Соталол канон 160мг 20 шт. таблетки

Инструкция по применению Соталол канон 160мг 20 шт. таблетки

Состав, форма выпуска и упаковка

Таблетки - 1 таб.:

• Активные вещества: соталола гидрохлорид 160 мг;
• Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат - 118мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 1 мг, кроскармеллозанатрия - 12 мг, маннитол - 56.8 мг, повидон - 8.6 мг, магниястеарат - 3.6 мг.

20 таблеток.

Описание лекарственной формы

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые,плоскоцилиндрические, с риской.

Фармакотерапевтическая группа

Бета1-, бета2-адреноблокатор. Соталол представляет собойнеселективный блокатор β-адренорецепторов, действующий как на β1-,так и на β2-рецепторы, не имеющий собственной симпатомиметической имембраностабилизирующей активности.

Подобно другим бета-адреноблокаторам, соталол подавляет секрециюренина, причем этот эффект носит выраженный характер как всостоянии покоя, так и при нагрузке. Бета-адреноблокирующеедействие препарата вызывает снижение ЧСС (отрицательноехронотропное действие) и ограниченное снижение силы сердечныхсокращений (отрицательное инотропное действие). Эти измененияфункции сердца снижают потребность миокарда в кислороде и нагрузкуна сердце.

Антиаритмические свойства соталола связаны как с блокадойβ-адренорецепторов, так и со способностью к пролонгированиюпотенциала действия миокарда. Основной эффект соталола заключаетсяв увеличении длительности эффективных рефрактерных периодов впредсердных, желудочковых и дополнительных путях проведенияимпульса. На ЭКГ, снимаемой в стандартных отведениях, свойства,соответствующие II и III классу антиаритмических средств, могутотражаться в форме удлинения интервалов PR, QT и QTc (QT скоррекцией на ЧСС) при отсутствии заметных изменений впродолжительности комплекса QRS.

Фармакокинетика

Всасывание.

Биодоступность при пероральном применении является практическиполной (более 90%). Cmax в плазме крови достигается через2.5-4 ч после приема внутрь. Всасывание препарата снижаетсяприблизительно на 20% при приеме пищи по сравнению с приемомнатощак. В интервале доз от 40 до 640 мг/сут концентрация соталолав плазме крови пропорциональна принимаемой дозе.

Распределение.

Не связывается с белками плазмы крови. Распределяется в плазме,а также в периферических органах и тканях. Сss достигается впределах 2-3 дней. Плохо проникает через ГЭБ, причем концентрация вспинномозговой жидкости составляет только 10% от концентрации вплазме крови.

Метаболизм.

Не подвергается метаболизму. Фармакокинетика d- и l-энантиомеровсоталола является практически одинаковой.

Выведение.

Основной путь выведения из организма - через почки. От 80 до 90%введенной дозы выделяется в неизмененном виде почками, а остальнаячасть - через кишечник. T1/2составляет 10-20 ч.

Фармакокинетика у особых групп пациентов.

Пациентам с нарушенной функцией почек следует назначать меньшиедозы препарата.

С возрастом фармакокинетика меняется незначительно, хотянарушение функции почек у пациентов пожилого возраста снижаетскорость выведения, что приводит к повышенному накоплению препаратав организме.

Клиническая фармакология

Бета1-, бета2-адреноблокатор.

Инструкция

Препарат принимается внутрь за 1-2 ч до еды.

Показания к применению

• Профилактика пароксизмальной предсердной тахикардии,пароксизмальной фибрилляции предсердий, пароксизмальнойатриовентрикулярной возвратной тахикардии типа "re-enter",пароксизмальной атриовентрикулярной возвратной тахикардии на основедополнительных путей проведения и пароксизмальнойсуправентрикулярной тахикардии после хирургического вмешательства,синдрома Вольфа-Паркинсона-Уайта;
• поддержание нормального синусового ритма после купированияфибрилляции предсердий или трепетания предсердий;
• лечение симптоматических нестабильных желудочковых тахиаритмийи симптоматических преждевременных сокращений желудочков;
• лечение аритмий, обусловленных повышенным содержаниемкатехоламинов, циркулирующих в крови или повышеннойчувствительностью к катехоламинам.

Противопоказания к применению

• Декомпенсированая хроническая сердечная недостаточность;
• кардиогенный шок;
• аV-блокада II и III степени;
• синоатриальная блокада;
• сССУ;
• тахикардия типа "пируэт";
• выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд/мин);
• врожденные или приобретенные синдромы, характеризующиесяудлинением интервала QT;
• бронхиальная астма или ХОБЛ;
• феохромоцитома без одновременного назначенияальфа-адреноблокаторов;
• почечная недостаточность (КК менее 10 мл/мин);
• проведение общей анестезии с применением средств, вызывающихподавление функции миокарда (например, циклопропан илитрихлорэтилен);
• артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 ммрт.ст.);
• тяжелые нарушения периферического кровообращения, включаясиндром Рейно;
• метаболический ацидоз;
• одновременное применение ингибиторов МАО;
• повышенная чувствительность к соталолу или другим компонентампрепарата и производным сульфонамида.

С осторожностью следует назначать препарат пациентам,недавно перенесшим инфаркт миокарда, при сахарном диабете,псориазе, пациентам с нарушением функцией почек, при АV-блокаде Iстепени, нарушении водно-электролитного баланса (гипомагниемия,гипокалиемия), тиреотоксикозе, депрессии (в т.ч. в анамнезе),феохромоцитоме (при одновременном приеме сальфа-адреноблокаторами), отягощенном аллергологическом анамнезе,пациентам пожилого возраста.

Беременность и лактация

Применение препарата Соталол Канон при беременности, особенно впервые 3 месяца, возможно только по жизненно важным показаниямпосле тщательной оценки соотношения всех факторов риска.

В случае проведения терапии при беременности, прием препаратаследует отменить за 48-72 ч до предполагаемого срока родов из-завозможности развития брадикардии, артериальной гипотензии,гипокалиемии и угнетения дыхания у новорожденных.

Соталол проникает в грудное молоко и достигает там эффективныхконцентраций. При необходимости назначения препарата в периодлактации, грудное вскармливание следует прекратить.

Применение препарата у детей и подростков в возрасте до 18 летпротивопоказано.

Побочные действия

Соталол обычно хорошо переносится. Побочные эффекты являютсяпреходящими и в редких случаях требуют прерывания или прекращениялечения.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль,нарушение сна (сонливость или бессонница), состояние подавленности,парестезии в конечностях, чувство тревоги, эмоциональнаялабильность, депрессия, тремор.

Со стороны органа зрения: нарушение зрения.

Со стороны органа слуха: нарушения слуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия,загрудинная боль, одышка, изменения на ЭКГ, ощущение сердцебиения,артериальная гипотензия, аритмогенное действие, сердечнаянедостаточность, периферические отеки, обморок.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота,диспепсия, диарея, абдоминальные боли, метеоризм, нарушениевкусовых ощущений.

Со стороны половых органов и молочной железы: снижениепотенции.

Со стороны костно-мышечной системы: судороги.

Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь.

Общие расстройства: лихорадка, чувство усталости,астения.

Со стороны лабораторных и инструментальных данных: могутнаблюдаться завышенные результаты при фотометрическом анализе мочина метанефрин (О-метиладреналин).

При подозрении на феохромоцитому мочу больных необходимоисследовать с использованием метода высокоэффективной жидкостнойхроматографии с твердофазной экстракцией.

Взаимодействие с лекарственными средствами

Одновременное назначение соталола с антиаритмическими средствамиIA класса (дизопирамид, хинидин, прокаинамид) и лекарственнымисредствами III класса (например, амиодарон) может вызыватьудлинение интервала QT.

Применение диуретиков, снижающих содержание калия, можетприводить к гипокалиемии или гипомагниемии, что повышаетвероятность возникновения аритмии типа "пируэт".

Соталол следует применять с особой осторожностью в комбинации сдругими средствами, удлиняющими интервал QT, такими какантиаритмические средства I класса, фенотиазины, трициклическиеантидепрессанты, терфенадин и астемизол, а также некоторыеантибиотики хинолонового ряда.

Одновременное применение бета-адреноблокаторов и блокаторовмедленных кальциевых каналов может приводить к артериальнойгипотензии, брадикардии, нарушениям проводимости и сердечнойнедостаточности. Следует избегать применения бета-адреноблокаторовв комбинации с блокаторами медленных кальциевых каналов,подавляющих функцию миокарда (например, верапамил и дилтиазем), всвязи с аддитивным действием указанных средств на AV-проводимость ифункцию желудочков.

Одновременное применение средств, истощающих депо катехоламинов(например, резерпин и гуанитидин), вместе с бета-адреноблокаторамиприводит к чрезмерному снижению тонуса симпатической нервнойсистемы в состоянии покоя. Больных следует тщательно наблюдатьиз-за возможных признаков снижения АД и/или выраженной брадикардии,что может привести к обмороку.

При одновременном применении с инсулином и гипогликемическимисредствами для приема внутрь может развиваться гипергликемия. Вэтом случае необходимо провести коррекцию дозы гипогликемическихсредств. Соталол может маскировать симптомы гипогликемии.

При одновременном применении с соталолом может потребоватьсяназначение бета2-адреномиметиков, таких как сальбутамол, тербуталини изопреналин, в более высоких дозах.

Применение соталола не вызывает заметного влияния наконцентрацию дигоксина в сыворотке крови. Аритмогенное действиеотмечалось более часто у больных, получавших соталол одновременно сдигоксином; однако это может быть связано с хронической сердечнойнедостаточностью, которая является фактором риска в отношенииаритмогенного действия у больных, получающих дигоксин.

Бета-адреноблокаторы могут потенцировать артериальнуюгипертензию отмены, после прекращения приема клонидина. Поэтомубета-адреноблокаторы следует отменять постепенно, за несколько днейдо постепенного прекращения приема клонидина.

В случае шока или артериальной гипотензии, обусловленнойфлоктафенином, бета-адреноблокаторы вызывают уменьшениекомпенсаторных сердечно-сосудистых реакций.

Применение средств для ингалляционного наркоза, в т.ч.тубокурарина, на фоне приема соталола повышает риск угнетенияфункции миокарда и развития артериальной гипотензии.

При одновременном применении с амфотерицином В и ГКС необходимоконтролировать концентрацию калия.

Не рекомендуется одновременное применение со слабительнымисредствами.

Способ применения и дозы

В начале лечения рекомендуется назначать по 160 мг/сут в 2приема (примерно через 12 ч). Эту дозу можно при необходимостиувеличить после соответствующей клинической оценки состоянияпациента до 240 или 320 мг/сут. У большинства пациентовтерапевтический ответ достигается при применении препарата в общейсуточной дозе 160-320 мг, разделенной на 2 приема.

Некоторым пациентам с угрожающей жизни рефрактернойжелудочковой аритмией может потребоваться до 480-640 мг/сут;однако такие дозы можно назначать только в тех случаях, когдапотенциальная польза превышает риск развития побочных эффектов,особенно проаритмогенного действия.

У пациентов с кардиомиопатией, хронической сердечнойнедостаточностью, при стенокардии, артериальной гипертензии,состояниях после инфаркта миокарда рекомендуется начинать лечение вусловиях стационара. Начальная доза составляет 160 мг/сут в 1 или 2приема. По истечении недели дозу можно при необходимостиувеличивать на 80 мг/сут (1 таб. 80 мг или 1/2 таб. 160 мг) снедельными интервалами. Скорость увеличения дозы зависит отпереносимости препарата больным, которую, в частности, оценивают постепени индуцированной брадикардии и клиническому ответу. Благодаряотносительно продолжительному T1/2 у большинства пациентов,соталол эффективен при приеме 1 раз/сут. Дозовый интервал: 160-320мг/сут.

Передозировка

Симптомы: брадикардия, хроническая сердечная недостаточность,обострение течения хронической сердечной недостаточности,чрезмерное снижение АД, бронхоспазм, гипогликемия.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля;при нарушениях AV-проводимости вводят в/в 1-2 мг атропина, принизкой эффективности устанавливают временный кардиостимулятор; прибронхоспазме - ингаляционно или парентерально бета-адреномиметик;при снижении АД эффективен эпинефрин; гемодиализ.

Меры предосторожности и особые указания

Лечение препаратом Соталол Канон проводят под контролемпоказателей ЧСС, АД, ЭКГ. В случае отмены препарата дозу следуетснижать постепенно. Нельзя резко прерывать лечение из-за опасностиразвития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену проводятпостепенно.

При тиреотоксикозе препарат Соталол Канон может маскироватьопределенные клинические признаки тиреотоксикоза (например,тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозомпротивопоказана, поскольку способна усилить симптоматикузаболевания.

При назначении препарата Соталол Канон больным с феохромоцитомойследует одновременно назначать альфа-адреноблокаторы.

При назначении бета-адреноблокаторов пациентам, получающимгипогликемические лекарственные средства, следует соблюдатьосторожность, поскольку во время продолжительных перерывов в приемепищи может развиться гипогликемия. Причем такие симптомы, кактахикардия или тремор, будут маскироваться за счет действияпрепарата.

Препарат Соталол Канон не следует применять у пациентов сгипокалиемией или гипомагниемией до коррекции имеющихся нарушений.Указанные состояния могут увеличивать степень удлинения интервалаQT и повышать вероятность возникновения аритмии типа "пируэт".Следует особенно внимательно контролировать электролитный баланс икислотно-основное состояние у больных с тяжелой или длительнойдиареей и у больных, получающих средства, вызывающие снижениесодержания магния и/или калия в организме.

Следует обучить пациента методике подсчета ЧСС ипроинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧССменее 50 уд/мин.

У курящих пациентов эффективность бета-адреноблокаторовниже.

Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать,что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезнойжидкости.

Возможно усиление выраженности реакции гиперчувствительности иотсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенногоаллергологического анамнеза.

В случае появления у пациентов пожилого возраста нарастающейбрадикардии (менее 50 уд/мин), артериальной гипотензии(систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.), AV-блокады, бронхоспазма,желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и почекнеобходимо уменьшить дозу или прекратить лечение.

Рекомендуется прекращать терапию при развитии депрессии,вызванной приемом бета-адреноблокаторов.

На время лечения необходимо исключить употребление алкоголя.

Следует отменять препарат перед исследованием в крови и мочекатехоламинов, норметанефрина и ванилинминдальной кислоты, титровантинуклеарных антител.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлениюмеханизмами:

В период лечения может возникнуть головная боль и чувствоусталости, поэтому необходимо соблюдать осторожность при вожденииавтотранспорта и занятии другими потенциально опасными видамидеятельности, требующими повышенной концентрации внимания ибыстроты психомоторных реакций.

Условия отпуска из аптек

По рецепту