Конвалис 300мг 50 шт. капсулы

Инструкция по применению Конвалис 300мг 50 шт. капсулы

Состав, форма выпуска и упаковка

Капсулы - 1 капс.:

• Активные вещества: габапентин 300 мг.
• Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 66 мг, крахмалкукурузный прежелатинизированный - 30 мг, тальк - 3 мг, магниястеарат - 1 мг.
• Состав корпуса и крышечки капсулы: титана диоксид (E171) -2%, краситель железа оксид желтый (E172) - 0.6286%, желатин - до100%.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.

Описание лекарственной формы

Капсулы размер №0, желтого цвета; содержимое капсул -кристаллический порошок белого или желтоватого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Габапентин по строению сходен с нейротрансмиттером GABA однакомеханизм его действия отличается от такового некоторых другихпрепаратов, взаимодействующих с GABA-рецепторами, включаявальпроевую кислоту, барбитураты, бензодиазепины, ингибиторыGABA-трансаминазы, ингибиторы захвата GABA, агонисты GABA ипролекарственные формы GABA: он не обладает GABA-ергическимисвойствами и не влияет на захват и метаболизм GABA.

Предварительные исследования свидетельствуют о том, чтогабапентин связывается с α2-δ-субъединицей потенциал-зависимыхкальциевых каналов и подавляет поток ионов кальция, играющий важнуюроль в возникновении нейропатической боли. Другими механизмами,участвующими в действии габапентина при нейропатической боли,являются: уменьшение глутамат-зависимой гибели нейронов, увеличениесинтеза GABA, подавление высвобождения нейротрансмиттеровмоноаминовой группы. Габапентин в клинически значимых концентрацияхне связывается с другими рецепторами, включая рецепторы GABAА,GABAВ, бензодиазепиновые, глутамата, глицина илиN-мeтил-d-acпapтaтa. В отличие от фенитоина и карбамазепинагабапентин не взаимодействует с натриевыми каналами in vitro.Габапентин частично ослаблял эффекты агониста глютаматныхрецепторов N-метил-d-аспартата в некоторых тестах in vitro, нотолько в концентрации более 100 мкмоль/л, которая не достигается invivo. Габапентин несколько уменьшает выброс моноаминовыхнейротрансмиттеров in vitro.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

После приема внутрь Сmax габапентина в плазме достигаетсячерез 2-3 ч. Абсолютная биодоступность габапентина в капсулахсоставляет около 60%. Биодоступность не пропорциональна дозе, т.к.при увеличении дозы она снижается. Пища, в т.ч. с большимсодержанием жиров, не оказывает влияния на фармакокинетику.

Фармакокинетика не меняется при повторном применении. Css вплазме можно предсказать на основании результатов однократногоприема препарата. Габапентин практически не связывается с белкамиплазмы (<3%) и имеет Vd 57.7 л.

Метаболизм и выведение

T1/2 из плазмы не зависит от дозы и составляет в среднем5-7 ч. Выводится исключительно почками в неизмененном виде,метаболизму не подвергается. Препарат не индуцирует окислительныеферменты печени со смешанной функцией, участвующие в метаболизмелекарственных средств.

Клиренс габапентина из плазмы снижается у пациентов пожилоговозраста и пациентов с нарушением функции почек. Константа скоростивыведения, клиренс из плазмы и почечный клиренс прямопропорциональны КК. Габапентин удаляется из плазмы при гемодиализе.У пациентов с нарушением функции почек и пациентов, находящихся нагемодиализе, рекомендуется коррекция дозы.

Клиническая фармакология

Противосудорожный препарат.

Показания к применению

• Эпилепсия: у взрослых и детей старше 12 лет - в качествемонотерапии или в составе комбинированной терапии для леченияпарциальных эпилептических приступов, в т.ч. протекающих свторичной генерализацией;
• для лечения нейропатической боли у взрослых.

Противопоказания к применению

• Острый панкреатит;
• детский возраст до 12 лет;
• дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактознаямальабсорбция;
• повышенная чувствительность к лекарственному препарату и/илиего компонентам.

С осторожностью следует назначать при почечнойнедостаточности.

Беременность и лактация

Отсутствуют достаточные данные о применении габапентина убеременных женщин. Не следует применять препарат во времябеременности, если потенциальная польза для матери не превосходитвозможный риск для плода.

Препарат проникает в грудное молоко, влияние на детей пригрудном вскармливании неизвестно, поэтому во время кормления грудьюприменять препарат следует только в тех случаях, если потенциальнаяпольза для матери от приема препарата явно превышает потенциальныйриск для младенца.

Применение у детей

Применение препарата противопоказано у детей в возрасте до 12лет.

Побочные действия

При лечении нейропатической боли

Со стороны пищеварительной системы: запор, диарея, сухостьво рту, диспепсия, метеоризм, тошнота, рвота, боль в животе.

Со стороны ЦНС: нарушение походки, амнезия, атаксия,спутанность сознания, головокружение, гипестезия, сонливость,нарушение мышления, тремор.

Со стороны дыхательной системы: одышка, фарингит.

Со стороны кожных покровов: кожная сыпь.

Со стороны органов чувств: амблиопия.

Прочие: астенический синдром, гриппоподобный синдром,головная боль, инфекционные заболевания, боль различнойлокализации, периферические отеки, увеличение массы тела.

При лечении парциальных судорог

Со стороны сердечно-сосудистой системы: симптомывазодилатации, повышение или понижение АД.

Со стороны пищеварительной системы: метеоризм, анорексия,гингивит, боль в животе, запор, заболевание зубов, диарея,диспепсия, повышение аппетита, сухость во рту или глотке, тошнота,рвота.

Со стороны системы крови: пурпура (чаще всего ее описываликак кровоподтеки, возникающие при физической травме),лейкопения.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, боль вспине, повышенная ломкость костей, миалгия.

Со стороны ЦНС: головокружение, гиперкинезы; усиление,ослабление или отсутствие сухожильных рефлексов, парестезия,беспокойство, враждебность, амнезия, атаксия, спутанность сознания,нарушение координации движений, депрессия, дизартрия, эмоциональнаялабильность, бессонница, нистагм, сонливость, нарушение мышления,тремор, фибрилляции мышц.

Со стороны дыхательной системы: пневмония, кашель,фарингит, ринит.

Со стороны кожных покровов: ссадины, акне, зуд кожи, кожнаясыпь.

Со стороны мочевыделительной системы: инфекция мочевыхпутей.

Со стороны половой системы: импотенция.

Со стороны органов чувств: нарушение зрения, амблиопия,диплопия.

Прочие: астенический синдром, отек лица, утомление,лихорадка, головная боль, вирусная инфекция, периферические отеки,увеличение массы тела.

При сравнении переносимости препарата в дозах 300 и 3600 мг/сутотмечена дозозависимость таких явлений, как головокружение,атаксия, сонливость, парестезия и нистагм.

Пострегистрационный опыт применения

Возможные случаи внезапной необъяснимой смерти не связаны слечением габапентином. В процессе лечения габапентином могутнаблюдаться следующие нежелательные явления: различныеаллергические реакции, острая почечная недостаточность, нарушениефункции печени, поджелудочной железы, увеличение объема молочныхжелез, гинекомастия, галлюцинации, двигательные расстройства(миоклонус, дискенизия, дистония), сердцебиение, тромбоцитопения,шум в ушах, расстройства мочеиспускания.

После резкой отмены терапии габапентином наиболее частоотмечались следующие побочные эффекты: беспокойство, бессонница,тошнота, боли различной локализации и потливость.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектовусугубляются или отмечаются другие побочные эффекты, не указанные винструкции, необходимо сообщить об этом врачу.

Взаимодействие с лекарственными средствами

При одновременном приеме габапентина и морфина, когда морфинпринимался за 2 ч до приема габапептина, наблюдалось увеличениесреднего значения AUС габапентина на 44% по сравнению смонотерапией габапентином, что ассоциировалось с увеличениемболевого порога (холодовый прессорный тест). Клиническое значениеэтого изменения не установлено, фармакокинетические характеристикиморфина при этом не изменялись. Побочные эффекты морфина присовместном приеме с габапентином не отличались от таковых приприеме морфина совместно с плацебо.

Взаимодействия между габапентином и фенобарбиталом, фенитоином,вальпроевой кислотой и карбамазепином не отмечено. Фармакокинетикагабапентина в равновесном состоянии одинакова у здоровых людей ипациентов, получающих другие противосудорожные препараты.

Одновременное применение габапентина с пероральнымиконтрацептивами, содержащими норэтистерон и/или этинилэстрадиол, несопровождалось изменениями фармакокинетики обоих компонентов.

Антацидные препараты, содержащие алюминий или магний, снижаютбиодоступность габапентина примерно на 20%. В связи с этим препаратследует принимать не ранее чем через 2 ч после приемаантацидов.

Пиметидин незначительно снижает почечную экскрециюгабапентина.

Этанол и средства, действующие на ЦНС, могут усиливать побочныеэффекты габапентина со стороны ЦНС.

При одновременном назначении напроксена с габапентиномувеличивается абсорбция последнего, при этом габапентин не влияетпа фармакокинетические параметры напроксена.

Одновременное применение габапентина с гидрокодоном приводит куменьшению фармакокинетических параметров (Сmах и AUC)гидрокодона и увеличению AUC габапентина.

Способ применения и дозы

Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи, неразжевывая и запивая необходимым количеством жидкости.

Монотерапия и использование Конвалиса в качествевспомогательного средства для лечения парциальных эпилептическихприступов у детей старше 12 лет и взрослых

Лечение начинают с дозы 300 мг 1 раз/сут и постепенноувеличивают до 900 мг/сут (первый день - 300 мг 1 раз/сут, второй -по 300 мг 2 раза/сут, третий - по 300 мг 3 раза/сут). В последующемдоза может быть увеличена. Обычно доза Конвалиса составляет900-1200 мг/сут. Максимальная доза - 3600 мг/сут, разделенная натри равных приема через 8 ч. Максимальный интервал между приемомдоз препарата не должен превышать 12 ч во избежание возобновлениясудорог.

Нейропатическая боль у взрослых

Лечение начинают с дозы 300 мг в первый день, затем: 600 мг (по300 мг 2 раза) на второй день, 900 мг (по 300 мг 3 раза) - натретий день. При интенсивной боли Конвалис® можно применять спервого дня по 300 мг 3 раза/сут. В зависимости от эффекта дозуможно постепенно увеличивать, но не более 3600 мг/сут.

У пациентов с нарушением функции почек (при КК 50-79мл/мин) суточная доза препарата составляет 600-1800мг/сут, при КК 30-49 мл/мин - 300-900 мг/сут, при КК15-29 мл/мин - 300-600 мг/сут, при КК менее 15мл/мин - 300 мг через день или ежедневно.

У пациентов, находящихся на гемодиализе, начальная дозаКонвалиса составляет 300 мг. Дополнительная постгемодиализная дозасоставляет 300 мг после каждого 4-часового сеанса гемодиализа. Вдни, когда диализ не проводится, Конвалис® не применяют.

Передозировка

Симптомы: при однократном приеме 49 г габапентинанаблюдались головокружение, диплопия, нарушение речи, сонливость,дизартрия, диарея. Летальная доза габапентина при приеме внутрьустановлена у мышей и крыс, получавших препарат в дозах 8000 мг/кг.Признаки острой токсичности у животных включали в себя атаксию,затрудненное дыхание, птоз, гипоактивностъ или возбуждение.

Лечение: проведение симптоматической терапии. Больным стяжелой почечной недостаточностью может быть показангемодиализ.

Меры предосторожности и особые указания

При анализе мочи на общий белок с применением тест-системы AmesN-Multistix SG® возможен ложноположительный результат.Необходимо подтвердить полученный результат с помощью другогометода анализа.

У больных сахарным диабетом иногда возникает необходимость визменении дозы гипогликемических препаратов.

При появлении признаков острого панкреатита лечение препаратомнеобходимо прекратить.

Отменять препарат или заменять его альтернативным средствомследует постепенно, как минимум в течение недели. Резкоепрекращение терапии противосудорожными средствами у больных спарциальными судорогами может провоцировать развитие судорог.

Возможен повышенный риск возникновения суицидов и суицидальныхмыслей. С целью раннего выявления нарушений поведения, которыемогут быть предвестниками суицидальных мыслей и поступков,рекомендуется контролировать психическое состояние больных.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлениюмеханизмами

В период лечения необходимо воздерживаться от вождениятранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности,требующими повышенной концентрации внимания и быстротыпсихомоторных реакций.

Условия отпуска из аптек

По рецепту