Пипольфен 2,5% 2мл 10 шт. раствор для инъекций

Инструкция по применению Пипольфен 2,5% 2мл 10 шт. раствор для инъекций

Состав, форма выпуска и упаковка

Раствор - 1 амп. (2 мл):

• действующее вещество: прометазина гидрохлорид 50 мг;
• вспомогательные вещества: гидрохинон 0,4 мг, калия дисульфит1,5 мг, натрия сульфит безводный 2 мг, натрия хлорид 14 мг, водадля инъекций до 2 мл.

По 2 мл препарата в ампулы из бесцветного стекла (стеклогидролитического класса I) с точкой излома и синим кодовым кольцом,по 5 ампул в пластиковую ячейковую упаковку, запаянную прозрачнойпленкой.

2 ячейковые упаковки (10 ампул) в картонную пачку вместе синструкцией по применению.

Описание лекарственной формы

Прозрачный бесцветный или с зеленым оттенком раствор беззапаха.

Фармакотерапевтическая группа

Противоаллергическое средство - H1-гистаминовых рецепторовблокатор

Фармакокинетика

Связывание препарата с белками составляет около 90%.

Прометазин подвергается активному метаболизму в печени сэффектом первого прохождения. Основной процесс метаболизмаS-окисление. Сульфоксиды прометазина и N-деметилпрометазин -главные метаболиты, выделяемые с мочой.

Период полувыведения основного соединения составляет 7-15 часов.Выводится преимущественно почками, в меньшей степени - желчью.

Проникает через гематоэнцефалический барьер и плацентарныйбарьер.

Фармакодинамика

Прометазин - производное фенотиазина, обладает высокойантигистаминной активностью и выраженным влиянием на центральнуюнервную систему (оказывает седативное, снотворное, противорвотное,антипсихотическое и гипотермическое действие). Предупреждает иуспокаивает икоту.

Предотвращает, но не устраняет эффекты, опосредованныегистамином (включая крапивницу и зуд). Антихолинергическое действиеобусловливает подсушивающий эффект на слизистые оболочки полостейноса и рта.

Противорвотное действие прометазина обусловлено его центральнымантихолинергическим эффектом, снижением возбудимости вестибулярнойсистемы, подавлением функции лабиринта, а также прямым тормознымэффектом на триггерные хеморецепторные зоны продолговатогомозга.

Седативное действие обусловлено ингибированиемгистамин-N-метилтрансферазы и блокадой центральныхгистаминергических рецепторов. Возможна также блокада и другихрецепторов центральной нервной системы, таких как серотониновые иацетилхолиновые, стимуляция альфа-адренергических рецепторовкосвенно ослабляет стимуляцию ретикулярной формации стволамозга.

Поскольку его химическая структура отлична от структурыантипсихотических фенотиазинов, прометазин обладает более слабымантипсихотическим действием.

В терапевтических дозах не влияет на сердечно-сосудистуюсистему.

Клинические эффекты проявляются через 2 минуты послевнутримышечного введения или 3-5 минут после внутривенного введенияи длятся обычно 4-6 часов, иногда сохраняясь до 12 часов.

Показания к применению

• Аллергические заболевания, в том числе крапивница, сывороточнаяболезнь, поллиноз (сенная лихорадка), ринит, конъюнктивит,ангионевротический отек, зуд;
• вспомогательная терапия анафилактических реакций (послекупирования острых проявлений другими средствами, например,адреналином);
• в качестве седативного средства в пред- и послеоперационнойпериод;
• тошнота и рвота, связанные с наркозом и/или появляющейся впослеоперационном периоде (для предупреждения и купирования);
• послеоперационные боли (в сочетании с анальгетиками);
• головокружение и тошнота во время поездок на транспорте (дляпредупреждения и устранения);
• усиление эффекта анальгетиков, анестетиков (для потенцированиянаркоза).

Противопоказания к применению

• Повышенная чувствительность к фенотиазинам или любому другомукомпоненту препарата;
• коматозные состояния или другие виды глубокого угнетенияцентральной нервной системы;
• одновременное применение ингибиторов МАО и в течение 14 днейпосле завершения их приема;
• алкогольная интоксикация, острые интоксикации снотворнымилекарственными препаратами, наркотическими анальгетиками;
• закрытоугольная глаукома;
• синдром апноэ во сне;
• эпизодически возникающая рвота у детей неуточненногогенеза;
• беременность и период лактации (нет клинических данных);
• детский возраст до 2 месяцев.

С осторожностью:

• Острые и хронические респираторные заболевания (из-заподавления кашлевого рефлекса);
• открытоугольная глаукома;
• угнетение функции костного мозга;
• заболевания сердечно-сосудистой системы;
• нарушения функции печени и/или почек;
• язвенная болезнь с пилородуоденальной обструкцией;
• стеноз шейки мочевого пузыря и/или гипертрофия предстательнойжелезы, предрасположенность к задержке мочи;
• эпилепсия;
• синдром Рейе;
• пожилой возраст.

Беременность и лактация

Клинические данные о применения препарата в период беременностиотсутствуют. Поэтому не рекомендуется принимать препарат во времябеременности.

При приеме препарата в период лактации следует решить вопрос опрекращении грудного вскармливания, в связи с риском возникновенияэкстрапирамидных нарушений у ребенка.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: седативный эффект, сонливость,"кошмарные" сновидения, учащение ночных апноэ, нарушение остротызрения, тревожность, психомоторное возбуждение, головокружение,спутанное сознание, дезориентация; после приема высоких доз -экстрапирамидные расстройства, повышение судорожной активности (удетей).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможно снижениеартериального давления, тахикардия, брадикардия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота,запор,сухость во рту, носу, глотке, анестезия слизистой оболочкиполости рта, холестаз.

Лабораторные показатели: в редких случаях наблюдалисьтромбоцитопения и/или лейкопения, агранулоцитоз.

Со стороны органов чувств: шум или звон в ушах, нарушениеаккомодации и зрения.

Аллергические реакции: в редких случаях возможны крапивница,дерматит, фотосенсибилизация, бронхоспазм.

Другие: повышенное потоотделение, затрудненное или болезненноемочеиспускание.

Взаимодействие с лекарственными средствами

Усиливает эффекты наркотических- анальгетиков, снотворных,анксиолитических (транквилизаторов) и антипсихотическихлекарственных средств (нейролептиков), а также лекарственныхсредств для общей анестезии, местных анестетиков,М-холиноблокаторов и гипотензивных лекарственных средств (требуетсякоррекция доз).

Ослабляет действие производных амфетамина, М-холиностимуляторов,антихолинэстеразных лекарственных средств, эфедрина, гуанетидина,леводопы, допамина.

Барбитураты ускоряют элиминацию и уменьшают активность.

Бета-адреноблокаторы повышают (взаимно) концентрацию вплазме.

Ослабляет действие бромокриптина и повышает концентрациюпролактина в сыворотке крови.

Трициклические антидепрессанты и антихолинергическиелекарственные средства усиливают М-холиноблокирующую активность;этанол, клофелин, противоэпилептические лекарственные средства -угнетение центральной нервной системы.

Ингибиторы МАО (одновременное назначение не рекомендуется) ипроизводные фенотиазина повышают риск возникновения артериальнойгипотензии и экстрапирамидных расстройств.

Хинидин повышает вероятность кардиодепрессивного действия.

Способ применения и дозы

Следует выбирать наименьшую эффективную дозу.

Внутримышечно

Рекомендуется производить глубокую внутримышечную инъекцию.

Внутримышечное введение целесообразно в следующих случаях:

• в качестве вспомогательной терапии анафилактическихреакций;
• в том случае, когда пероральное применение препаратапротивопоказано или невозможно;
• в качестве седативного средства в до и после операционныйпериод, а также для усиления эффекта анальгетиков ианестетиков.

Взрослые:

Обычная доза по 25 мг в/м 1 раз в день, при необходимости 12,5-25 мг в/м каждые 4-6 часов.

Для профилактики и лечения тошноты и рвоты эффективнооднократное введение 25 мг.

При планируемом хирургическом вмешательстве по 25-50 мг вечеромнакануне операции.

Или за 2,5 часа до операции по 50 мг в составе литическихсмесей, при необходимости через 1 час можно повторить.

Максимальная суточная доза прометазина для взрослых- 150 мг.

Дети:

Детям старше 2 месяцев: 0,5-1 мг/кг веса тела внутримышечно 3-5раз в день.

В тяжелых случаях до 1-2 мг/кг веса тела внутримышечно.

Внутривенно

Внутривенное введение в дозе 0,15-0,30 мг/кг веса тела допустимопри некоторых хирургических процедурах (например, при повторнойбронхоскопии, офтальмологической операции) с целью пролонгированияанестезии и аналгезии.

Передозировка

Симптомы

У детей - возбуждение, тревожность, галлюцинации, судороги,мидриаз и неподвижность зрачков, гиперемия кожи лица, гипертермия;у взрослых - психомоторное возбуждение, судороги,заторможенность.

При острой передозировке: выраженное снижение артериальногодавления, сосудистый коллапс, угнетение дыхания, кома.

Лечение

Симптоматическая и поддерживающая терапия: промывание желудка,назначение активированного угля внутрь (при проведении детоксикациив ранние сроки после перорального применения препарата); попоказаниям - противоэпилептические лекарственные препараты,искусственная вентиляция легких и др. реанимационные мероприятия,диализ неэффективен. Благоприятное действие может оказать приемвнутрь сульфата натрия или магния.

Следует корригировать ацидоз и/или нарушение электролитногобаланса.

При выраженной гипотензии можно ввести норэпинефрин илифенилэфрин.

Эпинефрин может вызвать парадоксальный эффект, усиливающийгипотензию.

Меры предосторожности и особые указания

При длительном применении препарата необходимо систематическипроводить общий анализ крови, оценивать функцию печени.

Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата(особенно в высоких дозах) пожилым пациентам из-за повышенногориска развития побочных эффектов.

При назначении препарата детям следует убедиться, что симптомызаболевания не являются побочными эффектами этого препарата иотсутствуют одновременные проявления недиагностированнойэнцефалопатии и синдрома Рейе.

При одновременном применении препарата Пипольфен® санальгетиками и снотворными средствами следует снизить дозыпоследних.

Совместно с наркотическими анальгетиками, анксиолитиками - длякомплексной предоперационной подготовки больных применяется подстрогим врачебным контролем.

Может маскировать ототоксическое действие (шум в ушах иголовокружение) совместно применяемых лекарственных препаратов.

Прометазин снижает порог судорожной готовности. Это следуетучитывать при лечении больных, склонных к судорогам или получающихдругие препараты аналогичного действия одновременно спрометазином.

В качестве противорвотного лекарственного средства необходимоиспользовать только при затяжной рвоте известной этиологии.

При длительном применении повышается риск развитиястоматологических заболеваний (кариес, пародонтит, кандидоз) из-зауменьшения слюноотделения.

После парентерального введения прометазина описанахолестатическая желтуха.

Во время лечения запрещено употребление алкоголя.

Тест на беременность; во время лечения возможныложноположительные результаты теста на наличие беременности.

Тест толерантности к глюкозе: у пациентов, получающихпрометазин, отмечено повышение концентрации глюкозы крови.

Для предотвращения искажения результатов кожных скарификационныхпроб на аллергены, прометазин необходимо отменить за 72 ч доаллергологического тестирования.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлениюмеханизмами

В начальный период лечения необходимо воздерживаться от вожденияавтотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности,требующими повышенной концентрации внимания и быстротыпсихомоторных реакций. В дальнейшем степень ограничений определяютв зависимости от индивидуальной переносимости пациента.

Условия хранения

При комнатной температуре

Условия отпуска из аптек

По рецепту