Проноран 50мг 30 шт. таблетки покрытые оболочкой контролируемого высвобождения

Инструкция по применению Проноран 50мг 30 шт. таблетки покрытые оболочкой контролируемого высвобождения

Состав, форма выпуска и упаковка

Таблетки с контролируемым высвобождением, покрытые оболочкой - 1табл.:

• активное вещество: пирибедил - 50 мг;
• вспомогательные вещества: магния стеарат — 5 мг; повидон — 20мг; тальк — 130 мг;
• оболочка: кармеллоза натрия —0,71 мг; полисорбат 80 —0,3 мг;краситель пунцовый Понсо 4R — 3,87 мг; повидон — 6,31 мг; натриягидрокарбонат —0,15 мг; кремния диоксид коллоидный —0,27 мг;сахароза — 57,17 мг; тальк — 50,37 мг; титана диоксид — 0,78 мг;воск пчелиный белый — 0,07 мг.

Таблетки с контролируемым высвобождением, покрытые оболочкой, 50мг.

По 15 таблеток в блистер (ПВХ/Ал). По 2 блистера с инструкциейпо медицинскому применению в пачку картонную.

По 30 табл. в блистере (ПВХ/Ал). По 1 блистеру с инструкцией поприменению вложены в пачку картонную.

При расфасовке (упаковке) на российском предприятии ООО«Сердикс» помещают по 30 таблеток в блистер (ПВХ/Ал), по 1 блистерус инструкцией по применению в пачку картонную.

Описание лекарственной формы

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, красногоцвета. Допускается незначительная неоднородность окрашивания,степени глянцевости и наличие незначительных вкраплений.

Фармакотерапевтическая группа

Противопаркинсоническое.

Фармакокинетика

Пирибедил быстро и почти полностью абсорбируется из ЖКТ иинтенсивно распределяется.

Cmax пирибедила в плазме крови достигается через 3–6 ч послеперорального приема лекарственной формы с контролируемымвысвобождением. Связывание с белками плазмы — среднее (несвязаннаяфракция составляет 20–30%). В связи с низкой связываемостьюпирибедила с белками плазмы риск лекарственного взаимодействия приприменении с другими препаратами низкий.

Плазменная элиминация пирибедила носит двуфазный характер исостоит из первоначальной фазы и второй более медленной фазы,приводящей к поддержанию устойчивой концентрации пирибедила вплазме крови в течение более чем 24 ч.

В ходе комбинированного фармакокинетического анализа былопоказано, что T1/2 пирибедила после в/в введения составляет всреднем 12 ч и не зависит от введенной дозы.

Пирибедил интенсивно метаболизируется в печени и выводитсяглавным образом с мочой: 75% абсорбированного пирибедилаэкскретируется почками в виде метаболитов.

Фармакодинамика

Активное вещество пирибедил является агонистом дофаминергическихрецепторов. Проникает в кровоток головного мозга, где связывается сдофаминергическими рецепторами головного мозга, проявляя высокоесродство и селективность по отношению к дофаминергическимрецепторам типа D2 и D3. Механизм действия пирибедила обусловливаетосновные клинические свойства препарата для лечения болезниПаркинсона как на начальных, так и на более поздних стадияхзаболевания с воздействием на все основные моторные симптомы.Пирибедил помимо воздействия на дофаминергические рецепторыпроявляет активность антагониста двух основных α-адренергическихрецепторов ЦНС (типа α2А и α2С). Синергическое действие пирибедилакак антагониста α2-рецепторов и агониста дофаминергическихрецепторов головного мозга было продемонстрировано на различныхмоделях на животных с болезнью Паркинсона: длительное применениепирибедила приводит к развитию менее выраженной дискинезии, чемприменение леводопы, со сходной эффективностью по отношению кобратимой акинезии, сопутствующей болезни Паркинсона.

В ходе фармакодинамических исследований у людей было показановозбуждение коркового электрогенеза дофаминергического типа, какпри пробуждении, так и во время сна, с проявлением клиническойактивности по отношению к различным функциям, контролируемымдофамином, данная активность была продемонстрирована прииспользовании поведенческой или психометрической шкалы. Былопоказано, что у здоровых добровольцев пирибедил улучшает внимание ибдительность, связанные с когнитивными задачами.

Эффективность Пронорана® в качестве монотерапии или в комбинациис леводопой при лечении болезни Паркинсона изучалась в ходе трехдвойных слепых плацебо-контролируемых клинических исследований (2исследования по сравнению с плацебо и одно — по сравнению сбромокриптином). В исследованиях участвовало 1103 пациента 1–3-йстадии по шкале Хен и Яра (Hoehn & Jahr), 543 из которых получалиПроноран®.

Показано, что Проноран® в дозировке 150–300 мг/сут эффективенпри действии на все моторные симптомы с 30% улучшением поунифицированной шкале оценки болезни Паркинсона (UPDRS, III часть —двигательная) в течение более 7 мес при монотерапии и 12 мес вкомбинации с леводопой. Улучшение по II части шкалы UPDRS —активность в повседневной жизни — было оценено в тех жезначениях.

При монотерапии статистически значимое соотношение пациентов,нуждающихся в экстренном лечении леводопой, получавших пирибедил(16,6%), было меньше, чем в группе пациентов, получавших плацебо(40,2%).

Наличие дофаминергических рецепторов в сосудах нижнихконечностей объясняет вазодилатирующее действие пирибедила(увеличивает кровоток в сосудах нижних конечностей).

Показания к применению

• вспомогательная симптоматическая терапия при хроническомнарушении когнитивных функций и нейросенсорном дефиците в процессестарения (расстройства внимания, памяти и т.д.);
• болезнь Паркинсона: монотерапия (при формах, преимущественновключающих тремор) и в составе комбинированной терапии с леводопойкак на начальных, так и на более поздних стадиях заболевания,особенно при формах, включающих тремор;
• в качестве вспомогательной симптоматической терапии приперемежающейся хромоте, возникающей вследствие облитерирующихзаболеваний артерий нижних конечностей (2-я стадия по классификацииLeriche и Fontaine);
• терапия симптомов офтальмологических заболеваний ишемическогогенеза (снижение остроты зрения, сужение поля зрения, снижениеконтрастности цветов и др.).

Противопоказания к применению

• повышенная индивидуальная чувствительность к пирибедилу и/иливспомогательным веществам, входящим в состав препарата;
• коллапс;
• острый инфаркт миокарда;
• совместный прием с нейролептиками (кроме клозапина);
• детский возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных).

С осторожностью: в связи с тем, что в состав препарата входитсахароза, пациентам с непереносимостью фруктозы, глюкозы илигалактозы, а также пациентам с дефицитом сукрозоизомальтазы (редкоенарушение обмена веществ) препарат принимать не рекомендуется.

Беременность и лактация

Препарат в основном применяется у пожилых пациентов, у которыхвозникновение беременности маловероятно. Было показано, что у мышейпирибедил проникает через плацентарный барьер и распределяется ворганах плода.

В связи с отсутствием данных препарат не должен применяться вовремя беременности и в период кормления грудью.

Побочные действия

Отмеченные побочные реакции при приеме пирибедила носятдозозависимый характер и главным образом связаны с егодофаминергической активностью. Носят умеренный характер,встречаются главным образом в начале лечения и проходят послеотмены препарата.

При приеме препарата могут встречаться следующие побочныереакции

Со стороны ЖКТ: часто (≥1/100,

Со стороны ЦНС: часто (≥1/100,

Прием пирибедила сопровождается сонливостью и в крайне редкихслучаях может сопровождаться выраженной сонливостью в дневное времясуток вплоть до внезапного засыпания.

Со стороны ССС: нечасто (≥1/1000,

Аллергические реакции: риск развития аллергических реакций накраситель пунцовый, входящий в состав препарата.

У пациентов с болезнью Паркинсона, получавших терапию агонистамидофамина, включая пирибедил, отмечалась склонность к азартнымиграм, усиление либидо и гиперсексуальность, навязчивое желаниеделать покупки и компульсивное переедание.

Взаимодействие с лекарственными средствами

В связи с взаимным антагонизмом между дофаминергическимипротивопаркинсоническими препаратами и нейролептиками,одновременное назначение с нейролептиками (за исключениемклозапина) противопоказано.

1. Пациентам с экстрапирамидным синдромом, вызванным приемомнейролептиков, следует назначать терапию антихолинергическими ЛС ине следует назначать дофаминергические противопаркинсонические ЛС(вследствие блокирования нейролептиками дофаминергическихрецепторов).
2. Дофаминергические противопаркинсонические средства могутвызывать или усиливать психотические расстройства. Если требуетсяназначение нейролептиков пациентам с болезнью Паркинсона,получающим лечение дофаминергическими противопаркинсоническимисредствами, доза последних должна постепенно снижаться доокончательной отмены (внезапная отмена дофаминергических препаратовсвязана с риском развития злокачественного нейролептическогосиндрома).
3. Противорвотные нейролептики (следует применять противорвотныепрепараты, не вызывающие экстрапирамидных симптомов).

В связи с взаимным антагонизмом между дофаминергическимипротивопаркинсоническими препаратами и тетрабеназином одновременноеназначение этих препаратов не рекомендуется.

Не рекомендуется применение пирибедила совместно салкоголем.

Следует соблюдать осторожность при назначении пирибедила сдругими ЛС, обладающими седативным действием.

Способ применения и дозы

Внутрь, после еды, не разжевывая, запивая 1/2 стакана воды.

По всем показаниям, кроме болезни Паркинсона — по 50 мг (1табл.) 1 раз в день. В более тяжелых случаях — по 50 мг 2 раза вдень.

Болезнь Паркинсона: монотерапия — от 150 до 250 мг (от 3 до 5табл.) в день, рекомендуется разделить на 3 приема; принеобходимости приема препарата в дозе 250 мг рекомендуется принять2 табл. по 50 мг утром и днем и 1 табл. вечером; в комбинации спрепаратами леводопы — 150 мг (3 табл.) в день, рекомендуетсяразделить на 3 приема.

При подборе дозы в случае ее увеличения рекомендуется титроватьдозу, постепенно увеличивая ее на 1 табл. (50 мг) каждые 2 нед.

Передозировка

Симптомы: рвота, что обусловлено действием на хеморецепторнуютриггерную зону, лабильность АД (повышение или снижение), нарушениефункции ЖКТ (тошнота, рвота).

Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия.

Меры предосторожности и особые указания

У некоторых больных (особенно у пациентов с болезнью Паркинсона)на фоне приема пирибедила иногда внезапно возникает состояниесильной сонливости вплоть до внезапного засыпания. Данное явлениенаблюдается крайне редко, но тем не менее, пациенты, управляющиеавтомобилем и/или работающие на оборудовании, требующем высокойстепени внимания, должны быть предупреждены об этом. Привозникновении подобных реакций необходимо рассмотреть вопрос оснижении дозы пирибедила или прекращении терапии даннымпрепаратом.

Учитывая возраст популяции, получающей терапию пирибедилом,следует учитывать риск падений, которые могут быть вызванывнезапным засыпанием, гипотензией или спутанностью сознания.

Пациенты и их опекуны должны быть предупреждены о возможныхсимптомах расстройства поведения (склонность к азартным играм,усиление либидо и гиперсексуальность, навязчивое желание делатьпокупки и компульсивное переедание) при приеме препарата. Привозникновении подобных симптомов необходимо рассмотреть вопрос оснижении дозы или постепенном прекращении терапии препаратом.

Краситель пунцовый, входящий в состав препарата, у некоторыхпациентов повышает риск развития аллергической реакции.

Влияние на способность управлять транспортными средствами имеханизмами. Пациентам, имевшим эпизоды сильной сонливости и/иливнезапного засыпания во время терапии пирибедилом, следуетвоздержаться от управления транспортными средствами иоборудованием, требующим высокой степени внимания, до исчезновенияданных реакций.

Условия отпуска из аптек

По рецепту