Спектрацеф 200мг 14 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Фармакодинамика

Механизм действия

Цефдиторена пивоксил - полусинтетический бета-лактамныйантибиотик, является пролекарством цефдиторена (цефалоспоринатретьего поколения). Механизм действия препарата связан сингибированием синтеза бактериальной стенки благодаря его сродствус пенициллинсвязывающими белками.

Фармакокинетические/фармакодинамические особенности

При назначении препарата в дозе 200 мг два раза в день егоплазменная концентрация превышает минимальную подавляющуюконцентрацию в отношении 90 % микроорганизмов (МПК90) для Moraxellacatarrhalis, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae,Streptococcus pyogenes и чувствительных к пенициллину штаммовStreptococcus pneumoniae в течение не менее чем 50 % времени отинтервала дозирования. Назначение цефдиторена в дозе 400 мг двараза в день обеспечивает поддержание его концентрации вышеминимальной подавляющей концентрации (МПК) в течение 51 % времениот интервала дозирования, что превышает минимальную подавляющуюконцентрацию в отношении 50 % микроорганизмов (МПК50) дляStreptococcus pneumoniae, резистентного к пенициллину.

Механизмы резистентности

Цефдиторен как цефалоспорин третьего поколения имеет общиемеханизмы резистентности для этой группы антибиотиков.Резистентность грамположительных микроорганизмов может быть связанас изменением пенициллинсвязывающего белка Streptococcus pneumoniaeи Streptococcus viridans, либо появлением дополнительногопенициллинсвязывающего белка (РВР2а) у Staphylococcus spp.Цефдиторен устойчив к большинству наиболее распространенныххромосомных и плазмидных бета-лактамаз грамотрицательных бактерий.Вместе с тем, как и другие цефалоспорины, цефдиторен гидролизуетсябета-лактамазами широкого спектра, опосредованными плазмидами.Кроме того, причиной резистентности может служить выработкахромосомной бета-лактамазы у мутантных штаммов Enterobacter spp.,Citrobacter spp., Morganella spp. и Serratia spp. Механизм действияцефдиторена аналогичен другим цефалоспориновым антибиотикам иотличается от механизма действия других групп антибиотиков. Вцелом, перекрестной резистентности между цефдитореном и другимигруппами антибиотиков не отмечено. Тем не менее, в редких случаяхнекоторые механизмы действия (например, связанные снепроницаемостью внутренней мембраны или с наличием механизмаактивного удаления антибиотика из клетки) могут быть аналогичны длявсех групп антибиотиков. Это обуславливает определенный уровеньрезистентности ко всем антибиотикам.

Минимальная подавляющая концентрация (МПК)

Рекомендуемые значения МПК для цефдиторена, позволяющиеклассифицировать микроорганизмы с высокой, промежуточнойчувствительностью и резистентностью: чувствительные - 0,5 мкг/мл и2 мкг/мл.

Чувствительность

В приведенной ниже таблице изложена информация о спектречувствительности большинства микроорганизмов для одобренныхпоказаний к применению.

Распространенность приобретенной резистентности можетварьировать в зависимости от географической зоны, а также уотдельных возбудителей. По этой причине желательно получитьинформацию о чувствительности микроорганизмов в определенномрегионе, особенно при лечении тяжелой инфекции. В случаях, еслирезистентность возбудителей вызывает сомнения, можно обратиться запомощью к специалисту, который оценит целесообразность назначенияцефдиторена в конкретном клиническом случае.

Обычно чувствительные виды (резистентность менее 10 %,европейские данные).

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Streptococci групп Си G.

Чувствительные к метициллину штаммы Staphylococcus aureus 1:Streptococcus agalactiae S; treptococcus pneumoniae 1, 2;Streptococcus pyogenes 1.

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Haemophilusinfluenzae 1; Moraxella catarrhalis 1.

Анаэробные микроорганизмы: Clostridium perfringes;Peptostreptococcus spp.

Микроорганизмы с исходной резистентностью к цефдиторену.

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Enterococcus spp.

Устойчивые к метициллину штаммы Staphylococcus aureus.

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Acinetobacterbaumanii; Pseudomonas aeruginosa.

Анаэробные микроорганизмы: Группа Bacteroides fragilis;Clostridium difficile.

Прочие: Chlamydia spp. Mycoplasma spp. Legionella spp.

1 - клиническая эффективность была показана для чувствительныхвозбудителей по утвержденным показаниям.

2 - некоторые штаммы с высокой резистентностью к пенициллинумогут иметь пониженную чувствительность к цефдиторену. Штаммы,резистентные к цефотаксиму и цефтриаксону, не следует рассматриватькак чувствительные к цефдиторену.

Грамотрицательные микроорганизмы, которые содержат хромосомныебета- лактамазы, такие как Citrobacter freundii, Enterobacteraerogenes, Enterobacter cloacae, Morganella morganii, Serratiamarcescens, необходимо рассматривать как резистентные кцефдиторену, несмотря на их кажущуюся восприимчивость in vitro.

Показания к применению

Лечение инфекций, вызванных чувствительными к цефдиторенумикроорганизмами:

• инфекции верхних дыхательных путей: острый тонзиллофарингит,острый гайморит;
• инфекции нижних дыхательный путей: обострение хроническогобронхита, внебольничная пневмония;
• неосложненные инфекции кожи и подкожной жировой клетчатки:флегмона, инфицированные раны кожи, абсцесс, фолликулит, импетиго ифурункулез.

Противопоказания к применению

• Повышенная чувствительность к цефдиторену, другимцефалоспоринам или любому другому компоненту препарата;
• тяжелые аллергические реакции на пенициллины и другиебета-лактамные антибактериальные препараты;
• печеночная недостаточность класса С по Чайлд-Пью;
• пациентам, находящимся на гемодиализе;
• реакции гиперчувствительности к белку казеину в анамнезе;
• первичная недостаточность карнитина;
• детский возраст до 12 лет;
• одновременное применение цефдиторена пивоксила и блокаторовН2-гистаминовых рецепторов.

С осторожностью:

Пациентам с повышенной чувствительностью к другим бета-лактамнымантибиотикам из-за возможности развития перекрестных аллергическихреакций.

Одновременное применение с аминогликозидами и диуретиками(фуросемид).

Пациентам с патологией желудочно-кишечного тракта, в том числеколит в анамнезе.

Беременность и лактация

Беременность

Клинические данные о применении цефдиторена пивоксила убеременных женщин не получены. И хотя исследования у животных непоказали эмбриотоксичного или тератогенного эффектов препарата,Спектрацеф не следует применять во время беременности заисключением тех случаев, когда ожидаемая польза для материпревышает потенциальный риск для плода.

Период лактации

Данных о проникновении цефдиторена в грудное молоконедостаточно. Поэтому при применении препарата Спектрацеф кормлениегрудью следует прекратить.

Побочные действия

Нежелательные явления, представленные ниже, перечислены взависимости от анатомо-физиологической классификации и частотывстречаемости. Частота встречаемости определяется следующимобразом: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100 и < 1/10),нечасто (> 1/1 000 и < 1/100), редко (> 1/10 000 и <1/1 000), очень редко (< 1/10 000, включая отдельныеслучаи).

Со стороны обмена веществ и питания: Редко - анорексия.

Со стороны нервной системы: Часто - головная боль; Редко -нервозность, головокружение, бессонница, сонливость, расстройствасна.

Со стороны органа зрения: Очень редко -фоточувствительность.

Со стороны ЛOP-органов: Очень редко - фарингит, ринит, синусит,звон в ушах.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки исредостения: Очень редко - бронхоспазм.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: Очень часто - диарея;Часто - тошнота, боль в животе, диспепсия; Редко - запор,метеоризм, рвота, кандидоз ротовой полости, отрыжка,псевдомембранозный колит, сухость слизистой оболочки рта,извращение вкуса; Очень редко - афтозный стоматит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: Редко - нарушениефункции печени.

Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: Редко - сыпь, зуд,крапивница.

Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани:Очень редко - миалгия.

Со стороны мочеполовой системы: Часто - кандидозный вагинит;Редко - вагинит, бели.

Прочие реакции: Редко - лихорадка, астения, генерализованныйболевой синдром, повышенная потливость.

Со стороны лабораторных показателей: Иногда - лейкопения,тромбоцитоз, повышение концентрации аланинаминотрансферазы (АЛТ);Редко - увеличение времени свертывания крови, гипергликемия,гипокалиемия, билирубинемия, повышение концентрацииаспартатаминотрансферазы (ACT), щелочной фосфатазы,альбуминурия.

Кроме того, описаны изолированные случаи эозинофилии,тромбоцитопении, снижения тромбопластинового времени,тромбоцитопатий, повышения концентрации лактатдегидрогеназы (ЛДГ),гипопротеинемии и повышения концентрации креатинина.

Также поступали отдельные сообщения о следующих нежелательныхявлениях:

Со стороны органов кроветворения: гемолитическая анемия,лимфаденопатия.

Со стороны водно-электролитного обмена: дегидратация.

Со стороны психики: деменция, деперсонализация, эмоциональнаялабильность, эйфория, галлюцинации, расстройство мышления,повышение либидо, коллапс.

Со стороны нервной системы: амнезия, нарушение координации,мышечный гипертонус, менингит, тремор.

Со стороны органа зрения: ослабление зрения, нарушения состороны органа зрения, боль в глазах, блефарит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: фибрилляция предсердий,сердечная недостаточность, тахикардия, желудочковая экстрасистолия,постуральная гипотензия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: геморрагический колит,язвенный колит, желудочно-кишечное кровотечение, глоссит, икота,изменение цвета языка.

Со стороны мочевыделителъной системы: дизурия, боль в областипочек, нефрит, никтурия, полиурия, недержание мочи, инфекциямочевых путей.

Со стороны мочеполовой системы: боль в области молочных желез,нарушения менструального цикла, метроррагия, эректильнаядисфункция.

Прочие реакции: неприятный запах тела, озноб.

Следующие побочные реакции не были зафиксированы какнежелательные явления после применения цефдиторена, однако онихарактерны для цефалоспоринов:

Аллергические реакции: аллергические реакции, включая синдромСтивенса- Джонсона, многоформная экссудативная эритема,сывороточная болезнь, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны мочевыделителъной системы: нарушение функции почек,токсическая нефропатия.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: холестаз.

Со стороны органов кроветворения: апластическая анемия.

Способ применения и дозы

Внутрь.

Таблетки следует проглатывать целиком, запивая достаточнымколичеством воды, предпочтительно после еды.

Рекомендуемая доза зависит от тяжести инфекции, исходногосостояния пациента и потенциальных возбудителей инфекции.

Взрослые и дети старше 12 лет

• Острый фаринготонзиллит, острый гайморит и неосложненныеинфекции кожи и подкожно-жировой клетчатки: по 200 мг каждые 12часов в течение 10 дней.

  Обострение хронического бронхита: по 200 мг каждые 12 часов втечение 5 дней.

  Внебольничная пневмония: по 200 мг каждые 12 часов в течение 14дней. В тяжелых случаях рекомендуют дозу по 400 мг каждые 12 часовв течение 14 дней.

Пациенты пожилого возраста

Для пожилых пациентов, за исключением случаев тяжелого нарушенияфункции печени и/или почек, коррекции дозы не требуется.

Нарушение функции почек

У пациентов с легким нарушением функции почек коррекции дозы нетребуется. У пациентов с почечной недостаточностью средней степенитяжести (клиренс креатинина 30-50 мл/мин) рекомендованная доза недолжна превышать 200 мг два раза в день. У пациентов с тяжелойпочечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин)максимальная суточная доза не должна превышать 200 мг. У пациентов,находящихся на гемодиализе, рекомендованная доза неустановлена.

Нарушение функции печени

У пациентов с легким или умеренным нарушением функции печеникоррекции дозы не требуется (классы А или В по Чайлд-Пью). Притяжелой печеночной недостаточности (класс С по Чайлд-Пью) данные,позволяющие назначить рекомендованную дозу, не получены.

Передозировка

Симптомы

При передозировке препарата у больного могут появиться такиесимптомы, как: тошнота, рвота, диарея.

Лечение

При развитии клинической картины передозировки препаратапоказано проведение симптоматической терапии.

Меры предосторожности и особые указания

При развитии реакции гиперчувствительности лечение следуетпрекратить, а пациенту назначить необходимое лечение.

Как и при применении других антибиотиков широкого спектрадействия, лечение цефдитореном может привести к избыточному ростурезистентной микрофлоры. По этой причине рекомендуется наблюдениеза пациентами, получающими данный препарат, особенно в случаедлительного лечения.

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью рекомендуетсяпериодически контролировать функцию почек.

На протяжении курса лечения цефалоспоринами возможно снижениеактивности протромбина. По этой причине у пациентов из группы риска(с почечной или печеночной недостаточностью или в случаепредшествующего назначения антикоагулянтов) необходим контрольпротромбинового времени. Развитие диареи во время или послелечения, особенно при ее тяжелом, стойком характере и наличиипримесей крови, может свидетельствовать о псевдомембранозномколите. В легких случаях диареи достаточно лишь отмены препарата, вболее тяжелых показана терапия антибиотиками, к которым проявляетчувствительность Clostridium difficile, и назначение инфузионнойтерапии. Как и другие цефалоспорины, цефдиторен может приводить кложноположительному результату прямой пробы Кумбса, обнаруженияглюкозы в моче при помощи теста восстановления меди, но не припомощи ферментного теста. По причине высокого рискаложноотрицательного результата феррицианидного теста определенияглюкозы в плазме или крови рекомендуется, чтобы на фоне леченияцефдитореном для определения концентрации глюкозы в крови илиплазме пациентам применяли глюкозооксидазный илиглюкозогексокиназный методы. При сочетании цефалоспоринов саминогликозидами и/или петлевыми диуретиками, особенно у пациентовс нарушениями функции почек, возможно повышение рисканефротоксичности.

Спектрацеф содержит приблизительно 13,1 мг (для таблетокдозировкой 200 мг) и 26,2 мг (для таблеток дозировкой 400 мг)натрия в каждой дозе, что необходимо учитывать при назначениипрепарата пациентам, находящимся на диете с низким содержаниемнатрия.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлениюмеханизмами

Не сообщалось о влиянии цефдиторена пивоксила на способностьуправлять автомобилем и/или другими механизмами. В то же времяследует учитывать, что прием препарата Спектрацеф можетсопровождаться такими нежелательными явлениями, как рвота, головнаяболь.

Условия хранения

При комнатной температуре

Условия отпуска из аптек

По рецепту