Физиотенз 0,2мг 14 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Инструкция по применению Физиотенз 0,2мг 14 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Состав, форма выпуска и упаковка

Таблетки - 1 таб.:

• Действующее вещество: моксонидин 0,2 мг;
• Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 95,80 мг,повидон К25 - 0,70 мг, кросповидон - 3,00 мг, магния стеарат - 0,30мг;
• Оболочка: гипромеллоза - 1,30 мг, этилцеллюлозы воднаядисперсия 30% - 4,0 мг (в пересчете на сухое вещество - 1,20 мг),макрогол - 0,25 мг, тальк - 0,9975 мг, краситель железа оксидкрасный (Е 172) - 0,0025 мг, титана диоксид (Е 171) - 1,25 мг.

По 14 таблеток в блистер из пленки ПВХ/ПВДХ и фольгиалюминиевой. По 1, 2 или 7 блистеров вместе с инструкцией поприменению помещают в пачку из картона.

По 28 таблеток в блистер из пленки ПВХ/ПВДХ и фольгиалюминиевой. По 1 блистеру вместе с инструкцией по применениюпомещают в пачку из картона.

Описание лекарственной формы

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкойсветло-розового цвета, с гравировкой "0,2" с одной стороны. Наизломе таблетки белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Гипотензивное средство центрального действия.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь моксонидин быстро и почти полностьюабсорбируется в верхних отделах желудочно-кишечного тракта.Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 88%, чтоуказывает на отсутствие значительного эффекта "первого"прохождения.

Время достижения максимальной концентрации - около 1 часа. Приёмпищи не оказывает влияния на фармакокинетику препарата.

Распределение

Связь с белками плазмы крови составляет 7,2%.

Метаболизм

Основной метаболит - дегидрированный моксонидин.Фармакодинамическая активность дегидрированного моксонидина - около10% по сравнению с моксонидином.

Выведение

Период полувыведения (Т1/2) моксонидина и метаболита составляет2,5 и 5 часов соответственно. В течение 24 часов свыше 90%моксонидина выводится почками (около 78% - в неизмененном виде и13% - в виде дегидриромоксонидина, другие метаболиты в моче непревышают 8% от принятой дозы). Менее 1% дозы выводится черезкишечник.

Фармакокинетика у пациентов с артериальной гипертензией

По сравнению со здоровыми добровольцами у пациентов сартериальной гипертензией не отмечается изменений фармакокинетикимоксонидина.

Фармакокинетика в пожилом возрасте

Отмечены клинически незначимые изменения фармакокинетическихпоказателей моксонидина у пожилых пациентов, вероятно обусловленныеснижением интенсивности его метаболизма и/или несколько болеевысокой биодоступностью.

Фармакокинетика у детей

Моксонидин не рекомендуется для использования у лиц моложе 18лет, в связи с чем в этой группе фармакокинетические исследованияне проводились.

Фармакокинетика при почечной недостаточности

Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует склиренсом креатинина (КК). У пациентов с умеренной почечнойнедостаточностью (КК в интервале 30-60 мл/мин) равновесныеконцентрации в плазме крови и конечный Т1/2 приблизительно в 2 и1,5 раза выше, чем у лиц с нормальной функцией почек (КК более 90мл/мин).

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30мл/мин), равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 в3 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек.

Назначение многократных доз моксонидина приводит к предсказуемойкумуляции в организме пациентов с умеренной и тяжелой почечнойнедостаточностью.

У пациентов с терминальной почечной недостаточностью (КК менее10 мл/мин), находящихся на гемодиализе, равновесные концентрации вплазме крови и конечный Т1/2 соответственно в 6 и 4 раза выше, чему пациентов с нормальной функцией почек.

У пациентов с умеренной почечной недостаточностью максимальнаяконцентрация моксонидина в плазме крови выше в 1,5-2 раза.

У пациентов с нарушениями функции почек дозировка должнаподбираться индивидуально. Моксонидин в незначительной степенивыводится при проведении гемодиализа.

Фармакодинамика

Моксонидин является гипотензивным средством с центральныммеханизмом действия.

В стволовых структурах мозга (ростральный слой боковыхжелудочков) моксонидин селективно стимулируетимидазолин-чувствительные рецепторы, принимающие участие втонической и рефлекторной регуляции симпатической нервной системы.Стимуляция имидазолиновых рецепторов снижает периферическуюсимпатическую активность и артериальное давление (АД).

Моксонидин отличается от других симпатолитических гипотензивныхсредств более низким сродством к α2-адренорецепторам, что объясняетменьшую вероятность развития седативного эффекта и сухости ворту.

Прием моксонидина приводит к снижению системного сосудистогосопротивления и АД. Гипотензивный эффект моксонидина подтвержден вдвойных слепых плацебо-контролируемых рандомизированныхисследованиях.

Результаты клинического исследования с участием 42 пациентов вартериальной гипертинзией и гипертрофией левого желудочка (ГЛЖ)продемонстрировали, что при сходном снижении артериальногодавления, применение комбинации антагонистов рецепторов кангиотензину II с моксонидином позволяет в большей степениуменьшить ГЛЖ по сравнению со свободной комбинацией тиазидногодиуретика и блокатора кальциевых каналов (15% против 11%; р <0,05).

Моксонидин улучшает на 21% индекс чувствительности к инсулину (всравнении с плацебо) у пациентов с ожирением,инсулинрезистентностностью и умеренной степенью артериальнойгипертензии.

Показания к применению

Артериальная гипертензия.

Противопоказания к применению

• Повышенная чувствительность к активному веществу и другимкомпонентам препарата;
• ангионевротический отек в анамнезе;
• синдром слабости синусового узла или синоатриальнаяблокада;
• тяжелая печеночная недостаточность;
• выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений (ЧСС)покоя менее 50 уд./мин);
• атриовентрикулярная блокада II или III степени;
• острая и хроническая сердечная недостаточность;
• период грудного вскармливания;
• наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы илимальабсорбция глюкозы-галактозы;
• возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных поэффективности и безопасности).

С осторожностью: атриовентрикулярная блокада I степени (рискразвития брадикардии), заболевания коронарных артерий (в т.ч.ишемическая болезнь сердца, нестабильная стенокардия, раннийпостинфарктный период), заболевания периферического кровообращения(в т.ч. перемежающаяся хромота, синдром Рейно), эпилепсия, болезньПаркинсона, депрессия, глаукома; умеренная почечная недостаточность(КК 30-60 мл/мин, креатинин сыворотки 105-160 мкмоль/л), печеночнаянедостаточность; беременность.

Беременность и лактация

Беременность

Клинические данные о применении лекарственного препаратаФизиотенз® у беременных отсутствуют.

В ходе исследований на животных было установленоэмбриотоксическое действие препарата.

Физиотенз® следует назначать беременным только после тщательнойоценки соотношения риска и пользы, когда польза для материпревышает потенциальный риск для плода.

Период грудного вскармливания

Моксонидин проникает в грудное молоко и поэтому не долженназначаться во время кормления грудью. При необходимости применениялекарственного препарата Физиотенз® в период лактации, грудноевскармливание необходимо прекратить.

Побочные действия

Наиболее частые побочные эффекты у пациентов, принимающихмоксонидин: сухость во рту, головокружение, астения и сонливость.Эти симптомы часто уменьшаются по прошествии первых недельтерапии.

У пациентов, принимавших участие в плацебо-контролируемыхклинических исследованиях препарата Физиотенз®, отмечены следующиепобочные эффекты. Частота побочных эффектов, приведенных ниже,определялась соответственно следующему: очень часто (≥ 1/10); часто(≥1/100, <1/10); нечасто (≥ 1/1000, <1/100); включаяотдельные сообщения.

Со стороны центральной нервной системы - Часто: головная боль*,головокружение (вертиго), сонливость, бессонница; Нечасто:обморок*, повышенная возбудимость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы -Нечасто: выраженноеснижение АД, ортостатическая гипотензия*, брадикардия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта - Очень часто: сухость ворту; Часто: диарея, тошнота, рвота, диспепсия.

Со стороны кожи и подкожных тканей - Часто: кожная сыпь, зуд;Нечасто: ангионевротический отек.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения - Нечасто: звонв ушах.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани - Часто:боль в спине; Нечасто: боль в области шеи.

Общие расстройства и нарушения в месте введения - Часто:астения; Нечасто: периферические отеки.

(* - частота сопоставима с плацебо).

Взаимодействие с лекарственными средствами

Совместное применение моксонидина с другими гипотензивнымисредствами приводит к аддитивному эффекту.

Трициклические антидепрессанты могут снижать эффективностьгипотензивных средств центрального действия, в связи с чем нерекомендуется их прием совместно с моксонидином.

Моксонидин может усиливать седативное действие трициклическихантидепрессантов (необходимо избегать совместного назначения),транквилизаторов, этанола, седативных и снотворных средств.

Моксонидин способен умеренно улучшать ослабленные когнитивныефункции у пациентов, получающих лоразепам.

Моксонидин может усиливать седативный эффект производныхбензодиазепина при их одновременном назначении.

Моксонидин выделяется путем канальцевой секреции. Поэтому неисключено его взаимодействие с другими препаратами, выделяющимисяпутем канальцевой секреции.

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи.

В большинстве случаев начальная доза препарата Физиотенз®составляет 0,2 мг в сутки.

Максимальная разовая доза составляет 0,4 мг.

Максимальная суточная доза, которую следует разделить на 2приема, составляет 0,6 мг. Необходима индивидуальная коррекциясуточной дозы в зависимости от переносимости пациентом проводимойтерапии.

Коррекция дозы для пациентов с печеночной недостаточностью нетребуется.

Начальная доза для пациентов, находящихся на гемодиализе - 0,2мг в сутки. В случае необходимости и при хорошей переносимостисуточная доза может быть увеличена до максимальной 0,4 мг всутки.

Пациентам с почечной недостаточностью рекомендуется осторожныйподбор дозы, особенно в начале лечения.

Начальная доза должна составлять 0,2 мг в сутки. В случаенеобходимости и при хорошей переносимости суточная доза препаратаможет быть увеличена максимум до 0,4 мг для пациентов с умереннойпочечной недостаточностью (КК более 30 мл/мин, но менее 60 мл/мин)и 0,3 мг для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (ККменее 30 мл/мин).

Передозировка

Имеются сообщения о нескольких случаях передозировки безлетального исхода, когда одномоментно применялись дозы до 19,6мг.

Симптомы: головная боль, седативный эффект, сонливость,выраженное снижение АД, головокружение, астения, брадикардия,сухость во рту, рвота, усталость, боль в эпигастральной области,угнетение дыхания и нарушение сознания. Кроме того, возможны такжекратковременное повышение АД, тахикардия и гипергликемия, как былопоказано в нескольких исследованиях по изучению высоких доз наживотных.

Лечение: Специфического антидота не существует. В случаевыраженного снижения АД может потребоваться восстановление объемациркулирующей крови за счет введения жидкости и допамина(инъекционно). Брадикардия может быть купирована атропином(инъекционное введение). В тяжелых случаях передозировкирекомендуется тщательно контролировать нарушения сознания и недопускать угнетения дыхания. Антагонисты альфа-адренорецепторовмогут уменьшать или устранять парадоксальные гипертензивные эффектыпри передозировке моксонидином.

Меры предосторожности и особые указания

Во время лечения необходим регулярный контроль АД.

В постмаркетинговом наблюдении зафиксированы случаиатриовентрикулярной блокады различной степени тяжести у пациентов,принимающих моксонидин. Связь между приемом препарата Физиотенз® изамедлением атриовентрикулярной проводимости не может бытьполностью ислючена. Таким образом, при лечении пациентов свероятной предрасположенностью к развитию атриовентрикулярнойблокады рекомендуется соблюдать осторожность.

При необходимости отмены одновременно принимаемыхбета-адреноблокаторов и препарата Физиотенз® сначала отменяютбета-адреноблокаторы и лишь через несколько дней Физиотенз®.

В настоящее время нет подтверждений того, что прекращение приемапрепарата Физиотенз® приводит к повышению АД.

Однако не рекомендуется прекращать прием препарата Физиотенз®резко, вместо этого следует постепенно уменьшать дозу препарата втечение двух недель.

У пациентов пожилого возраста может быть повышен риск развитиясердечно-сосудистых осложнений вследствие применения гипотензивныхпрепаратов, поэтому терапию препаратом Физиотенз® следует начинатьс минимальной дозы.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлениюмеханизмами

Исследования влияния препарата на способность управлятьавтомобилем и другими механизмами не проводились. Имеются сообщенияо сонливости и головокружении в период лечения моксонидином. Этоследует учитывать при выполнении вышеуказанных действий.

Условия хранения

При комнатной температуре

Условия отпуска из аптек

По рецепту