Зидена 100мг 1 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Инструкция по применению Зидена 100мг 1 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Состав, форма выпуска и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой - 1 табл.:

• Активное вещество: уденафил - 100 мг;
• Вспомогательные вещества: лактоза — 87,5 мг; крахмал кукурузный— 20 мг; кремния диоксид коллоидный — 12,5 мг;L-гидроксипропилцеллюлоза — 12,5 мг; гидроксипропилцеллюлоза-LF —7,5 мг; тальк — 7,5 мг; магния стеарат — 2,5 мг;
• Оболочка пленочная: гидроксипропилметилцеллюлоза — 6,9 мг;тальк — 0,022 мг; оксид железа красный — 0,0106 мг; оксид железажелтый — 0,0266 мг; титана диоксид — 1,0408 мг.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 100 мг. В упаковкахконтурных ячейковых из пленки ПВХ и фольги алюминиевой печатнойлакированной 1, 2 или 4 шт. В пачке картонной 1 (по 1, 2 или 4 шт.)или 2 (по 1 или 2 шт.) упаковки.

Описание лекарственной формы

Таблетки: покрытые пленочной оболочкой светло-розового цвета сбежеватым оттенком, овальные, с выдавленным символом «100» на однойстороне и символами в виде букв «Z» и «Y», разделенными риской, —на другой.

На изломе: белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Улучшающее эректильную функцию.

Фармакокинетика

Всасывание После приема внутрь уденафил быстро всасывается. Tmaxв плазме крови составляет 30–90 мин (в среднем 60 мин).

T1/2 составляет 12 ч, высокое связывание уденафила с белкамиплазмы крови (93,9%) продлевает период его эффективности до 24 чпосле приема однократной дозы.

Прием пищи с высоким содержанием жира не оказывает влияние навсасываемость уденафила.

Прием алкоголя в количестве 112 мл (в пересчете на 40% этиловыйспирт) в сочетании с пероральным приемом уденафила в дозе 200 мг невлияет на фармакокинетический профиль уденафила.

Метаболизм

Уденафил в основном метаболизируется с участием изоферментаCYP3A4 цитохрома Р450.

Выведение

У здоровых людей общий клиренс уденафила составляет 755 мл/мин.После приема внутрь уденафил выводится в виде метаболитов скалом.

Уденафил не накапливается в организме. При ежедневном приемездоровыми добровольцами уденафила в дозе 100 и 200 мг/сут в течение10 дней не было выявлено существенных изменений егофармакокинетики.

Фармакодинамика

Уденафил — селективный обратимый ингибитор специфической ФДЭ-5,способствующей метаболизму цГМФ.

Уденафил не оказывает прямое расслабляющее действие наизолированное кавернозное тело, но при сексуальной стимуляцииусиливает расслабляющий эффект оксида азота посредствомингибирования ФДЭ-5, ответственной за распад цГМФ в кавернозномтеле.

Следствием этого является релаксация гладких мышц артерий иприток крови к тканям полового члена, что и вызывает эрекцию.Препарат не оказывает эффект в отсутствие сексуальногостимулирования.

Исследования in vitro показали, что уденафил являетсяселективным ингибитором фермента ФДЭ-5. ФДЭ-5 присутствует вгладких мышцах кавернозного тела, в гладких мышцах сосудоввнутренних органов, в скелетных мышцах, тромбоцитах, почках, легкихи мозжечке. Уденафил является в 10000 раз более мощным ингибиторомв отношении ФДЭ-5, чем в отношении ФДЭ-1, ФДЭ-2, ФДЭ-3 и ФДЭ-4,которые локализуются в сердце, головном мозге, кровеносных сосудах,печени и других органах.

Кроме того, уденафил в 700 раз активнее в отношении ФДЭ-5, чем вотношении ФДЭ-6, обнаруженной в сетчатке и ответственной зацветовосприятие. Уденафил не ингибирует ФДЭ-11, что обусловливаетотсутствие случаев миалгии, болей в пояснице и проявленийтестикулярной токсичности.

Уденафил улучшает эрекцию и возможность проведения успешногополового акта.

Действие препарата продолжается до 24 ч. Эффект проявляется ужечерез 30 мин после приема препарата при наличии сексуальноговозбуждения.

Уденафил у здоровых лиц не вызывает достоверное изменение сАД идАД в сравнении с плацебо в положении лежа и стоя (среднеемаксимальное снижение составляет 1,6/0,8 и 0,2/4,6 мм рт. ст.соответственно).

Уденафил не вызывает изменений распознавания цветов(голубой/зеленый), что объясняется его низким сродством к ФДЭ-6.Уденафил не влияет на остроту зрения, электроретинограмму,внутриглазное давление и размер зрачка.

При исследовании уденафила у мужчин не выявлено клиническизначимое влияние препарата на количество и концентрацию спермы,подвижность и морфологию сперматозоидов.

Показания к применению

Лечение нарушений эрекции, характеризующихся неспособностью кдостижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной дляудовлетворительного полового акта.

Противопоказания к применению

• повышенная чувствительность к любому из компонентовпрепарата;
• одновременный прием нитратов и других донаторов оксидаазота.

С осторожностью: пациенты с неконтролируемой артериальнойгипертензией (АД больше 170/100 мм рт. ст), гипотонией (АД меньше90/50 мм рт. ст.); пациенты с наследственными дегенеративнымизаболеваниями сетчатки (включая пигментный ретинит, пролиферативнуюдиабетическую ретинопатию); пациенты, перенесшие в течениепоследних 6 мес инсульт, инфаркт миокарда или аортокоронарноешунтирование; пациенты с тяжелой печеночной или почечнойнедостаточностью; наличие врожденного синдрома удлинения интервалаQT или увеличение интервала QT вследствие приема препаратов;предрасположенность к приапизму; пациенты с анатомическойдеформацией полового члена; наличие имплантата полового члена;сексуальная активность у пациентов с такими заболеваниямисердечно-сосудистой системы, как нестабильная стенокардия илистенокардия, возникающая во время полового акта, хроническаясердечная недостаточность (II–IV функционального класса поклассификации NYHA), развившаяся в течение последних 6 мес,неконтролируемые нарушения сердечного ритма, — следует учитыватьпотенциальный риск развития осложнений; одновременный приемеуденафила и БКК, α-адреноблокаторов или других гипотензивныхсредств может отмечаться дополнительное снижение сАД и дАД на 7–8мм рт. ст.

Препарат не предназначен для применения в возрасте до 18лет.

Беременность и лактация

По зарегистрированному показанию препарат не предназначен дляприменения у женщин.

Побочные действия

Побочные эффекты, наблюдавшиеся в ходе клинических исследованийуденафила в зависимости от частоты их возникновения: очень часто —≥10%; часто — 1–10%; иногда — 0,1–1%.

Со стороны ССС: очень часто — приливы крови к лицу.

Со стороны ЦНС: иногда — головокружение, ригидность мышц шеи,парестезия.

Со стороны органа зрения: часто — покраснение глаз; иногда —затуманенное зрение, боль в глазах, повышенное слезотечение.

Со стороны кожи: иногда — отек век, лица, крапивница.

Со стороны пищеварительной системы: часто — диспепсия,дискомфорт в области живота; иногда — тошнота, зубная боль, запор,гастрит.

Со стороны дыхательной системы: часто — заложенность носа;иногда — одышка, сухость в носу.

Со стороны опорно-двигательной системы: иногда — периартрит.

Организм в целом: часто — головная боль, дискомфорт в груди,ощущение жара; иногда — боль в груди, боль в животе, усталость,жажда.

В процессе постмаркетинговых наблюдений при применении уденафилабыли также описаны другие нежелательные явления: сильноесердцебиение, носовое кровотечение, шум в ушах, диарея,аллергические реакции (кожная сыпь, эритема), длительная эрекция,чувство общего дискомфорта, ощущение холода или жара, постуральноеголовокружение, кашель.

Взаимодействие с лекарственными средствами

Ингибиторы изофермента цитохрома Р450 CYP3A4 (кетоконазол,итраконазол, ритонавир, индинавир, циметидин, эритромицин, сокгрейпфрута) могут усилить действие уденафила.

Кетоконазол (в дозе 400 мг) повышает биодоступность и Сmахуденафила (в дозе 100 мг) практически в 2 раза (212%) и в 0,8 раза(85%) соответственно.

Ритонавир и индинавир значительно усиливают действиеуденафила.

Дексаметазон, рифампин и антиконвульсивные препараты(карбамазепин, фенитоин и фенобарбитал) могут ускорить метаболизмуденафила, поэтому совместное применение с вышеуказаннымипрепаратами ослабляет действие уденафила.

Совместное применение уденафила (30 мг/кг перорально) инитроглицерина (2,5 мг/кг однократно, в/в) не показало какое-либовлияние на фармакокинетику уденафила в экспериментальныхисследованиях, однако одновременное использование нитроглицерина иуденафила не рекомендуется из-за возможного снижения АД.

Уденафил и препараты из группы α-адреноблокаторов являютсясосудорасширяющими средствами, поэтому при совместном приеме должныназначаться в минимальных дозах.

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи.

Рекомендованная доза препарата — 100 мг, принимают за 30 мин допредполагаемой сексуальной активности.

Доза может быть увеличена до 200 мг, с учетом индивидуальнойэффективности и переносимости препарата.

Максимальная рекомендованная кратность применения — 1 раз всутки.

Передозировка

Симптомы: при однократном приеме препарата в дозе 400 мгнежелательные явления были сопоставимы с наблюдавшимися при приемеуденафила в более низких дозах, но встречались чаще.

Лечение: симптоматическое. Диализ не ускоряет выведениеуденафила.

Меры предосторожности и особые указания

Сексуальная активность имеет потенциальный риск для пациентов ссердечно-сосудистыми заболеваниями, поэтому лечение эректильнойдисфункции, в т.ч. с использованием уденафила, не следует проводитьу мужчин с заболеваниями сердца, при которых сексуальная активностьне рекомендована.

Пациенты с затруднением оттока крови из левого желудочка(аортальный стеноз) могут быть более чувствительными к действиювазодилататоров, включая ингибиторы ФДЭ.

Несмотря на отсутствие в ходе клинических исследований случаевпролонгированной эрекции (более 4 ч) и приапизма (болезненнаяэрекция продолжительностью более 6 ч), такие явления свойственныдля данного класса препаратов. В случае возникновения эрекциипродолжительностью более 4 ч (независимо от наличия болевыхощущений) пациенты должны немедленно обратиться за медицинскойпомощью. При отсутствии своевременного лечения приапизм можетпривести к необратимому повреждению эректильной ткани и эректильнойфункции.

В связи с отсутствием клинических данных об использованииуденафила у пациентов старше 71 года данной категории пациентов нерекомендуется прием препарата.

Не рекомендуется использовать уденафил в комбинации с другимивидами лечения эректильной дисфункции.

Влияние на способность управлять транспортными средствами иработать с техникой. Перед тем, как управлять техникой итранспортными средствами, пациенты должны знать, как они реагируютна прием препарата Зидена®.

Условия отпуска из аптек

По рецепту