Каптоприл-сти 50мг 40 шт. таблетки

Инструкция по применению Каптоприл-сти 50мг 40 шт. таблетки

Состав, форма выпуска и упаковка

Таблетки - 1 таб.:

• Активное вещество: каптоприл – 50 мг;
• Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, сахармолочный, крахмал кукурузный, аэросил, магния стеарат.

Таблетки по 50 мг. По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку(блистер) либо по 20, 30. 40, 50 или 60 таблеток в банку полимернуюили флакон полимерный.

По 2, 3, 4, 5 или 6 блистеров или банку, или флакон вместе синструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Описание лекарственной формы

Таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета схарактерным запахом, двояковыпуклые с риской с одной стороны.Допускается легкая мраморность. По внешнему виду должнысоответствовать требованиям ГФ Х I , вып. 2, с. 154.

Фармакотерапевтическая группа

АПФ ингибитор.

Фармакокинетика

Абсорбция – быстрая, достигает 75% (прием пищи снижает абсорбциюна 30-40%). Биодоступность – 35-40% (эффект «первого прохождения»через печень). Связь с белками плазмы крови (преимущественно сальбуминами) – 25-30%. Максимальная концентрация в плазме крови(114 нг/мл) при пероральном приеме достигается через 30-90 минут.Через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер проникаетплохо (менее 1%).

Метаболизируется в печени с образованием дисульфидного димеракаптоприла и каптоприл- цистеиндисульфида. Метаболитыфармакологически неактивны.

Период полувыведения составляет 3 часа. Выводится почками 95%(40-50% в неизмененном виде, остальная часть в виде метаболитов).Секретируется с материнским молоком. Через 4 часа послеоднократного приема внутрь в моче содержится 38% неизмененногокаптоприла и 28% в виде метаболитов, через 6 часов – только в видеметаболитов; в суточной моче – 38% неизмененного каптоприла и 62% –в виде метаболитов. Период полувыведения при нарушенной почечнойфункции – 3,5-32 часа. Кумулирует при хронической почечнойнедостаточности.

Фармакодинамика

Ингибитор ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). Уменьшаетобразование ангиотензина II из ангиотензина I. Снижение содержанияангиотензина II ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона.При этом снижается общее периферическое сосудистое сопротивление,артериальное давление, пост- и преднагрузка на сердце. Расширяетартерии в большей степени, чем вены. Вызывает уменьшение деградациибрадикинина (один из эффектов АПФ) и увеличение синтезапростагландина. Гипотензивный эффект не зависит от активностиренина плазмы, снижение артериального давления отмечают принормальном и даже сниженном уровне гормона, что обусловленовоздействием на тканевые ренин-ангиотензиновые системы. Усиливаеткоронарный и почечный кровоток. При длительном применении снижаетвыраженность гипертрофии миокарда и стенок артерий резистивноготипа. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Уменьшаетагрегацию тромбоцитов. Способствует снижению содержания Na+ убольных с сердечной недостаточностью. Снижение артериальногодавления в отличие от прямых вазодилататоров (гидралазина,миноксидила и пр.) не сопровождается рефлекторной тахикардией иприводит к снижению потребности миокарда в кислороде. При сердечнойнедостаточности в адекватной дозе не влияет на величинуартериального давления. Максимальное снижение артериальногодавления после приема внутрь наблюдается через 60-90 минут.Длительность гипотензивного эффекта доз зависимо и достигаетоптимальных значений в течение нескольких недель.

Показания к применению

Артериальная гипертензия, в том числе реноваскулярная;хроническая сердечная недостаточность (в составе комплекснойтерапии); нарушение функции левого желудочка после перенесенногоинфаркта миокарда при клинически стабильном состоянии;диабетическая нефропатия на фоне сахарного диабета I типа (приальбуминурии более 30 мг/сутки).

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к препарату и другим ингибиторамАПФ, ангионевротический отек (на фоне применения ингибиторов АПФ, втом числе и в анамнезе); выраженные нарушения функции почек илипечени; гиперкалиемия; двусторонний стеноз почечных артерий илистеноз артерии единственной почки с прогрессирующей азотемией;состояние после трансплантации почки; стеноз устья аорты ианалогичные обсруктивные изменения, затрудняющие отток крови;беременность, период лактации; возраст до 18 лет.

С осторожностью применять: тяжелые аутоиммунные заболевания(особенно СКВ или склеродермия), угнетение костномозговогокроветворения (риск развития нейтропении и агранулоцитоза), ишемиямозга, сахарный диабет (повышен риск развития гиперкалиемии);больные, находящиеся на гемодиализе; диета с ограничением натрия;первичный гиперальдостеронизм; ишемическая болезнь сердца;состояния, сопровождающиеся снижением объема циркулирующей крови (втом числе диарея, рвота); пожилой возраст.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, снижениеартериального давления, ортостатическая гипотензия, периферическиеотеки.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль,чувство усталости, астения, парестезия.

Со стороны дыхательной системы: сухой кашель, отек легких,бронхоспазм.

Со стороны мочевыделительной системы: протеинурия, ухудшениефункции почек (повышение уровня мочевины и креатинина в крови).

Со стороны водно-электролитного обмена: гиперкалиемия,гипонатриемия (наиболее часто при бессолевой диете и одновременномприеме диуретиков), протеинурия, повышенное содержание азотамочевины и креатинина в крови, ацидоз.

Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, нарушениевкусовых ощущений, сухость во рту, стоматит, тошнота, абдоминальныеболи, диспепсические явления, запор или диарея, повышениеактивности «печеночных» трансаминаз, гипербилирубинемия, признакигепатоцеллюлярного повреждения (гепатит) и холестаз (в редкихслучаях); панкреатит (в единичных случаях).

Со стороны органов кроветворения: нейтропения, анемия,тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Аллергические реакции: кожная сыпь (макуло-папулезного, реже –везикулярного или буллезного характера), зуд, ангионевротическийотек, "приливы" крови к коже лица, жар, фоточувствительность,сывороточная болезнь, лимфоаденопатия, в редких случаях – появлениеантиядерных антител в крови.

Прочие: общая слабость.

Взаимодействие с лекарственными средствами

Каптоприл повышает концентрацию дигоксина в плазме крови на15-20%.

Увеличивает биодоступность пропранолола.

Циметидин, замедляя метаболизм в печени, повышает концентрациюкаптоприла в плазме крови.

Гипотензивный эффект ослабляют нестероидныепротивовоспалительные препараты (задержка Na+ и снижение синтезапростагландина).

Комбинация с тиазидными диуретиками, вазодилаторами(миноксидил), верапамилом, бета-адреноблокаторами, трициклическимиантидепрессантами, этанолом, усиливает гипотензивный эффект.

Комбинированное применение с калийсберегающими диуретиками,препаратами калия, циклоспорином, калиевыми добавками, заменителямисоли (содержат значительные количества К+) увеличивает рискразвития гиперкалиемии.

Замедляет выведение препаратов лития.

При комбинированном применении с прокаинамидом, аллопуринолом,флекаинидом повышается риск развития иммунодепрессивногодействия.

Пробенецид замедляет выведение каптоприла с мочой.

Клонидин снижает выраженность гипотензивного эффекта.

Иммунодепрессанты (азатиоприн или циклофосфамид) повышают рискразвития гематологических нарушений.

Способ применения и дозы

Каптоприл-СТИ назначают внутрь за 1 час до еды. Режимдозирования устанавливается индивидуально.

При артериальной гипертензии лечение назначают с наименьшейэффективной дозы 12,5 мг 2 раза в сутки (редко с 6,25 мг 2 раза всутки). Следует обратить внимание на переносимость первой дозы втечение первого часа. Если при этом развилась артериальнаягипотензия, больного надо перевести в горизонтальное положение(такая реакция на первую дозу не должна служить препятствием кдальнейшей терапии). При необходимости дозу постепенно (синтервалом в 2-4 недели) увеличивают до достижения оптимальногоэффекта. При мягкой или умеренной артериальной гипертензии обычнаяподдерживающая доза составляет 25 мг 2 раза в сутки; максимальнаядоза – 50 мг 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза – 150мг.

У пожилых больных начальная доза составляет 6,25 мг 2 разасутки.

При сердечной недостаточности назначают вместе с диуретикамии/или в комбинации с препаратами наперстянки (во избежаниеначального чрезмерного снижения артериального давления, передназначением Каптоприла-СТИ диуретик отменяют или уменьшают дозу).Начальная доза составляет 6,25 мг или 12,5 мг 3 раза в день, принеобходимости дозу увеличивают до 25 мг 3 раза в день. Максимальнаясуточная доза составляет 150 мг.

При нарушениях функции левого желудочка после перенесенногоинфаркта миокарда у пациентов, находящихся в клинически стабильномсостоянии, применение Каптоприла-СТИ можно начинать уже через 3 дняпосле инфаркта миокарда. Начальная доза составляет 6,25 мг/сутки,затем суточную дозу можно увеличивать до 37,5-75 мг за 2-3 приема(в зависимости от переносимости препарата). При необходимости дозупостепенно увеличивают до максимальной суточной дозы – 150мг/сутки.

При развитии артериальной гипотензии может потребоватьсяснижение дозы.

Последующие попытки применения максимальной суточной дозы 150 мгдолжны основываться на переносимости больными Каптоприла-СТИ.

При диабетической нефропатии Каптоприл-СТИ назначают в суточнойдозе 75-100 мг/сут за 2-3 приема. При инсулинзависимом диабете смикроальбуминурией (выделение альбумина 30-300 мг в сутки) дозапрепарата составляет 50 мг 2 раза в день. При общем клиренсе белкаболее 500 мг в день препарат эффективен в дозе 25 мг 3 раза вдень.

При умеренной степени нарушения функции почек (КК – не менее 30мл/мин./1,73 кв.м) Каптоприл-СТИ можно назначать в дозе 75-100мг/сутки. При более выраженной степени нарушений функции почек (КК– менее 30 мл/мин./1,73 кв. м) начальная доза должна составлять неболее 12,5 мг/сутки; в дальнейшем, при необходимости, дозуКаптоприла-СТИ постепенно повышают через достаточно длительныеинтервалы времени, но используют меньшую, чем в случае леченияартериальной гипертензии, суточную дозу препарата.

При необходимости дополнительно назначают петлевые диуретики, ане диуретики тиазидного ряда.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение артериального давления вплоть доколлапса, инфаркт миокарда, острое нарушение мозговогокровообращения, тромбоэмболические осложнения.

Лечение: уложить больного с приподнятыми нижними конечностями;принять меры, направленные на восстановление артериального давления(увеличение объема циркулирующей крови, в том числе в/в вливаниефизиологического раствора), симптоматическая терапия.

Возможно применение гемодиализа; перитонеальный диализ неэффективен.

Меры предосторожности и особые указания

Перед началом, а также регулярно в процессе леченияКаптоприлом-СТИ следует контролировать функцию почек. У пациентов схронической сердечной недостаточностью применяют под тщательныммедицинским контролем.

На фоне длительного применения Каптоприла-СТИ приблизительно у20% пациентов наблюдается увеличение мочевины и креатининасыворотки крови более чем на 20%, по сравнению с нормой илиисходным значением. Менее чем у 5% пациентов, особенно при тяжелыхнефропатиях, требуется прекращение лечения из-за роста концентрациикреатинина.

У пациентов с артериальной гипертензией при примененииКаптоприла-СТИ выраженная артериальная гипотензия наблюдается лишьв редких случаях. Вероятность развития артериальной гипотензииповышается при дефиците жидкости и солей (например, послеинтенсивного лечения диуретиками), у пациентов с сердечнойнедостаточностью или находящихся на диализе.

Возможность резкого снижения артериального давления может бытьсведена к минимуму при предварительной отмене (за 4-7 дней)диуретика или увеличении поступления в натрия хлорида(приблизительно за неделю до начала приема), либо путем назначенияКаптоприла-СТИ в начале лечения в малых дозах (6,25-12,5мг/сут).

В первые 3 месяца терапии ежемесячно контролируют числолейкоцитов крови, далее – 1 раз в 3 мес; у больных аутоиммуннымизаболеваниям в первые 3 мес. – через каждые 2 нед., затем – каждые2 мес. Если число лейкоцитов ниже 4000/мкл, показано проведениеобщего анализа крови, ниже 1000/мкл – прием препаратапрекращают.

В некоторых случаях на фоне применения ингибиторов АПФ, в т.ч.Каптоприла-СТИ, наблюдается повышение концентрации К+ в сывороткекрови. Риск развития гиперкалиемии при применении каптоприлаповышен у пациентов с почечной недостаточностью и сахарнымдиабетом, а также принимающих калийсберегающие диуретики, препаратыкалия или др. препараты, вызывающие увеличение концентрации К+ вкрови (например, гепарин). Следует избегать одновременногоприменения калийсберегающих диуретиков и препаратов калия.

При проведении гемодиализа у пациентов, получающихКаптоприл-СТИ, следует избегать использование диализных мембран свысокой проницаемостью (например, AN69), поскольку в таких случаяхповышается риск развития анафилактоидных реакций. В случае развитияангионевротического отека препарат отменяют и осуществляюттщательное медицинское наблюдение и симптоматическую терапию.

При приеме Каптоприла-СТИ может наблюдаться ложноположительнаяреакция при анализе мочи на ацетон.

С осторожностью назначают больным, находящимся на малосолевойили бессолевой диете (повышенный риск развития артериальнойгипотензии).

В период лечения следует воздерживаться от вожденияавтотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности,требующими повышенной концентрации внимания и работы психомоторныхреакций, т.к. возможно головокружение, особенно после приеманачальной дозы.

Условия хранения

При комнатной температуре

Условия отпуска из аптек

По рецепту