Урорек 4мг 30 шт. капсулы recordati industria chimica & farmaceuti

Инструкция по применению Урорек 4мг 30 шт. капсулы recordati industria chimica & farmaceuti

Состав, форма выпуска и упаковка

1 капсула содержит:

• Активное вещество: силодозин - 4 мг;
• Вспомогательные вещества: маннитол, крахмалпрежелатинизированный (крахмал 1500), крахмал прежелатинизированный(крахмал PCS PC-10), натрия лаурилсульфат, магния стеарат;
• Состав желатиновой капсулы: желатин, титана диоксид.

В упаковке 30 штук.

Описание лекарственной формы

Капсулы твердые желатиновые, белого цвета, содержимое капсул -аморфный или мелкокристаллический порошок от белого досветло-желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Высокоселективный конкурентный антагонист α1А-адренорецепторов,блокирует постсинаптические α1А-адренорецепторы, находящиеся вгладкой мускулатуре предстательной железы, шейке мочевого пузыря ипростатической части мочеиспускательного канала. Снижает тонусгладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря ипростатической части мочеиспускательного канала, улучшая оттокмочи. Одновременно уменьшаются симптомы обструкции и раздражения,связанные с доброкачественной гиперплазией предстательнойжелезы.

Сродство силодозина к α1А-адренорецепторам, расположенным вмочевом пузыре, в 162 раза превосходит его способностьвзаимодействовать с α1B-адренорецепторами, которые расположены вгладких мышцах сосудов. Благодаря высокой селективности, силодозинне вызывает клинически значимого снижения АД у пациентов с исходнонормальным АД.

Фармакокинетика

При приеме внутрь силодозин хорошо абсорбируется. Абсолютнаябиодоступность составляет 32%. Прием пищи снижает Cmax примерно на30%, увеличивая время достижения Cmax примерно до 1 ч и оказываетминимальное влияние на AUC. Cmax 87±51 нг/мл, Tmax - 2.5 ч, средняяконцентрация в моче 433±286 нг×ч/мл.

Vd силодозина составляет 0.81 л/кг. Силодозин связывается сбелками плазмы на 96.6%.

Силодозин метаболизируется посредством глюкуронирования (сучастием UGT2B7), с участием алкогольдегидрогеназы иальдегиддегидрогеназы, окислительных путей, в основном с участиемCYP 3A4. Основной активный метаболит в плазме карбамоилглюкуронид(KMD-3213G) достигает плазменной концентрации в 4 раза большей, чемсам силодозин. Силодозин не обладает потенциалом индукции илиингибирования изоферментов цитохрома Р450.

33.5% силодозина выводится почками и 54.9% через кишечник.Клиренс силодозина составляет около 23.1 л/ч. Силодозинэкскретируется в основном в виде метаболитов и в очень маломколичестве в неизмененном виде с мочой. T1/2 силодозина икарбамоилглюкуронида составляет 11 ч и 18 ч соответственно.

Показания к применению

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы.

Противопоказания к применению

Почечная недостаточность тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин);тяжелая печеночная недостаточность; детский и подростковый возрастдо 18 лет; повышенная чувствительность к силодозину.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: часто - головокружение; частота неизвестна -синкопе.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - ортостатическаягипотензия.

Со стороны дыхательной системы: часто - заложенность носа.

Со стороны пищеварительной системы: часто - диарея; нечасто -тошнота, сухость во рту.

Со стороны половой системы: очень часто - ретрограднаяэякуляция, анэякуляция; нечасто - снижение либидо, эректильнаядисфункция.

Прочие: частота неизвестна - интраоперационный синдром "дряблой"радужки во время операций по поводу катаракты.

Взаимодействие с лекарственными средствами

Не рекомендуется сочетание с другими альфа-адреноблокаторамииз-за возможного потенцирования действия.

Совместное применение ингибиторов изофермента CYP3A4(кетоконазола, кларитромицина, итраконазола, ритонавира) нерекомендуется, т.к. увеличивает концентрацию силодозина вплазме.

Ингибиторы ФДЭ5 (силденафил, тадалафил) при совместномприменении могут повышать риск развития головокружения.

Гипотензивные препараты (бета-адреноблокаторы, антагонистыкальция, препараты, действующие на РААС, диуретики) при совместномприменении могут усиливать ортостатическую гипотензию.

Способ применения и дозы

Рекомендуемая доза - 8 мг 1 раз/сут, одновременно с приемомпищи, предпочтительно в одно и то же время суток. Необходимопроглатывать капсулу целиком, желательно запивая стаканом воды.

При лечении пациентов с почечной недостаточностью среднейстепени (КК от 30 до 50 мл/мин) рекомендуется в течение первойнедели принимать препарат в дозе 4 мг/сут, при хорошейиндивидуальной переносимости затем можно увеличить дозу до 8мг/сут.

При почечной недостаточности тяжелой степени назначениесилодозина не рекомендуется.

Меры предосторожности и особые указания

С осторожностью следует применять при почечной недостаточностисредней степени тяжести (КК от 30 до 50 мл/мин).

Как и при использовании других альфа1-адреноблокаторов прилечении силодозином может наблюдаться снижение АД, ортостатическаягипотензия. При первых признаках ортостатической гипотензии(головокружение, слабость) пациент должен сесть или лечь иоставаться в этом положении до тех пор, пока симптомыортостатической гипотензии не исчезнут.

Поскольку доброкачественная гиперплазия предстательной железы иопухоли предстательной железы имеют сходные симптомы и могутразвиваться вместе, пациентам с подозрением на доброкачественнуюгиперплазию предстательной железы перед назначением препаратанеобходимо обследование для исключения опухолей предстательнойжелезы.

У пациентов, принимающих или принимавших альфа1-адреноблокаторы,во время операции по поводу катаракты может возникать синдром"дряблой" радужки, что может привести к осложнениям во времяоперации. Необходимо прекращение лечения альфа1-адреноблокаторамиза 1-2 недели до такой операции. Пациентам, которым назначенаоперация по поводу катаракты, не рекомендуется начинать лечениесилодозином.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлениюмеханизмами

Возможно появление симптомов, связанных с ортостатическойгипотензией (например, головокружения), поэтому до выясненияиндивидуальной переносимости силодозина пациентам следуетвоздержаться от управления транспортными средствами и и другихпотенциально опасных видов деятельности.

Условия хранения

При комнатной температуре

Условия отпуска из аптек

По рецепту