Силует n21х3 таблетки

Инструкция по применению Силует n21х3 таблетки

Состав, форма выпуска и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой - 1 табл.:

• активные вещества: этинилэстрадиол - 0,03 мг; диеногест - 2мг;
• вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 47,66 мг;крахмал кукурузный — 10,46 мг; гипромеллоза 2910 — 0,65 мг; тальк —1,6 мг; полакрилин калия — 1,3 мг; магния стеарат — 1,3 мг;
• оболочка пленочная: Opadry II белый 85F18422 (поливиниловыйспирт — 1,2 мг, титана диоксид — 0,750 мг, макрогол 3350 — 0,606мг, тальк — 0,444 мг) — 3 мг.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 2 мг+0,03 мг. В блистереиз ПВХ/ПЭ/ПВДХ-алюминиевой фольги по 21 шт. 1 или 3 блистера вкартонной пачке. В картонную пачку вложен картонный плоский футлярдля хранения блистера.

Описание лекарственной формы

Таблетки: круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкойбелого или почти белого цвета, с гравировкой «G53» на однойстороне.

Фармакотерапевтическая группа

Контрацептивное, антиандрогенное.

Фармакокинетика

ЭЭ

Всасывание. ЭЭ после приема внутрь быстро и полностьювсасывается в тонком кишечнике. Cmax в плазме — 67 пг/мл, Tmax —1,5–4 ч. При первичном прохождении через печень значительная частьЭЭ метаболизируется. Абсолютная биодоступность составляет примерно44%.

Распределение. ЭЭ практически полностью (около 98%), хотянеспецифично, связывается с альбуминами. ЭЭ повышает концентрацию вплазме глобулина, связывающего половые гормоны (ГСПГ). Кажущийся Vdсоставляет 2,8–8,6 л/кг.

Метаболизм. ЭЭ подвергается конъюгации в слизистой оболочкекишечника и в печени. Основной путь метаболизма ЭЭ — ароматическоегидроксилирование, но его метаболизм также приводит к образованиюбольшого числа гидроксилированных и метилированных производных всвободной, глюкуронированной и сульфатированной форме. Клиренссоставляет примерно 2,3–7 мл/мин/кг.

Выведение. Уменьшение концентрации ЭЭ в плазме происходит в 2этапа: 1-й этап — T1/2 составляет 1 ч, 2-й — 10–20 ч. ЭЭ невыводится в неизмененной форме. Метаболиты ЭЭ выводятся почками ипеченью в соотношении 4:6. T1/2 метаболитов — около 24 ч.

Равновесная концентрация. Css достигается на протяжении 2-йполовины лечебного цикла, и концентрация ЭЭ в сывороткеувеличивается в 2 раза.

ДНГ

Всасывание. После приема внутрь быстро и полностью всасывается вкишечнике. Cmax в плазме — 51 пг/мл, Tmax — 2,5 ч. Абсолютнаябиодоступность при одновременном приеме с ЭЭ составляет 96%.

Распределение. ДНГ связывается с альбуминами плазмы крови и несвязывается с ГСПГ и глобулином, связывающим кортикостероидныегормоны. Фракция свободного ДНГ в плазме составляет 10%, в то времякак 90% неспецифически связано с альбуминами. Кажущийся Vdсоставляет 37–45 л.

Метаболизм. ДНГ в основном метаболизируется путемгидроксилирования, альтернативным путем является глюкуронирование.Его метаболиты неактивны и быстро элиминируются из плазмы, поэтомув значимых количествах обнаружить метаболиты в плазме крови неудается, это не касается неизмененного ДНГ. Общий клиренс послеоднократного приема составляет 3,6 л/ч.

Выведение. T1/2 ДНГ составляет около 9 ч. Незначительноеколичество в неизмененном виде выводится почками. При приеме внутрь86% выводится в течение 6 дней, из них 42% выводится в течениепервых 24 ч, преимущественно почками.

Равновесная концентрация. Css достигается в течение 4 дней.

Фармакодинамика

Силует® — пероральное комбинированное средство с антиандрогеннымэффектом, содержит этинилэстрадиол (ЭЭ) в качестве эстрогена идиеногест (ДНГ) в качестве прогестагена. Контрацептивный эффектпрепарата Силует® обусловлен различными факторами, наиболее важнымисреди них являются — ингибирование овуляции, повышение вязкостицервикальной слизи, изменение перистальтики маточных труб иструктуры эндометрия.

Антиандрогенный эффект комбинации ЭЭ и ДНГ основывается наснижении концентрации андрогенов в плазме.

В неоднократных исследованиях было показано, что приемкомбинации ЭЭ с ДНГ приводил к нивелированию симптомов акне легкойи средней тяжести и имел положительный результат у пациенток ссебореей.

ДНГ является производным норэтистерона, который имеет в 10–30раз более низкое сродство к прогестероновым рецепторам in vitro всравнении с другими синтетическими прогестеронами. ДНГ не имеетсущественных андрогенных, минералокортикоидных илиглюкокортикоидных эффектов in vivo.

При изолированном назначении в дозе 1 мг/день ДНГ ингибируетовуляцию.

Показания к применению

• контрацепция;
• лечение легкой и умеренной угревой сыпи (акне) принеэффективности местного лечения у женщин, нуждающихся вконтрацепции.

Противопоказания к применению

Комбинированные пероральные контрацептивы (КПК) не следуетприменять, если какие-либо из состояний/заболеваний, указанныхниже, имеются у женщины к настоящему времени. При первом появлениилюбого из этих состояний во время приема КПК прием препарата долженбыть немедленно прекращен:

• повышенная чувствительность к препарату Силует® или любому изего компонентов;
• артериальные и венозные тромбоэмболические заболевания внастоящее время или в анамнезе (например тромбоз глубоких вен,тромбоэмболия легочной артерии);
• тромбозы (артериальные и венозные) и тромбоэмболии в настоящеевремя или в анамнезе, в т.ч. тромбоз, тромбофлебит глубоких вен;тромбоэмболия легочной артерии, инфаркт миокарда, ишемические илигеморрагические цереброваскулярные нарушения;
• состояния, предшествующие тромбозу (в т.ч. транзиторныеишемические атаки, стенокардия, осложненные поражения клапанногоаппарата сердца, фибрилляция предсердий, подострый бактериальныйэндокардит, расширенное оперативное вмешательство с длительнойиммобилизацией, обширная травма);
• панкреатит с выраженной гипертриглицеридемией в настоящее времяили в анамнезе;
• порфирия;
• желтуха, врожденные гипербилирубинемии (синдром Жильбера,Дубина-Джонсона и Ротора);
• серповидно-клеточная анемия;
• множественные или выраженные факторы риска венозного илиартериального тромбоза; наличие в анамнезе факторов рискаартериального тромбоза:
<li style="list-style: none; display: inline"