Пенталгин экстра-гель 5% 30г гель для наружного применения

Инструкция по применению Пенталгин экстра-гель 5% 30г гель для наружного применения

Состав, форма выпуска и упаковка

Гель для наружного применения - 1 г:

• Активные компоненты: кетопрофен - 50 мг;
• Вспомогательные вещества: настойка красного стручкового перца -40 мг, диметилсульфоксид (димексид) - 30 мг, камфора - 30 мг, масломяты перечной листьев - 9 мг, гипромеллоза - 20 мг, натриягидроксид - 7.5 мг, этанол 96% - 350 мг, вода очищенная - до 1000мг.

Гель по 30 г, 50 г или 100 г в тубах алюминиевых с бушонамиполимерными, по ТУ 9467-004- 32807885-2008.

Тубу вместе с инструкцией по применению помещают в пачку изкартона.

Описание лекарственной формы

Гель для наружного применения прозрачный или полупрозрачный,однородный, от желтоватого до красновато-коричневого цвета, схарактерным запахом; допускается наличие опалесценции и пузырьковвоздуха.

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидные противовоспалительные средства для наружногоприменения.

Фармакокинетика

При приеме внутрь и ректальном введении кетопрофен хорошоабсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме при приеме внутрь достигаетсячерез 1-5 ч (в зависимости от лекарственной формы), при ректальномвведении - через 45-60 мин, в/м введении - через 20-30 мин, в/ввведении - через 5 мин.

Связывание с белками плазмы составляет 99%. Вследствиевыраженной липофильности быстро проникает через ГЭБ. Css в плазмекрови и спинномозговой жидкости сохраняется от 2 до 18 ч.Кетопрофен хорошо проникает в синовиальную жидкость, где егоконцентрация через 4 ч после приема превышает таковую в плазме.

Метаболизируется путем связывания с глюкуроновой кислотой и вменьшей степени за счет гидроксилирования.

Выводится главным образом почками и в значительно меньшейстепени через кишечник. T1/2 кетопрофена из плазмы после приемавнутрь составляет 1.5-2 ч, после ректального введения - около 2 ч,после в/м введения - 1.27 ч, после в/в введения - 2 ч.

Фармакодинамика

НПВС, производное пропионовой кислоты. Оказываетанальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающее действие.Механизм действия связан с угнетением активности ЦОГ - основногофермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейсяпредшественником простагландинов, которые играют главную роль впатогенезе воспаления, боли и лихорадки.

Выраженное анальгезирующее действие кетопрофена обусловленодвумя механизмами: периферическим (опосредованно, через подавлениесинтеза простагландинов) и центральным (обусловленнымингибированием синтеза простагландинов в центральной ипериферической нервной системе, а также действием на биологическуюактивность других нейротропных субстанций, играющих ключевую роль ввысвобождении медиаторов боли в спинном мозге). Кроме того,кетопрофен обладает антибрадикининовой активностью, стабилизируетлизосомальные мембраны, вызывает значительное торможение активностинейтрофилов у больных с ревматоидным артритом. Подавляет агрегациютромбоцитов.

Показания к применению

Суставной синдром (ревматоидный артрит, остеоартрит,анкилозирующий спондилит, подагра); симптоматическое лечениевоспалительно-дегенеративных заболеваний опорно-двигательногоаппарата (периартрит, артросиновит, тендинит, тендосиновит, бурсит,люмбаго), боли в позвоночнике, невралгии, миалгии. Неосложненныетравмы, в частности спортивные, вывихи, растяжение или разрывсвязок и сухожилий, ушибы, посттравматические боли. В составекомбинированной терапии воспалительных заболеваний вен,лимфатических сосудов, лимфоузлов (флебит, перифлебит, лимфангиит,поверхностный лимфаденит).

Противопоказания к применению

Для приема внутрь: эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазеобострения, "аспириновая триада", выраженные нарушения функциипечени и/или почек; III триместр беременности; возраст до 15 лет(для таблеток ретард); повышенная чувствительность к кетопрофену исалицилатам.

Для ректального применения: проктит и кровотечения из прямойкишки в анамнезе.

Для наружного применения: мокнущие дерматозы, экзема,инфицированные ссадины, раны.

Беременность и лактация

Противопоказан к применению в III триместре беременности. В I иII триместрах беременности применение кетопрофена возможно вслучаях, когда потенциальная польза для матери превышаетпотенциальный риск для плода.

При необходимости применения кетопрофена в период лактациигрудное вскармливание рекомендуется прекратить.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: боли в эпигастральнойобласти, тошнота, рвота, запор или диарея, анорексия, гастралгии,нарушения функции печени; редко - эрозивно-язвенные поражения ЖКТ,кровотечения и перфорации ЖКТ.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, шум в ушах,сонливость.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушения функциипочек.

Аллергические реакции: кожная сыпь; редко - бронхоспазм.

Местные реакции: при применении в форме свечей возможныраздражение слизистой оболочки прямой кишки, болезненная дефекация;при применении в форме геля - зуд, кожная сыпь в местенанесения.

Взаимодействие с лекарственными средствами

При одновременном применении кетопрофена с другими НПВСповышается риск развития эрозивно-язвенных поражений ЖКТ икровотечений; с антигипертензивными средствами (в т.ч. сбета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ, диуретиками) - возможноуменьшение их действия; с тромболитиками - повышение риска развитиякровотечений.

При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотойвозможно уменьшение связывания кетопрофена с белками плазмы крови иувеличение его плазменного клиренса; с гепарином, тиклопидином -повышение риска развития кровотечений; с препаратами лития -возможно повышение концентрации лития в плазме крови до токсическойза счет снижения его почечной экскреции.

При одновременном применении с диуретиками повышается рискразвития почечной недостаточности вследствие уменьшения почечногокровотока, обусловленного ингибированием синтеза простагландинов, ина фоне гиповолемии.

При одновременном применении с пробенецидом возможно уменьшениеклиренса кетопрофена и его связывания с белками плазмы крови; сметотрексатом – возможно усиление побочного действияметотрексата.

При одновременном применении варфарина возможно развитиетяжелых, иногда фатальных кровотечений.

Способ применения и дозы

Препарат предназначен для наружного применения.

Гель следует наносить на чистую сухую кожу. Небольшое количествогеля (3-5 см) наносят тонким слоем, с последующим осторожнымвтиранием в воспаленные или болезненные участки тела. Препаратследует наносить 2-3 раза в день.

Продолжительность курса лечения не должна превышать 14 дней.

Передозировка

При случайном применении препарата в дозе, превышающейрекомендованную, риск развития симптомов передозировки минимален всвязи с крайне низкой системной абсорбцией кетопрофена при наружномприменении.

При появлении местных побочных эффектов следует отменитьпрепарат и промыть место нанесения.

При случайном проглатывании больших количеств геля возможнопоявление системных нежелательных реакций, характерных для НПВП.Необходимо промывание желудка, прием активированного угля.

Меры предосторожности и особые указания

С особой осторожностью применяют у пациентов с заболеваниямипечени и почек, заболеваниями ЖКТ в анамнезе, диспептическимисимптомами, сразу после серьезных хирургических вмешательств. Впроцессе лечения необходим систематический контроль функции печении почек.

Условия хранения

При комнатной температуре

Условия отпуска из аптек

Без рецепта