Карведилол-тева 12,5мг 30 шт. таблетки

Инструкция по применению Карведилол-тева 12,5мг 30 шт. таблетки

Состав, форма выпуска и упаковка

Таблетки - 1 таб.:

• Активное вещество: карведилол 12.5 мг.
• Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая,лактозы моногидрат, гипролоза низкозамещенная, крахмал кукурузный,тальк, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

30 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.

Описание лекарственной формы

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые,двояковыпуклые, с гравировкой "CA25" на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Карведилол - блокатор альфа1-, бета1-, бета2-адренорецепторов,оказывает органопротективный эффект. Обладает антипролиферативнымисвойствами в отношении гладкомышечных клеток стенок сосудов,является рацемической смесью R(+) и S(-) стереоизомеров, каждый изкоторых обладает одинаковыми альфа-адреноблокирующими свойствами.Благодаря кардионеселективному блокированию адренорецепторов,обусловленному S(-) стереоизомеру, карведилол снижает АД, уменьшаетЧСС и сердечный выброс, уменьшает давление в легочных артериях и вправом предсердии. За счет блокады альфа1-адренорецепторов вызываетпериферическую вазодилатацию и уменьшает периферическое сосудистоесопротивление (ПСС). Уменьшает нагрузку на сердечную мышцу ипредотвращает развитие приступов стенокардии. У пациентов схронической сердечной недостаточностью (ХСН) увеличивает фракциювыброса левого желудочка и уменьшает выраженность симптомовзаболевания. Аналогичные эффекты отмечены у пациентов с нарушениемфункции левого желудочка.

Карведилол не обладает внутренней симпатомиметическойактивностью и так же, как пропранолол, обладает свойствомстабилизации мембран. Активность ренин-ангиотензин-альдостероновойсистемы (РААС) снижается, уменьшая высвобождение ренина, поэтомузадержка жидкости (характерная для селективныхальфа-адреноблокаторов) развивается редко. Эффект в отношении АД иЧСС наиболее выражен через 1-2 ч после приема препарата.

Карведилол не оказывает неблагоприятного влияния на липидныйпрофиль, сохраняя нормальное соотношение липопротеинов высокой инизкой плотности (ЛПВП/ЛПНП).

У пациентов с артериальной гипертензией и заболеваниями почеккарведилол уменьшает резистентность почечных сосудов, при этот непроисходит существенного изменения скорости клубочковое фильтрациипочечного плазмотока или экскреции электролитов. Периферическийкровоток сохраняется, поэтому похолодание рук и ног, частоотмечаемое при приеме бета-адреноблокаторов, развивается редко.

Фармакокинетика

Карведилол быстро всасывается после приема внутрь. C_max  карведилола в плазме крови достигается через 1ч. Абсолютная биодоступность карведилола составляет около 25%: 30%для R-формы и 15% для S-формы.

Карведилол обладает высокой липофильностью. Примерно 98-99%связывается с белками плазмы крови. Vd составляет примерно 2л/кг и увеличивается у пациентов с циррозом печени за счетуменьшения эффекта "первого прохождения" через печень.

Карведилол метаболизируется преимущественно в печени путемокисления и конъюгации с образованием ряда метаболитов.Метаболизируется при "первом прохождении" через печень.

Метаболизм карведилола путем окисления являетсястереоселективным. R(+) изомер метаболизируется в основном спомощью изоферментов CYP2D6 и CYP1A2, a S(-) изомер в основном спомощью изофермента CYP2D9 и, в меньшей степени, с помощьюизофермента CYP2D6. К другим изоферментам цитохрома Р450,участвующим в метаболизме карведилола, относятся изоферментыCYP3A4, CYP2E1,CYP2C19.

В результате деметилирования и гидроксилирования фенольногокольца образуются 3 метаболита, которые обладают менее выраженнымивазодилатирующими свойствами, чем карведилол.

T1/2 составляет около 6 ч, плазменный клиренс около 500-700мл/мин. Выводится карведилол, главным образом, с желчью черезкишечник и частично почками в виде метаболитов.

Возраст пациента не оказывает статистически значимого влияния нафармакокинетику карведилола.

У больных с циррозом печени биодоступность карведилолаувеличивается на 80% вследствие уменьшения выраженности метаболизмапри "первом прохождении"