Вилдегра 100мг 1 шт. таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой

Инструкция по применению Вилдегра 100мг 1 шт. таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой

Состав, форма выпуска и упаковка

Таблетки - 1 таб.:

• Активное вещество: силденафила цитрат 140.48 мг, чтосоответствует содержанию силденафила основания 100 мг;
• Вспомогательные вещества: гипромеллоза - 110 мг, лактозымоногидрат (сахар молочный) - 82.52 мг, повидон К25 - 14 мг, магниястеарат - 3 мг.
• Состав оболочки:опадрай II 85F205024 голубой - 12 мг,поливиниловый спирт - 4.8 мг, макрогол 4000 - 2.424 мг, алюминиевыйлак с красителями индигокармин и бриллиантовым голубым - 0.7476 мг,краситель железа оксид желтый - 0.0324 мг, тальк - 1.776 мг, титанадиоксид - 2.22 мг.

1 шт. - упаковки ячейковые контурные, пачки картонные.

Описание лекарственной формы

Таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочнойоболочкой от розового до бледно-розового цвета, круглые,двояковыпуклые; на поперечном разрезе видны два слоя - ядро белогоили почти белого цвета и пленочная оболочка.

Фармакотерапевтическая группа

Селективный ингибитор циклогуанозинмонофосфат(цГМФ)-специфической ФДЭ5. ФДЭ5, ответственная за распад цГМФ,содержится не только в кавернозном теле полового члена, но и всосудах легких.

Восстанавливает нарушенную эректильную функцию и обеспечиваетестественный ответ на сексуальное возбуждение. Силденафил неоказывает прямого расслабляющего влияния на кавернозное тело, ноактивно усиливает расслабляющий эффект окиси азота на эту ткань.При сексуальном возбуждении локальное высвобождение NO под влияниемсилденафила приводит к угнетению ФДЭ5 и повышению уровня цГМФ вкавернозном теле, в результате этого происходит расслаблениегладких мышц и усиление кровотока в кавернозном теле.

Являясь ингибитором ФДЭ5, силденафил увеличивает содержание цГМФв гладкомышечных клетках легочных сосудов и вызывает ихрасслабление. У пациентов с легочной гипертензией прием силденафилаприводит к расширению сосудов легких и, в меньшей степени, другихсосудов.

Силденафил селективен в отношении ФДЭ5 in vitro. Его активностьв отношении ФДЭ5 превосходит активность в отношении другихизвестных изоферментов ФДЭ: ФДЭ6, участвующей в передаче световогосигнала в сетчатой оболочке глаза - в 10 раз; ФДЭ1 - в 80 раз;ФДЭ2, ФДЭ4, ФДЭ7-ФДЭ11 - более чем в 700 раз. Активностьсилденафила в отношении ФДЭ5 более чем в 4000 раз превосходит егоактивность в отношении ФДЭ3, цАМФ-специфической ФДЭ, участвующей всокращении сердца.

Силденафил может вызывать легкое и преходящее нарушениеразличения цвета (синего/зеленого). Предполагаемым механизмомнарушения цветного зрения считается угнетение ФДЭ6, котораяучаствует в процессе передачи света в сетчатке. Исследования invitro показали, что влияние силденафила на ФДЭ6 в 10 раз уступаетего активности в отношении ФДЭ5.

Фармакокинетика

После приема внутрь силденафил быстро всасывается. Абсолютнаябиодоступность в среднем составляет 40% (25-63%). Послеоднократного приема внутрь в дозе 100 мг C _max составляет 18 нг/мл и достигается при приеме натощак втечение 30-120 мин. При приеме силденафила в сочетании с жирнойпищей скорость всасывания снижается; Тmax увеличивается на 60мин, а C _max  снижается в среднем на 29%.Vdсилденафила в равновесном состоянии составляет в среднем 105 л.Силденафил и его основной циркулирующий N-десметильный метаболитпримерно на 96% связываются с белками плазмы. Связывание с белкамине зависит от общей концентрации силденафила. Менее 0.0002% дозы (всреднем 188 нг) обнаруживали в сперме через 90 мин после приемасилденафила.

Силденафил метаболизируется, главным образом под действиеммикросомальных изоферментов печени CYP3A4 (основной путь) иCYP2C9.

Основной циркулирующий метаболит, который образуется врезультате N-десметилирования силденафила, подвергается дальнейшемуметаболизму. По селективности действия на ФДЭ метаболит сопоставимс силденафилом, а его активность в отношении ФДЭ5 in vitroсоставляет примерно 50% активности самого силденафила. Концентрацияметаболита в плазме составляет примерно 40% от таковой силденафила.N-десметилметаболит подвергается дальнейшему метаболизму; еготерминальный T1/2 равен около 4 ч.

Общий клиренс силденафила из организма равен 41 л/ч, аT1/2 в терминальную фазу – 3-5 ч. После приема внутрьсилденафил выводится в виде метаболитов в основном с калом(примерно 80% дозы) и в меньшей степени - с мочой (примерно 13%дозы).

У пациентов пожилого возраста (65 лет и старше) клиренссилденафила снижен, а концентрация свободного активного вещества вплазме примерно на 40% превышает его концентрацию у молодых (18-45лет) пациентов.

При почечной недостаточности легкой (КК 50-80 мл/мин) и средней(КК 30-49 мл/мин) степени тяжести фармакокинетические параметрысилденафила после приема внутрь однократно (50 мг) не изменяются.При почечной недостаточности тяжелой степени (КК≤30 мл/мин) клиренссилденафила снижается, что приводит к примерно двукратномуувеличению AUC (100%) и C _max  (88%) по сравнению стаковыми показателями при нормальной функции почек у пациентов тойже возрастной группы.

У пациентов с циррозом печени (класс А и В по шкале Чайлд-Пью)клиренс силденафила снижается, что приводит к повышению AUC (84%) иC _max  (47%) по сравнению с таковыми показателямипри нормальной функции печени у пациентов той же возрастнойгруппы.

Клиническая фармакология

Препарат для лечения эректильной дисфункции. Ингибитор ФДЭ5.

Показания к применению

Лечение нарушений эрекции, характеризующихся неспособностью кдостижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной дляудовлетворительного полового акта.

Легочная гипертензия.

Противопоказания к применению

Одновременный прием донаторов окиси азота или нитратов в любыхформах, повышенная чувствительность к силденафилу.

Беременность и лактация

Сильденафил не применяют у пациентов в возрасте до 18 лет.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: возможны головная боль, приливы,головокружение, бессонница.

Со стороны пищеварительной системы: возможны диспепсия,астения, диарея, боли в животе, тошнота.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгии, миалгии,повышение мышечного тонуса.

Со стороны дыхательной системы: заложенность носа,фарингит, ринит, синусит, инфекции дыхательных путей, нарушениедыхания.

Со стороны органа зрения: изменение зрения (легкое ипреходящее; главным образом изменение цвета объектов, а такжеусиленное восприятие света и нарушение четкости зрения),конъюнктивит.

Прочие: возможны гриппоподобный синдром, развитиеинфекционных заболеваний, симптомы вазодилатации, боли в спине,сыпь, инфекции мочевыводящих путей, нарушения функциипредстательной железы; в единичных случаях - приапизм.

Взаимодействие с лекарственными средствами

При одновременном применении ингибиторов CYP3A4 (эритромицина,циметидина) снижается клиренс силденафила, повышается концентрациясилденафила в плазме крови.

При одновременном применении индинавира, саквинавира, ритонавираповышается C _max  в плазме крови и AUC силденафила,что обусловлено ингибированием изофермента CYP3A4 под влияниеминдинавира, саквинавира, ритонавира.

Можно ожидать, что более сильные ингибиторы изофермента CYP3A4,такие как кетоконазол или итраконазол, будут повышать концентрациюсилденафила в плазме крови

При одновременном применении с нитратами усиливаетсягипотензивное действие нитратов.

Описан случай развития симптомов рабдомиолиза после однократногоприема дозы силденафила у пациента, получающего симвастатин.

Способ применения и дозы

Лечение нарушений эрекции: принимают внутрь примерно за 1 ч допланируемой сексуальной активности. Разовая доза составляет 50 мг.С учетом эффективности и переносимости доза может быть увеличена до100 мг или снижена до 25 мг. Максимальная разоваядоза составляет 100 мг. Максимальная частота применения - 1раз/сут. Для пожилых пациентов в возрасте старше 65 лет и присопутствующих нарушениях функции почек или печени доза составляет25 мг.

Легочная гипертензия: внутрь по 20 мг 3 раза/сут с интерваломоколо 6-8 ч независимо от приема пищи. Максимальная суточнаядоза составляет 60 мг. Пациентам с нарушением функции почеккоррекция дозы не требуется, однако при плохой переносимости дозуснижают до 20 мг 2 раза/сут.

Меры предосторожности и особые указания

Перед началом приема силденафила для лечения нарушений эрекцииследует провести обследование сердечно-сосудистой системы.

С осторожностью следует применять у пациентов с анатомическойдеформацией полового члена (например, ангуляция, кавернозный фиброзили болезнь Пейрони) и людей с заболеваниями, которыепредрасполагают к развитию приапизма (такими каксерповидно-клеточная анемия, множественная миелома илилейкемия).

Не следует применять у пациентов, для которых сексуальнаяактивность нежелательна.

С осторожностью применять у пациентов со склонностью ккровоточивости, при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстнойкишки в фазе обострения, при наследственном пигментномретините.

Силденафил не применяют у пациентов в возрасте до 18 лет.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлениюмеханизмами

Силденафил не оказывает влияния на способность к вождениюавтотранспорта и управлению механизмами.

Условия хранения

При комнатной температуре

Условия отпуска из аптек

По рецепту