Солантра 1% 30г крем для наружного применения

Инструкция по применению Солантра 1% 30г крем для наружного применения

Состав, форма выпуска и упаковка

1 г крема содержит:

• Действующее вещество: ивермектин - 10,0 мг;
• Вспомогательные вещества: глицерол 40,0 мг, изопропилпальмитат40,0 мг, карбомер сополимер тип В 2,0 мг, диметикон 20 Cst 5,0 мг,динатрия эдетат 0,5 мг, лимонной кислоты моногидрат 0,5 мг,цетиловый спирт 35,0 мг, стеариловый спирт 25,0 мг, макроголацетостеалировый эфир 30,0 мг, сорбитана стеарат 20,0 мг,метилпарагидроксибензоат 2,0 мг. пропилпарагидроксибензоат 1,0 мг,феноксиэтанол 10,0 мг, пропиленгликоль 20,0 мг, олеиловый спирт20,0 мг, натрия гидроксида раствор 10% до pH 6,3±0,3, водаочищенная до 1000 мг.

Крем для наружного применения 1%.

По 15 г или 30 г крема в ламинированную (ПЭ/Алю/ПЭ) тубу сголовкой из ПЭ и системой укупорки из ПП/ПЭ с защитой от вскрытиядетьми; 1 тубу с инструкцией по применению в картонную пачку.

Описание лекарственной формы

Крем от белого до светло-желтого цвета.

Фармакокинетика

Всасывание

Всасывание ивермектина, содержащегося в препарате Солантра,оценивали в клиническом исследовании с участием взрослых пациентовс тяжелой степенью папуло-пустулезной формы розацеа, применявшихмаксимально допустимую дозу препарата. В равновесном состоянии(после 2 недель лечения) самые высокие средние (± стандартноеотклонение) концентрации ивермектина в плазме крови отмечались втечение 10 ± 8 часов после применения препарата (Стах: 2,1 ± 1,0нг/мл, диапазон: 0,7-4,0 нг/мл), а самая высокая средняя (±стандартное отклонение) AUC0-244 составила 36 ± 16 нгч/мл,диапазон: 14-75 нгч/мл). Системная экспозиция ивермектина достигалаплато к концу второй недели лечения в условиях равновесногосостояния. При более длительном лечении в исследованиях 3 фазыпоказатель системной экспозиции ивермектина оставался тем же, что ипосле двухнедельного лечения. В условиях равновесной концентрацииуровни системной экспозиции ивермектина (AUC0-244: 36 ± 16 нг ч/мл)были ниже, чем после однократного приема внутрь 6 мг ивермектина уздоровых добровольцев (AUC0-244: 134 ± 66 нг ч/мл).

Распределение

Исследование in vitro показало, что связывание ивермектина сбелками плазмы крови (преимущественно с альбумином) составляетболее 99%. Значимого связывания ивермектина с эритроцитами ненаблюдалось.

Метаболизм

В исследованиях in vitro с использованием микросом печеничеловека и рекомбинантных ферментов CYP450 было отмечено, чтоивермектин метаболизируется, главным образом, за счет ингибиторовCYP3A4.

Исследования in vitro показали, что ивермектин не ингибируетизоферменты CYP450 1А2, 2А6, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, ЗА4, 4А11или 2Е1. Ивермектин не индуцирует экспрессию ферментов CYP450 (1А2,2В6, 2С9 или ЗА4) в культуре гепатоцитов человека. 2 основныхметаболита ивермектина (3”-0-деметил ивермектин и 4а-гидроксиивермектин) были выявлены в ходе клинического исследованияфармакокинетики при применении максимально допустимой дозыпрепарата и изучены при проведении 2 фазы клинических исследований.Подобно исходному соединению метаболиты достигали равновесногосостояния к концу второй недели лечения, признаков накопления неотмечалось в период до 12 недель. Кроме того, системные экспозицииметаболитов (оценены с использованием Стах и AUC), полученные приравновесном состоянии, были гораздо ниже таковых после приемаивермектина внутрь.

Выведение

Конечный период полувыведения, в среднем, составил 6 дней(примерно 145 часов, диапазон: 92-238 часов) у пациентов,наносивших лекарственный препарат на кожу один раз в сутки втечение 28 дней в ходе клинического исследования фармакокинетикипри применении максимально допустимой дозы препарата. Выведение изорганизма зависит от степени всасывания после наружного нанесениякрема Солантра. Фармакокинетика ивермектина не была изучена упациентов с нарушением функции печени и почек.

Фармакодинамика

Ивермектин относится к группе авермектина. который оказываетпротивовоспалительное действие путем подавления выработкивоспалительных цитокинов, индуцированной липополисахаридами.Противовоспалительные свойства ивермектина для наружного применениянаблюдались на моделях воспалительных процессов кожи у животных.Ивермектин также вызывает гибель паразитов, главным образом,посредством селективного связывания и высокого сродства кглутамат-регулируемым хлорным каналам, находящимся в нервных имышечных клетках беспозвоночных. Механизм действия препаратаСолантра при лечении воспалительных поражений кожи при розацеа неизвестен, но может быть связан как с противовоспалительнымиэффектами ивермектина, так и со способностью ивермектина вызыватьгибель клещей Demodex, которые, в свою очередь, являются фактором,вызывающим воспаление кожи.

Показания к применению

Лечение воспалительных поражений кожи при розацеа(папуло-пустулезная форма) у взрослых пациентов.

Противопоказания к применению

• Повышенная чувствительность к действующему веществу или любомудругому компоненту препарата;
• Беременность;
• Период грудного вскармливания;
• Детский возраст до 18 лет (безопасность и эффективностьпрепарата для данной возрастной категории не изучалась).

С осторожностью: Нарушение функции печени

Беременность и лактация

Беременность

Данные о применении ивермектина у беременных женщин ограниченылибо отсутствуют. Исследования репродуктивной токсичности приприеме ивермектина внутрь показали, что препарат обладаеттератогенным потенциалом у крыс и кроликов, однако в связи с низкимсистемным воздействием при наружном применении в рекомендованнойдозировке препарат обладает низким риском фетотоксичности у людей.Применение препарата Солантра во время беременности нерекомендовано.

Период грудного вскармливания

После приема внутрь низкие концентрации ивермектинаэкскретируются в грудное молоко. При наружном применении препаратавыделение ивермектина в грудное молоко не изучалось.Фармакокинетические и токсикологические данные, полученные порезультатам проведенных исследований на животных, также указываютна выделение ивермектина в грудное молоко. Риск для грудногоребенка не может быть исключен. В случае необходимости примененияпрепарата следует проконсультироваться с лечащим врачом дляпринятия решения о прекращении грудного вскармливания.

Побочные действия

Наиболее частые нежелательные реакции, такие как чувство жжения,раздражение кожи, зуд и сухость кожи были отмечены менее чем у 1%пациентов, получавших лечение лекарственным препаратом припроведении клинических исследований.

Как правило, данные реакции носят легкий или умеренный характери обычно ослабевают при продолжении терапии.

Значительных различий в профиле безопасности у пациентов ввозрасте от 18 до 65 лет и пациентов в возрасте старше 65 летотмечено не было.

Нежелательные реакции, полученные при проведении клиническихисследований препарата Солантра. представлены в Таблице 1. Данныереакции классифицированы по системам органов и частоте развитияследующим образом: очень часто (>1/10), часто (от >1/100до< 1/10), нечасто (от >1/1 000 до< 1/100), редко (от>1/10 000 до

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: Часто - Чувствожжения кожи; Нечасто - Раздражение кожи, зуд, сухость кожи;Неизвестно - Контактный дерматит, аллергические реакции.

Взаимодействие с лекарственными средствами

Исследований по изучению взаимодействий препарата с другимилекарственными средствами не проводилось. Одновременное применениекрема Солантра с другими препаратами для наружного и системногоприменения для лечения розацеа не изучено. Следует соблюдатьосторожность при одновременнном применении ивермектина с мощнымиингибиторами CYP3A4, поскольку концентрация препарата в плазмекрови может значительно повышаться.

Способ применения и дозы

Только для наружного применения.

Наносить крем Солантра 1 раз в сутки ежедневно на протяжениивсего курса лечения - до 4 месяцев. При необходимости курс леченияможно повторить.

При отсутствии улучшения после 3 месяцев применения препараталечение следует прекратить.

Небольшое количество крема (размером с горошину) нанести на кожукаждой из пяти зон лица: лоб, подбородок, нос и щеки. Распределитьлекарственный препарат тонким слоем по всему лицу, избегаяпопадания в глаза, на губы и слизистые оболочки.

Препарат Солантра следует наносить только на лицо.

У пациентов с нарушением функции почек и пожилых пациентовкорректировка дозы не требуется.

Передозировка

Сообщений о случаях передозировки препарата Солантра незарегистрировано.

При случайном или значительном воздействии неизвестных количествветеринарных лекарственных форм ивермектина на человека(проглатывание, вдыхание, парентеральное введение или попадание наповерхность тела), наиболее часто отмечались следующие симптомы:кожная сыпь, отек лица, отек век, головная боль, головокружение,астения, тошнота, рвота и диарея. Другие зарегистрированныенежелательные реакции включают: судороги, атаксию, одышку, боль вживоте, парестезию, крапивницу и контактный дерматит.

При случайном приеме внутрь препарата проводитсясимптоматическая терапия, включающая парентеральное введениежидкостей и электролитов, поддержку дыхания (обеспечение подачикислорода и, при необходимости, искусственную вентиляцию легких) ивазопрессоры (при наличии выраженного снижения артериальногодавления). Для предотвращения всасывания попавшего внутрь препаратаможет быть показано провоцирование рвоты и/или срочное промываниежелудка, с последующим применением слабительных препаратов и другихмер устранения интоксикации.

Меры предосторожности и особые указания

Лекарственный препарат содержит:

• цетиловый спирт и стеариновый спирт, которые могут вызыватьместные рекции со стороны кожи (например, контактныйдерматит);
• метилпарагидроксибензоат (Е218) и пропилпарагидроксибензоат(Е216), которые могут вызывать аллергические реакции (в том числе,замедленного типа);
• пропиленгликоль, который может вызывать раздражение кожи.

После нанесения лекарственного препарата необходимо вымытьруки.

После высыхания лекарственного препарата можно наноситькосметические средства. Влияние на способность управлятьтранспортными средствами и работать с механизмами.

Препарат Солантра не влияет или незначительно влияет наспособность управлять транспортными средствами и работать смеханизмами.

Условия хранения

При комнатной температуре

Условия отпуска из аптек

По рецепту