возможно изменение егоэффективности).

Всасывание альфакальцидола уменьшается при его одновременномприменении с минеральным маслом (в течение длительного времени),колестирамином, колестиполом, сукральфатом, антацидами, препаратамина основе альбумина. Для снижения вероятности взаимодействияальфакальцидол следует применять за 1 ч до или через 4-6 ч послеприема вышеуказанных препаратов.

Одновременное применение магнийсодержащих антацидов иальфакальцидола может вызвать повышение содержания магния в плазмекрови, а алюминийсодержащих антацидов - алюминия в плазме крови,особенно при хронической почечной недостаточности.

Альфакальцидол увеличивает абсорбцию фосфорсодержащих препаратови риск возникновения гиперфосфатемии.

Одновременное применение альфакальцидола с препаратами кальция,тиазидными диуретиками может увеличить риск развитиягиперкальциемии.

На фоне терапии альфакальцидолом не следует применять другиелекарственные препараты, содержащие витамин D и его производные,из-за возможного аддитивного взаимодействия и увеличения рискаразвития гиперкальциемии.

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи, не разжевывая, запиваядостаточным количеством жидкости, однократно в сутки. Длительностькурса лечения определяется врачом индивидуально в каждом конкретномслучае и зависит от характера заболевания и эффективноститерапии.

Взрослые и дети с массой тела более 20 кг. Начальная доза — 1мкг/сут. Поддерживающая доза — 0,25–2 мкг/сут.

При рахите и остеомаляции — от 1 до 3 мкг/сут; пригипопаратиреозе — 1–4 мкг/сут; при остеодистрофии при ХПН — 0,5–2мкг/сут; при остеопорозе (в т.ч. постменопаузном, сенильном,стероидном) — 0,5–1 мкг/сут.

Начинать лечение рекомендуется с минимальных доз, контролируя 1раз в неделю концентрацию кальция и фосфора в плазме крови. Дозупрепарата можно повышать на 0,25 или 0,5 мкг/сут до стабилизациибиохимических показателей. При достижении минимальной эффективнойдозы рекомендуется контролировать концентрацию кальция в плазмекрови каждые 3–5 нед.

Передозировка

Ранние симптомы гипервитаминоза D (обусловленныегиперкальциемией): диарея, запор, тошнота, рвота, сухость слизистойоболочки полости рта, анорексия, металлический вкус во рту,гиперкальциурия, полиурия, полидипсия, поллакиурия/никтурия,головная боль, утомляемость, общая слабость, миалгия, боли вкостях.

Поздние симптомы гипервитаминоза D: головокружение, спутанностьсознания, сонливость, помутнение мочи, нарушение ритма сердца,кожный зуд, повышение АД, гиперемия конъюнктивы, нефролитиаз,снижение массы тела, светобоязнь, панкреатит, гастралгия,психотические расстройства.

Симптомы хронического гипервитаминоза D: кальциноз мягкихтканей, кровеносных сосудов и внутренних органов (почек, легких),почечная и сердечно-сосудистая недостаточность вплоть досмертельного исхода, нарушение роста у детей.

Лечение: следует отменить препарат. В ранние сроки остройпередозировки - промывание желудка, применение минерального масла(вазелиновое), способствующего уменьшению всасывания и увеличениювыведения через кишечник. В тяжелых случаях может потребоватьсяпроведение поддерживающих лечебных мероприятий - проводятгидратацию с введением инфузионных солевых растворов(форсированного диуреза), в некоторых случаях - применение ГКС,"петлевых" диуретиков, бисфосфонатов, кальцитонина, проведениегемодиализа с применением растворов с низким содержанием кальция.Рекомендуется контролировать содержание электролитов в крови,функцию почек и состояние сердца (по данным ЭКГ), особенно упациентов, получающих дигоксин или другие сердечные гликозиды.

Меры предосторожности и особые указания

Во время применения препарата Альфа Д3-Тева® у детей и упациентов с хронической почечной недостаточностью необходиморегулярно контролировать содержание кальция и фосфатов (в началелечения - 1 раз в неделю, при достижении Cmax в плазме крови и втечение всего периода лечения - каждые 3-5 нед.), а такжеактивность ЩФ (при хронической почечной недостаточности -еженедельный контроль) в плазме крови. При хронической почечнойнедостаточности требуется предварительная коррекциягиперфосфатемии.

При достижении нормальной активности ЩФ в плазме крови дозуАльфа Д3-Тева® необходимо уменьшить, что позволит избежать развитиягиперкальциемии.

В начале лечения препаратом Альфа Д3-Тева® рекомендуетсяизмерение содержания кальция особенно при состояниях беззначительного поражения костей, например, при гипопаратиреозе и вслучае, если содержание кальция в плазме крови уже повышено, атакже на более поздних этапах лечения - при наличии признаковвосстановления структуры костной ткани.

Риск развития гиперкальциемии определяется такими факторами, какстепень деминерализации кости, функциональная способность почек идоза препарата.

Гиперкальциемию или гиперкальциурию корректируют снижением дозыпрепарата Альфа Д3-Тева® и снижением потребления кальция донормализации его содержания в плазме крови. Как правило, этотпериод составляет 1 неделю. После нормализации терапию продолжают,применяя половину последней применяемой дозы.

При развитии гиперкальциемии или стойком повышении содержаниякальциево-фосфатных соединений, выходящего за пределы клиническойнормы, препарат следует немедленно отменить, по меньшей мере, дотех пор, пока данные показатели не нормализуются (обычно в течениенедели), затем применение препарата можно возобновить в дозе,составляющей половину предыдущей.

Пациенты с выраженным поражением костной ткани (в отличие отпациентов с почечной недостаточностью) могут переносить болеевысокие дозы препарата без признаков гиперкальциемии. Отсутствиебыстрого повышения содержания кальция в плазме крови у пациентов состеомаляцией не всегда означает, что должна быть повышена дозапрепарата, т.к. кальций может проникать в деминерализованную костьза счет его возросшей абсорбции в кишечнике.

Следует предотвращать развитие длительной гиперкальциемии,особенно при хронической почечной недостаточности, ориентируясь натакие показатели, как содержание кальция в сыворотке крови и моче,активность ЩФ, концентрация паратгормона, рентгенологические игистологические данные.

Для предотвращения развития гиперфосфатемии у пациентов споражением костей почечного генеза альфакальцидол можно применятьвместе с фосфатсвязывающими препаратами.

Необходимо принимать во внимание, что чувствительность квитамину D у разных пациентов индивидуальна, и иногда применениедаже терапевтических доз может сопровождаться симптомамигипервитаминоза.

У детей, получающих витамин D в течение длительного времени,повышается риск возникновения задержки роста.

Для профилактики гиповитаминоза D наиболее предпочтительносбалансированное питание. В пожилом возрасте потребность в витаминеD может возрастать вследствие уменьшения абсорбции витамина D,снижения способности кожи синтезировать провитамин D3, уменьшениявремени инсоляции, возрастания частоты возникновения почечнойнедостаточности.

В состав вспомогательных веществ препарата входит масло арахиса.Пациентам с аллергической реакцией на масло арахиса и сою препаратпротивопоказан.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлениюмеханизмами

Следует соблюдать осторожность при управлении транспортнымисредствами и механизмами, требующими повышенной концентрациивнимания и быстроты психомоторных реакций, поскольку при применениипрепарата Альфа Д3-Тева® возможно развитие головокружения исонливости.

Условия отпуска из аптек

По рецепту