Супрастинекс 5мг 7 шт. таблетки

Инструкция по применению Супрастинекс 5мг 7 шт. таблетки

Состав, форма выпуска и упаковка

Таблетки - 1 табл.:

• активное вещество: левоцетиризина дигидрохлорид - 5 мг(эквивалентно 4,21 мг левоцетиризина);
• вспомогательные вещества: целлюлоза кремниеваямикрокристаллическая Prosolv® HD90 (МКЦ — 98%, кремния диоксидколлоидный безводный — 2%) — 40,4 мг; лактозы моногидрат — 37,9 мг;гипролоза низкозамещенная (L-HPC11) — 10 мг; магния стеарат — 1,7мг;
• оболочка: Opadry II 33G28523 белый (гипромеллоза 2910 — 40%,титана диоксид — 25%, лактозы моногидрат — 21%, макрогол 3350 — 8%,триацетин — 6%) — 5 мг.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг. По 7 или 10 табл.в блистере из полиамид/алюминиевой фольги/ПВХ/алюминиевой фольги. 1или 2 блистера (по 7 табл.) или 1, 2 или 3 блистера (по 10 табл.) вкартонной пачке.

Описание лекарственной формы

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой: белые или почти белыекруглые двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, без или почтибез запаха, с гравировкой «Е» — на одной стороне и «281» — надругой.

Фармакотерапевтическая группа

Противоаллергическое, антигистаминное.

Фармакокинетика

Фармакокинетические параметры левоцетиризина изменяются линейнои практически не отличаются от фармакокинетики цетиризина.

Всасывание. После приема внутрь препарат быстро и полностьюабсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не влияет на полноту абсорбции,хотя скорость ее уменьшается. У взрослых после однократного приемапрепарата в терапевтической дозе (5 мг) Cmax в плазме кровидостигается через 0,9 ч и составляет 270 нг/мл, после повторногоприема в дозе 5 мг — 308 нг/мл. Css достигается через 2 сут.

Распределение. Левоцетиризин на 90% связывается с белками плазмыкрови. Vd составляет 0,4 л/кг. Биодоступность достигает 100%.

Метаболизм. В небольших количествах (

Выведение. У взрослых T1/2 составляет (7,9±1,9) ч; у маленькихдетей T1/2 укорочен. У взрослых общий клиренс составляет 0,63мл/мин/кг. Около 85,4% принятой дозы препарата выводится почками внеизмененном виде путем клубочковой фильтрации и канальцевойсекреции; около 12,9% — через кишечник.

У пациентов с почечной недостаточностью (Cl креатинина

Фармакодинамика

Левоцетиризин — активное вещество препарата Супрастинекс® — этоR-энантиомер цетиризина, который относится к группе конкурентныхантагонистов гистамина и блокирует Н1-гистаминовые рецепторы.

Оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергическихреакций; уменьшает миграцию эозинофилов, уменьшает сосудистуюпроницаемость, ограничивает высвобождение медиатороввоспаления.

Предупреждает развитие и облегчает течение аллергическихреакций, оказывает антиэкссудативное, противозудное действие;практически не оказывает антихолинергическое иантисеротонинергическое действие. В терапевтических дозахпрактически не оказывает седативное действие.

Действие препарата Супрастинекс, капли начинается через 12 минпосле приема однократной дозы у 50% пациентов, через 1 ч — у 95% ипродолжается в течение 24 ч.

Показания к применению

Симптоматическое лечение следующих состояний:

• круглогодичный (персистирующий) и сезонный (интермиттирующий)аллергический ринит и конъюнктивит (зуд, чиханье, ринорея,слезотечение, гиперемия конъюнктивы);
• сенная лихорадка (поллиноз);
• крапивница, в т.ч. хроническая идиопатическая крапивница;
• отек Квинке;
• аллергические дерматозы, сопровождающиеся зудом ивысыпаниями.

Противопоказания к применению

• повышенная чувствительность к активному веществу (в т.ч. кпроизводным пиперазина) или любому вспомогательному компонентупрепарата;
• терминальная стадия почечной недостаточности (Cl креатининаменее 10 мл/мин);
• детский возраст до 6 лет (для таблеток, покрытых пленочнойоболочкой) и до 2 лет (для капель для приема внутрь) — из-заотсутствия клинических данных;
• беременность и период лактации);
• непереносимость лактозы, наследственный дефицит лактазы илисиндром мальабсорбции глюкозы-галактозы — для таблеток, покрытыхпленочной оболочкой.

С осторожностью: хроническая почечная недостаточность(необходима коррекция режима дозирования); лица пожилого возраста(при возрастном снижении клубочковой фильтрации); пациенты сповреждением спинного мозга, гиперплазией предстательной железы, атакже при наличии других предрасполагающих факторов к задержкемочи, поскольку левоцетиризин может увеличивать риск задержки мочи;одновременное употребление с алкоголем.

Беременность и лактация

Доклинические исследования не выявили каких-либо прямых иликосвенных неблагоприятных эффектов левоцетиризина на развивающийсяплод, а также на развитие в постнатальном периоде; течениебеременности и родов также не изменялось.

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований побезопасности применения препарата во время беременности непроводилось.

Применение препарата при беременности противопоказано.

Левоцетиризин выделяется с грудным молоком, поэтому принеобходимости применения препарата при лактации рекомендуетсяпрекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Во время проведения клинических исследований у лиц мужского иженского пола 12–71 лет часто (≥1/100,

В период пострегистрационного применения препарата наблюдалисьследующие побочные эффекты, частота которых неизвестна из-занедостаточности данных:

• Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности,включая анафилаксию. Со стороны метаболизма и расстройства питания:повышение аппетита.
• Со стороны психики: тревога, агрессия, возбуждение, бессонница,галлюцинации, депрессия, суицидальные мысли.
• Со стороны нервной системы: судороги, тромбоз синусов твердоймозговой оболочки, парестезия, головокружение, обморок, тремор,дисгевзия.
• Со стороны слуха: вертиго.
• Со стороны органа зрения: нарушение зрения, нечеткостьзрительного восприятия, воспалительные проявления.
• Со стороны ССС: ощущение сердцебиения, тахикардия, тромбозяремной вены.
• Со стороны дыхательной системы: одышка, усиление симптомовринита.
• Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.
• Гепатобилиарные расстройства: гепатит, изменение функциональныхпроб печени.
• Со стороны почек и мочевыделительной системы: дизурия, задержкамочи.
• Со стороны кожи и мягких тканей: ангионевротический отек,стойкая лекарственная эритема, сыпь, зуд, крапивница, гипотрихоз,трещины, фотосенсибилизация.
• Со стороны костно-мышечной системы: боль в мышцах.
• Общие расстройства: периферические отеки, увеличение массытела.
• Прочее: перекрестная реактивность.

• Если любые указанные в описании побочные эффекты усугубляются,или пациент заметили другие побочные эффекты, следует сообщить обэтом врачу.

Взаимодействие с лекарственными средствами

Изучение взаимодействия левоцетиризина с другими лекарственньмипрепаратами не проводилось. При изучении лекарственноговзаимодействия рацемата цетиризина с феназоном, псевдоэфедрином,циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином,глипизидом и диазепамом клинически значимых нежелательныхвзаимодействий не выявлено.

При одновременном назначении с теофиллином (400 мг/сут) общийклиренс цетиризина снижается на 16% (кинетика теофиллина неменяется).

В исследовании при одновременном приеме ритановира (600 мг 2раза в день) и цетиризина (10 мг в день) показано, что экспозицияцетиризина увеличивалась на 40% , а экспозиция ритановираизменялась (-10%).

В ряде случаев при одновременном применении левоцетиризина салкоголем или лекарственными препаратами, оказывающими подавляющеевлияние на ЦНС, возможно усиление их влияния на ЦНС, хотя недоказано, что рацемат цетиризина потенцирует эффект алкоголя.

Степень всасывания левоцетиризина не снижается в присутствиипищи, но скорость всасывания снижается.

Способ применения и дозы

Для приема внутрь. Препарат необходимо принимать во время едыили натощак, запивая небольшим количеством воды, не разжевывая.

Суточную дозу рекомендуется принимать за один прием.

Рекомендуемая доза взрослым и детям старше 6 лет, пожилымпациентам (при условии нормальной функции почек) - 5 мг (1таблетка) в день. Максимальная суточная доза не должна превышать 5мг.

Пациенты с нарушением функции почек

Периодичность приема устанавливается врачом индивидуально всоответствии с нарушением функции почек. У больных хроническойпочечной недостаточностью при клиренсе креатинина (КК) от 30 до 49мл/мин дозу необходимо снизить в 2 раза (по 5 мг (1 таблетка) черездень); при КК от 10 до 29 мл/мин дозу необходимо снизить в 3 раза(по 5 мг (1 таблетка) каждые 3 дня). При тяжелой почечнойнедостаточности (КК менее 10 мл/мин) прием препаратапротивопоказан.

Пациенты с нарушением функции печени

При назначении препарата больным с изолированным нарушениемфункции печени, каких-либо изменений дозы не требуется. Пациентам ссочетанным нарушением функции печени и почек рекомендуетсякоррекция дозы.

Продолжительность приема препарата

Длительность приема зависит от заболевания.

При лечении персистирующего аллергического ринита (симптомы 4дней/1 недели или продолжительностью более 4 недель) лечениепродолжают весь период воздействия аллергенов.

Курс лечения поллиноза устанавливает врач; в среднем онсоставляет 1-6 недель.

При хронических заболеваниях (в т.ч. хроническая идиопатическаякрапивница) курс лечения может быть более длительным посогласованию с врачом.

Существует клинический опыт применения препаратапродолжительностью до 6 месяцев.

Передозировка

Симптомы: у взрослых проявляются сонливостью, у детей —возбуждением, беспокойством, которые сменяются сонливостью.

Лечение: необходимо промыть желудок или принять активированныйуголь, если после приема препарата прошло мало времени, иобратиться к врачу. Специфического антидота нет. Рекомендуетсясимптоматическая и поддерживающая терапия. Гемодиализнеэффективен.

Меры предосторожности и особые указания

В период лечения рекомендуется воздерживаться от употребленияэтанола.

Препарат Супрастинекс®, таблетки, покрытые пленочной оболочкой,содержит лактозу, поэтому его не следует назначать пациентам снепереносимостью лактозы, наследственным дефицитом лактазы илисиндромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Препарат Супрастинекс®, капли для приема внутрь, У пациентов сповреждением спинного мозга, гиперплазией предстательной железы, атакже при наличии других предласполагающих факторов к задержкемочи, поскольку левоцетиризин может увеличивать риск задержкимочи.

Капли Супрастинекс® могут вызвать аллергические реакции (иногдапоздние), так как содержат метилпарагидроксибензоат ипропилпарагидроксибензоат.

Препарат Супрастинекс® в каплях противопоказан детям в возрастедо 2 лет из-за отсутствия клинических данных.

Препарат следует назначать с осторожностью при хроническойпочечной недостаточности, лицам пожилого возраста, приодновременном применении препарата с алкоголем.

Влияние на способность управлять транспортными средтвами иработать с механизмами. В период лечения рекомендуетсявоздерживаться от занятий потенциально опасными видамидеятельности, требующими повышенной концентрации внимания ибыстроты психомоторных реакций. В каплях левоцетиризин можетпривести к повышенной сонливости.

Условия отпуска из аптек

Без рецепта