Омсулозин 400мг 30 шт. капсулы пролонгированного действия

Инструкция по применению Омсулозин 400мг 30 шт. капсулы пролонгированного действия

Состав, форма выпуска и упаковка

Капсулы - 1 капс.:

• Активное вещество: тамсулозина гидрохлорид 400 мкг;
• Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая,магния стеарат, метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (1:1)дисперсия;
• Кишечнорастворимая оболочка: метакриловой кислоты иэтилакрилата сополимер (1:1) дисперсия, натрия гидроксид,триацетин, тальк очищенный, титана диоксид;
• Состав оболочки капсулы: корпус - желатин, красительзакатно-желтый, краситель пунцовый (Понсо 4 R), красительбриллиантовый голубой, краситель хинолин желтый, титана диоксид;крыитечка - желатин, краситель железа оксид желтый, красительбриллиантовый голубой, краситель азорубин, титана диоксид;
• Состав чернил для надписи: уголь активированный, шеллак.

Капсулы пролонгированного действия 400 мкг. 10 капсул в блистереиз алюминиевой фольги и ПВХ/ПВдХ: 1, 3, 10 блистеров в картоннойпачке с инструкцией по применению.

Описание лекарственной формы

Твердые желатиновые капсулы №2 с оранжевым корпусом и коричневойкрышечкой, с напечатанными черными чернилами "R" на крышечке и "TSN400" на корпусе, содержимое капсул белые или почти белыегранулы.

Фармакотерапевтическая группа

Альфа 1 - адреноблокатор.

Фармакокинетика

После приема препарата внутрь, натощак в дозе 400 мкг, абсорбциятамсулозина составляет более 90% в желудочно-кишечном тракте(ЖКТ).

Биодоступность препарата около 100%. После однократного приемавнутрь 0,4 мг максимальная концентрация препарата в плазмедостигается через 4-5 часов при приеме натощак, и через 6-7 часовпри приеме после еды. Биодоступность препарата увеличивается на30%, а максимальная концентрация в плазме на 40-70% при приеменатощак, по сравнению с теми же показателями после приема пищи. Всостоянии равновесной концентрации (через 5 дней курсового приема)максимальная концентрация тамсулозина в плазме крови на 60-70%выше, чем после однократного приема препарата. Связывание с белкамиплазмы составляет 94-99%. Объем распределения составляет 0,2 л/кг.Препарат активно метаболизируется изоферментами семействацитохромов Р450 (преимущественно изоферментами CYP3A4 и CYP2D6) впечени, и менее чем 10% препарата выводятся с мочой в неизмененномвиде. Поэтому ингибирование этих изоферментов (вследствие приемасоответствующих препаратов) может привести к повышеннойконцентрации тамсулозина в плазме крови. Большая часть тамсулозинаприсутствует в крови в неизмененном виде. Препарат и его метаболитыпреимущественно выводятся с мочой (76%), с калом (21%). Периодполувыведения препарата при однократном приеме лекарственной формыкапсулы пролонгированного действия составляет 14-15 часов.

Фармакодинамика

Омсулозин избирательно и конкурентно блокирует постсинаптическиеальфа1А-адренорецепторы, находящиеся в гладкой мускулатурепредстательной железы, шейки мочевого пузыря и предстательной частиуретры, а также альфа1D-адренорецепторы, находящиесяпреимущественно в теле мочевого пузыря. Это приводит к снижениютонуса гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевогопузыря, предстательной части уретры и улучшению функции детрузора,вследствие чего уменьшаются симптомы обструкции и раздражения,связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы.Терапевтический эффект обычно развивается через 2 недели посленачала приема препарата, хотя у некоторых пациентов уменьшениевыраженности симптомов отмечается уже после приема первой дозы.

Способность тамсулозина воздействовать на альфа 1А-адренорецепторы в 20 раз превосходит его способностьвзаимодействовать с альфа 1B -адренорецепторами, которыерасположены в гладких мышцах сосудов.

Благодаря такой высокой селективности препарат не вызываетклинически значимого снижения системного артериального давления(АД) как у пациентов с артериальной гипертензией, так и у пациентовс нормальным исходным АД.

Показания к применению

Лечение функциональных симптомов при доброкачественнойгиперплазии предстательной железы.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к тамсулозина гидрохлориду или клюбому другому компоненту препарата.

Тяжелая печеночная недостаточность.

Ортостатическая гипотензия.

Детский возраст до 18 лет.

С осторожностью: тяжелая почечная недостаточность (снижениеклиренса креатинина ниже 10 мл/мин), острая печеночнаянедостаточность.

Побочные действия

По частоте побочные эффекты были разделены на следующиекатегории: очень частые >=1:10; частые >=1:100 и = 1:1000 и =1:10000 и < 1:1000; очень редкие < 1:10000.

Нарушения общего состояния: редко - астения, боль в груди, больв спине; очень редко - зубная боль.

Со стороны нервной системы: часто - головная боль; нечасто -головокружение; редко - обморок, нарушение сна (сонливость илибессонница).

Со стороны органов зрения: очень редко - нечеткость зрительноговосприятия; единичные случаи - интраоперационная нестабильностьрадужной оболочки глаза (синдром узкого зрачка) при операции поповоду катаракты у пациентов, что повышает риск осложнений во времяи после операции.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - ощущениесердцебиения, ортостати-ческая гипотензия, тахикардия.

Со стороны дыхательной системы: редко - инфекционные заболевания(простудные заболевания, грипп и гриппоподобные симптомы),фарингит, усиление кашля; очень редко - синусит, ринит.

Со стороны пищеварительной системы: редко - тошнота, рвота,запор, диарея.

Со стороны репродуктивной системы: нечасто - нарушениеэякуляции; очень редко - снижение либидо, приапизм.

Аллергические реакции: нечасто - кожная сыпь, зуд; редко -ангионевротический отек, в т.ч. отек Квинке.

Взаимодействие с лекарственными средствами

Совместное применение препарата с сильными и среднимиингибиторами цитохромов Р450 (особенно с изоферментами CYP3A4 иCYP2D6) (кетоконазол, эритромицин, пароксетин, тербинафин и др.)ведет к некоторому увеличение уровня тамсулозина в плазмекрови.

In vitro на уровне печеночного метаболизма взаимодействия ссальбутамолом не обнаружено. При совместном применении альфа1адреноблокаторов (в том числе тамсулозина) и ингибиторов ФДЭ-5,возможно снижение артериального давления, а так же существуетпотенциальный риск симптоматической гипотензии, поскольку обапрепарата обладают сосудорасширяющим действием.

Корректировка дозы не требуется при применении препарата снифедипином, атенололом, эналаприлом, дигоксином и теофиллином.

При одновременном применении с циметидином отмечено некотороеповышение концентрации тамсулозина в плазме крови.

Совместное применение с фуросемидом приводит к незначительномуснижению всасывания тамсулозина, что не требует коррекции дозы.Существует риск усиления гипотензивного эффекта при совместномупотреблении с анестетиками и другими альфа1 -адреноблокаторами.

Диклофенак и варфарин могут несколько увеличить скоростьэлиминации тамсулозина.

Способ применения и дозы

Препарат принимают по 1 капсуле (400 мкг) в сутки после приемапищи в одно и то же время, запивая достаточным количеством воды.Капсулу не рекомендуется разжевывать, так как это может оказатьвлияние на скорость высвобождения тамсулозина.

В случае отсутствия терапевтического эффекта после 2-4 недельприема препарата в дозе 400 мкг, суточная доза Омсулозина можетбыть увеличена до 800 мкг.

Прерванный курс лечения Омсулозином независимо от суточной дозы(400 или 800 мкг), следует возобновлять с дозы препарата 400 мкг всутки.

Передозировка

Случаев острой передозировки препарата отмечено не было.

Симптомы: возможно возникновение ортостатической гипотензии.

Лечение: кардиотропная терапия. Если симптомы остаются, следуетввести объемозамещающие растворы или сосудосуживающие препараты.Для предотвращения дальнейшего всасывания препарата возможнопромывание желудка, прием активированного угля или осмотическогослабительного.

Для восстановления артериального давления и частоты сердечныхсокращений (ЧСС) необходимо перевести пациента в горизонтальноеположение. Гемодиализ неэффективен, т.к. тамсулозин активносвязывается с белками плазмы.

Меры предосторожности и особые указания

Препарат не предназначен для лечения артериальнойгипертензии.

При совместном приеме Омсулозина с альфа1-адреноблокаторами вредких случаях возможно развитие ортостатической гипотензии(постуральная гипотензия, головокружение), ведущей к обмороку. Припервых признаках ортостатической гипотензии (головокружение,слабость), пациент должен сесть или лечь и оставаться в этомположении до тех пор, пока вышеперечисленные признаки неисчезнут.

Перед началом применения Омсулозина необходимо уточнить диагнози исключить заболевания с аналогичными симптомами. Также пациентамнеобходимо проходить регулярные обследования (включая определениеконцентрации специфического простатического антигена (ПСА), еслинеобходимо) и после лечения.

При оперативных вмешательствах по поводу катаракты, на фонеприема препарата возможно развитие синдрома интраоперационнойнестабильности радужной оболочки глаза (синдром узкого зрачка), чтонеобходимо учитывать хирургу для предоперационной подготовкипациента и при проведении операции. Пациентам с легкой илиумеренной степенью нарушения функции печени, а также пациентам спочечной недостаточностью корректировка дозы не требуется.

У пациентов пожилого возраста возможна повышеннаячувствительность к действию препарата. Перед приемом препаратапациент должен быть уведомлен о возможности возникновенияприапизма, поскольку это состояние может привести к импотенции бездолжного лечения.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлениюмеханизмами

В период лечения препаратом необходимо соблюдать осторожностьпри управлении транспортными средствами и другими потенциальноопасными видами деятельности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту