Транексам 500мг 10 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Инструкция по применению Транексам 500мг 10 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Состав, форма выпуска и упаковка

Одна таблетка содержит: транексамовая кислота 500 мг.

Вспомогательные вещества (ядро): целлюлоза микрокристаллическая,гипролоза, карбоксиметилкрахмал натрия, тальк, кремния диоксидколлоидный, стеарат кальция.

Вспомогательные вещества (оболочка): гипромеллоза, титанадиоксид, тальк, макрогол. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой,500 мг. По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленкиполивинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. 1,2, 3, 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией поприменению помещают в пачку из картона.

Описание лекарственной формы

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Характеристика

Таблетки двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой белогоцвета, продолговатой формы. На поперечном разрезе - белого илибелого с кремоватым или сероватым оттенком цвета

Фармакотерапевтическая группа

Антифибринолитическое средство. Транексамовая кислотаспецифически ингибирует активацию профибринолизина (плазминогена) иего превращение в фибринолизин (плазмин). Обладает местным исистемным гемостатическим действием при кровотечениях, связанных сповышением фибринолиза (патология тромбоцитов, меноррагии). Такжетранексамовая кислота за счет подавления образования кининов идругих активных пептидов, участвующих в аллергических ивоспалительных реакциях, обладает противоаллергическим ипротивовоспалительным действием.

Фармакокинетика

Абсорбция при пероральном приеме доз в диапазоне 0,5-2 г -30-50%. Время достижения максимальной концентрации при приемевнутрь 0,5, 1 и 2 г - 3 ч, максимальная концентрация - 5, 8 и 15мкг/мл соответственно. Связь с белками плазмы (профибринолизином) -менее 3%.

Распределяется в тканях относительно равномерно (исключение -спинномозговая жидкость, где концентрация составляет 1/10 отплазменной); проникает через плацентарный барьер, в грудное молоко(около 1% от концентрации в плазме матери). Обнаруживается всеменной жидкости, где снижает фибринолитическую активность, но невлияет на миграцию сперматозоидов. Начальный объем распределения -9-12 л. Антифибринолитическая концентрация в различных тканяхсохраняется 17 ч, в плазме - до 7-8 ч.

Метаболизируется незначительная часть. Кривая«концентрация-время» имеет трехфазную форму с периодомполувыведения в конечной фазе - 3 ч. Общий почечный клиренс равенплазменному (7 л/ч). Выводится почками (основной путь -гломерулярная фильтрация) - более 95% в неизмененном виде в течениепервых 12 ч.

Идентифицировано 2 метаболита транексамовой кислоты:N-ацетилированное и дезаминированное производное. При нарушеннойфункции почек существует риск кумуляции транексамовой кислоты.

Фармакодинамика

Антифибринолитическое средство. Транексамовая кислотаспецифически ингибирует активацию профибринолизина (плазминогена) иего превращение в фибринолизин (плазмин). Обладает местным исистемным гемостатическим действием при кровотечениях, связанных сповышением фибринолиза (патология тромбоцитов, меноррагии). Такжетранексамовая кислота за счет подавления образования кининов идругих активных пептидов, участвующих в аллергических ивоспалительных реакциях, обладает противоаллергическим ипротивовоспалительным действием.

Клиническая фармакология

гемостатическое средство

Показания к применению

Краткосрочное лечение кровотечений, связанных с повышеннымфибринолизом, при следующих патологических состояниях:

• Простатэктомия; оперативные вмешательства на мочевомпузыре;
• Меноррагия;
• Носовое кровотечение;
• Конизация шейки матки;
• Травматическая гифема (кровоизлияние в переднюю камеруглаза).

Профилактика и лечение кровотечений у пациентов с гемофилией,которые подвергаются малому оперативному вмешательству (в т. ч.,экстракция зуба);

Наследственный ангионевротический отек (профилактика обостренийзаболевания).

Кровотечения при беременности.

Противопоказания к применению

• Гиперчувствительность к транексамовой кислоте или другимкомпонентам препарата;
• Хроническая почечная недостаточность тяжелой степени (скоростьклубочковой фильтрации [СКФ] менее 30 мг/мл/1,73м2 ) в связи сриском кумуляции;
• Венозный или артериальный тромбоз в настоящее время или ванамнезе (тромбоз глубоких вен ног, тромбоэмболия легочной артерии,тромбоз внутричерепных сосудов и др.) при невозможностиодновременной терапии антикоагулянтами;
• Фибринолиз вследствие коагулопатии потребления(гипокоагуляционная стадия синдрома диссеминированноговнутрисосудистого свертывания [ДВС-синдром]);
• Судороги в анамнезе;
• Приобретенное нарушение цветового зрения;
• Субарахноидальное кровоизлияние (в связи с риском развитияотека мозга, ишемии и инфаркта головного мозга);
• Детский возраст до 3 лет (твердая лекарственная форма).

Беременность и лактация

В доклинических исследованиях транексамовая кислота не оказывалатератогенного воздействия. Адекватные и строго контролируемыеисследования эффективности и безопасности применения препаратовтранексамовой кислоты у беременных не проводились. Транексамоваякислота проникает через плаценту и может содержаться в пуповиннойкрови в концентрации, близкой к материнской.

Поскольку исследования репродуктивной функции у животных невсегда позволяют предсказать реакции у человека, транексамовуюкислоту следует применять во время беременности только в случаекрайней необходимости.

Транексамовая кислота проникает в грудное молоко (концентрацияпрепарата в молоке составляет около 1% от концентрации в плазмекрови матери). Развитие антифибринолитического эффекта у младенцамаловероятно. Тем не менее, следует соблюдать осторожность приприменении транексамовой кислоты у кормящих матерей.

Побочные действия

Частота возникновения нежелательных лекарственных реакцийопределена в соответствии с классификацией ВОЗ: очень часто (более1/10), часто (более 1/100, ≤1/10), нечасто (более 1/1000, ≤1/100),редко (более 1/10000, ≤1/1000), очень редко (менее 1/10000),частота неизвестна (не может быть установлена по имеющимсяданным).

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто -тошнота, рвота, диарея (симптомы проходят при снижении дозы).

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: редко - кожныеаллергические реакции, в т. ч. аллергический дерматит.

Нарушения со стороны органа зрения: редко - нарушения зрения, вт. ч. нарушение цветового восприятия, тромбоз сосудов сетчатки.

Нарушения со стороны сосудов: редко - тромбоэмболическиеосложнения, выраженное снижение артериального давления (обычновследствие чрезмерно быстрого внутривенного введения, висключительных случаях  после приема внутрь); очень редко -артериальные и венозные тромбозы различной локализации; частотанеизвестна - острый инфаркт миокарда, тромбоз церебральных артерий,тромбоз сонных артерий, инсульт, тромбоз глубоких вен ног,тромбоэмболия легочной артерии, тромбоз почечной артерии сразвитием кортикального некроза и острой почечной недостаточности,окклюзия аорто-коронарного шунта, тромбоз центральной артерии ивены сетчатки.

Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко - реакциигиперчувствительности, в т. ч. анафилактический шок.

Нарушения со стороны нервной системы: редко - головокружение,судороги (обычно при внутривенном введении).

Взаимодействие с лекарственными средствами

Специальные клинические исследования, посвященные изучениювзаимодействий транексамовой кислоты с другими лекарственнымисредствами, не проводились.

Транексамовая кислота препятствует развитию фармакологическогоэффекта фибринолитических (тромболитических) препаратов.

Комбинированные пероральные контрацептивы увеличивают рисквенозных тромбоэмболических осложнений и артериальных тромбозов (вчастности, ишемического инсульта и инфаркта миокарда). Опытприменения транексамовой кислоты у женщин, принимающихкомбинированные пероральные контрацептивы, отсутствует. Посколькутранексамовая кислота обладает антифибринолитическим эффектом,одновременное применение с комбинированными пероральнымиконтрацептивами может привести к дополнительному повышению рискатромботических осложнений.

Одновременное применение транексамовой кислоты с препаратамифакторов свертывания крови II, VII, IX и X в комбинации[протромбиновым комплексом] или антиингибиторным коагулянтнымкомплексом повышает риск развития тромбоза.

Возможно повышение риска тромботических осложнений (в частности,инфаркта миокарда) при одновременном применении транексамовойкислоты с гидрохлоротиазидом, десмопрессином,ампициллином-сульбактамом, ранитидином и нитроглицерином.

При сочетанном применении с гемостатическими препаратамивозможна активация тромбообразования.

Одновременный прием транексамовой кислоты с антикоагулянтамидолжен проводиться под строгим контролем врача (опыт примененияограничен).

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи.

Краткосрочное лечение кровотечений, обусловленных повышеннымфибринолизом:

рекомендуемая стандартная доза транексамовой кислоты составляет15-25 мг/кг массы тела, в среднем 1000-1500 мг 2-3 раза всутки.

• При простатэктомии и оперативных вмешательствах на мочевомпузыре: 1000 мг за 6 ч до операции, затем по 1000 мг 3-4 раз всутки до исчезновения макрогематурии. Не рекомендуется применениепрепарата более 2 недель после оперативного вмешательства.
• При меноррагии: рекомендуемая доза составляет 1000 мг 3 раза всутки до прекращения меноррагии, но не более 4 суток. При профузномкровотечении доза препарата может быть увеличена, при этом общаясуточная доза не должна превышать 4000 мг. Лечение транексамовойкислотой не следует начинать до возникновения менструальногокровотечения. В клинических исследованиях транексамовая кислота неприменялась более трех менструальных циклов подряд.
• При рецидивирующих носовых кровотечениях: по 1000 мг 3 раза всутки в течение 7 дней.
• После операции конизации шейки матки: по 1500 мг 3 раза в суткив течение 12 дней после операции.
• При травматической гифеме: по 1000-1500 мг 3 раза в сутки(целевая доза 25 мг/кг массы тела) в течение 7 дней.

Пациенты с гемофилией: препарат назначают внутрь в дозе 25 мг/кгмассы тела за 2 ч до экстракции зуба, и затем по 1000-1500 мг 3раза в сутки в течение 6-8 дней. Следует одновременно назначитьпрепараты факторов свертывания крови VIII или IX.

При наследственном ангионевротическом отеке: по 1000-1500 мг 2-3раза в день. Если пациент может предвидеть обострение заболевания,препарат можно принимать с перерывами в зависимости от наличияпродромальных симптомов. В остальных случаях препарат следуетпринимать постоянно.

Кровотечения при беременности: 250-500 мг 3-4 раза в сутки дополной остановки кровотечения. Средняя продолжительность курсалечения - 7 дней.

Применение препарата у особых групп пациентов

Нарушение функции почек

У пациентов с легким и умеренным нарушением выделительнойфункции почек необходима коррекция дозы и кратности приематранексамовой кислоты:

Концентрация креатинина в сыворотке крови | Скорость клубочковойфильтрации (СКФ) | Доза транексамовой кислоты | Кратностьприема

120-249 мкмоль/л (1,36-2,82 мг/дл) | 60-89 мл/мин/1,73м2 | 15мг/кг массы тела | 2 раза в сутки

250-500 мкмоль/л (2,83-5,66 мг/дл) | 30-59 мл/мин/1,73м2 | 15мг/кг массы тела | 1 раз в сутки

Нарушение функции печени

У пациентов с нарушением функции печени коррекция дозы нетребуется.

Пожилой возраст

У пожилых пациентов при отсутствии почечной недостаточностикоррекция дозы не требуется.

Детский возраст

Данные в отношении эффективности и безопасности примененияпрепаратов транексамовой кислоты у детей ограничены.

У детей транексамовая кислота назначается из расчета 25 мг/кгмассы тела 2-3 раза в сутки.

Действия при пропуске приема очередной дозы

При пропуске приема одной дозы необходимо принять следующую дозупрепарата в установленное время. Не следует принимать удвоеннуюдозу препарата после пропуска приема очередной дозы.

Передозировка

Имеются ограниченные данные о случаях передозировки. Сообщаетсяоб одном случае передозировки (прием внутрь 37 г транексамовойкислоты).

Симптомы: головокружение, головная боль, тошнота, рвота, диарея,ортостатические симптомы (в т. ч., головокружение при переходе изгоризонтального в вертикальное положение), ортостатическаяартериальная гипотензия. У предрасположенных пациентов повышаетсяриск тромбозов.

Лечение: антидот неизвестен. При подозрении на передозировкутранексамовой кислоты необходима госпитализация. При оказаниипомощи следует вызвать рвоту, затем провести промывание желудка.Активированный уголь снижает абсорбцию транексамовой кислоты приприеме внутрь в течение первых 1-2 ч после передозировки. Еслипациент находится в бессознательном состоянии или при нарушенииглотания активированный уголь может быть введен черезназогастральный зонд. Рекомендуется прием внутрь или парентеральноевведение большого количества жидкости для усиления почечнойэкскреции, форсированный диурез, контроль количества выделяемоймочи. В некоторых случаях может быть оправданным применениеантикоагулянтов.

Меры предосторожности и особые указания

Транексамовую кислоту следует применять с осторожностью вследующих ситуациях:

• Гематурия, вызванная заболеваниями паренхимы почек, икровотечения из верхних отделов мочевыводящих путей (риск вторичноймеханической обструкции мочевыводящих путей сгустком крови сразвитием анурии) (См. раздел «Особые указания»);
• Пациенты с высоким риском развития тромбоза (тромбоэмболическиесобытия в анамнезе или семейный анамнез тромбоэмболическихзаболеваний, верифицированный диагноз тромбофилии);
• Синдром диссеминированного внутрисосудистого свертывания[ДВС-синдром]);
• Наличие крови в полостях, например, в плевральной полости,полостях суставов и мочевыводящих путях;
• Пациенты, получающие терапию антикоагулянтами (опыт примененияограничен);
• Одновременное применение препаратов факторов свертывания кровиII, VII, IX и X в комбинации [протромбинового комплекса] илиантиингибиторного коагулянтного комплекса (См. раздел«Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);
• Лечение меноррагий у пациенток в возрасте младше 15 лет (опытприменения ограничен);
• Пациентки, принимающие комбинированные пероральныеконтрацептивы (в связи с повышенным риском венозныхтромбоэмболических осложнений и артериальных тромбозов) (См. раздел«Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Условия хранения

При комнатной температуре

Условия отпуска из аптек

По рецепту