Карсил форте 90мг 30 шт. капсулы

Инструкция по применению Карсил форте 90мг 30 шт. капсулы

Состав, форма выпуска и упаковка

1 капсула содержит:

• Активное вещество: расторопши пятнистой плодов экстракт сухой(эквивалент 90,0 мг силимарина): 163,6 – 225,0 мг.
• вспомогательные вещества содержимого капсулы: лактозымоногидрат (38,2-7,5 мг), целлюлоза микрокристаллическая (тип 101)(38,2-7,5 мг), крахмал пшеничный (15,5 мг), повидон К25 (3,7 мг),полисорбат – 80 (3,7 мг), кремния диоксид коллоидный безводный (3,4мг), маннитол (80,0 мг), кросповидон (14,0 мг), натриягидрокарбонат (6,0 мг), магния стеарат (3,7 мг).
• вспомогательные вещества оболочки капсулы: железа оксид черный(0,02%), железа оксид красный (0,03%), титана диоксид (0,6666%),железа оксид желтый (0,35%), желатин (до 100%).

Капсулы 90 мг.

По 6 капсул в блистер из ПВХ пленки и алюминиевой фольги.

По 5 блистеров вместе с инструкцией по применению в картоннуюпачку.

Описание лекарственной формы

Твердые желатиновые капсулы № 0 светло-коричневого цвета.

Содержимое капсулы – порошкообразная масса от светло-желтого дожелто-коричневого цвета с агломератами.

Фармакотерапевтическая группа

Гепатопротекторное средство.

Фармакокинетика

Всасывание

После применения внутрь силимарин не полностью всасывается изжелудочно-кишечного тракта (ЖКТ) (до 23-47 %). Максимальнаяплазменная концентрация достигается через 4-6 ч после применениявнутрь однократной дозы.

Распределение

При исследованиях с С14 меченным силибинином самые высокиеконцентрации устанавливаются в печени, легких, желудке иподжелудочной железе и в незначительных количествах в почках,сердце и других органах.

Метаболизм

Подвергается кишечно-печеночной рециркуляции. Метаболизируется впечени путем конъюгации с сульфатами и глюкуроновой кислотой. Вкачестве метаболитов в желчи обнаружены глюкурониды и сульфаты.

Выведение

Период полувыведения составляет 1-3 ч для неизмененногосилимарина и 6-8 ч для его метаболитов. Выводится в основном сжелчью (около 80 %) в форме глюкуронидов и сульфатов, внезначительной степени (около 5 %) почками в неизмененном виде. Некумулирует.

Фармакодинамика

Карсил® Форте содержит экстракт плодов расторопши пятнистой,основными действующими веществами которого является смесь 6изомеров флавонолигнанов (силимарин): силибинина A и B,изосилибинина A и B, силидианина и силикристина. Из них самымактивным является силибинин. Механизм гепатопротекторного действиядо конца не изучен, существующие данные доказывают наличиенескольких основных механизмов действия.

Антиоксидантное действие. Силимарин взаимодействует сосвободными радикалами в печени и переводит их в менее токсичныесоединения, прерывая процесс перекисного окисления липидов,препятствует разрушению клеточных структур, связываясь сосвободными радикалами и регулируя внутриклеточное содержаниеглутатиона. В зависимости от концентрации подавляет микросомальнуюпероксидацию, вызванную НАДФH-Fe2+ -АДФ. Влияет на ферментныесистемы, связанные с глутатионом и супероксид дисмутазой.Компоненты силимарина подавляют пероксидацию линолеиновой кислоты,катализированную липоксигеназой и предохраняют печеночныемитохондрии и микросомы от образования липидных пероксидов,вызванных различными агентами.

Мембраностабилизирующее действие. Силимарин стабилизируетклеточные мембраны и регулирует их проницаемость, в результате чегопредотвращается поступление гепатотоксических агентов в гепатоциты.Установлено, что мембраностабилизирующее действие силимаринаобусловлено его конкурирующим взаимодействием с рецепторами ксоответствующим токсинам на мембране гепатоцитов. Влияниесилимарина на проницаемость мембраны связано с качественными иколичественными изменениями в мембранных липидах – холестерол ифосфолипиды.

Силимарин стимулирует регенерационные процессы в печени(восстановление поврежденных гепатоцитов) в результатеактивирования синтеза структурных и функциональных белков(рибосомный синтез РНК, протеина и ДНК) и фосфолипидов.

Экспериментально установлено, что силимарин также подавляеттрансформацию звездообразных клеток печени в миофибробласты,процесс, ответственный за расположение коллагеновых волокон.

Противовоспалительное действие. По результатам экспериментальныхисследований показано, что силибин в определенной концентрацииспособен ингибировать синтез лейкотриена B4 (leukotriene B4/LTB4) визолированных клетках Купфера животных. Силимарин, силибин,силидианин и силикристин угнетают активность липоксигеназы ипростагландинсинтазы in vitro. В исследованиях in vitro начеловеческих полиморфноядерных лейкоцитах показано, что одним измеханизмов реализации противовоспалительного действия силибинаявляется подавление образования перекиси водорода.

Клинически фармакодинамические свойства силимарина выражаются вулучшении субъективной и объективной симптоматики и нормализациипоказателей функционального состояния печени (трансаминазы,гамма-глобулин, билирубин).

Показания к применению

В составе комплексной терапии:

• токсического поражения печени;
• состояний после перенесенного острого гепатита;
• хронического гепатита невирусной этиологии;
• стеатоза печени (не алкогольного и алкогольного);
• цирроза печени;
• профилактики печеночных поражений при продолжительном приемелекарств;
• алкоголя, при хронической интоксикации (в т.ч.профессиональной).

Противопоказания к применению

• Гиперчувствительность к активному или любому из вспомогательныхвеществ;
• Дети младше 12-летнего возраста;
• Лактазная недостаточность, галактоземия или синдроммальабсорбции глюкозы/галактозы (из-за наличия в составелактозы).
• Целиакия (глютеновая энтеропатия) (из-за наличия в составепшеничного крахмала).

С осторожностью: назначают пациентам с гормональными нарушениями(эндометриоз, миома матки, карцинома молочной железы, яичников иматки, карцинома предстательной железы) из-за возможного проявленияэстрогено-подобного эффекта силимарина.

Беременность и лактация

Не рекомендуется применять препарат во время беременности и впериод грудного вскармливания.

Побочные действия

Лекарственный препарат хорошо переносится.

Побочные реакции наблюдаются очень редко и они, как правило,легкие и преходящие.

Нежелательные побочные реакции классифицированы по частоте и посистемно-органному классу. Частота по MedDRA определяется следующимобразом: очень часто (>1/10), часто (>1/100 до1/1 000 до<1/100), редко (>1/10 000 до< 1/1 000), очень редко (< 1/10000), с неизвестной частотой (на основании существующих данныхнельзя сделать оценку).

Нарушения со стороны иммунной системы: Очень редко: кожныеаллергические реакции – зуд, сыпь; С неизвестной частотой:анафилактический шок.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения:Редко: усиление существующих вестибулярных нарушений.

Нарушения со стороны ЖКТ: Редко: диарея в результате усиленнойфункции печени и желчного пузыря. С неизвестной частотой: тошнота,рвота, диспепсия, уменьшение аппетита, метеоризм.

Взаимодействие с лекарственными средствами

Фармакодинамические лекарственные взаимодействия Силимарин неоказывает существенного влияния на фармакодинамику другихлекарственных препаратов. При совместном применении силимарина спероральными контрацептивами и препаратами, которые используютсяпри гормональной заместительной терапии, возможно уменьшениеэффектов последних.

Фармакокинетические лекарственные взаимодействия

Так как силимарин обладает ингибирующим действием на системуцитохрома Р450, то возможно повышение концентрации в плазме кровитаких лекарственных средств, как диазепам, алпразолам, кетоконазол,ловастатин, винбластин.

Способ применения и дозы

Капсулы принимают внутрь, запивая достаточным количествомводы.

Взрослые и дети старше 12-летнего возраста Лечение тяжелыхпоражений печени начинается с дозы 1 капсула 3 раза в день.

При более легких и среднетяжелых случаях дозировка составляет по1 капсуле 1-2 раза в день.

Для профилактики химических интоксикаций – 1-2 капсулы вдень.

Курс лечения продолжается не менее 3 месяцев.

Дети младше 12-летнего возраста

Нет достаточных клинических данных о применении у детей.

Передозировка

Нет данных о передозировке препарата.

Лечение при случайном приеме высокой дозы: индукция рвоты,промывание желудка, применение активированного угля, проведение принеобходимости симптоматической терапии.

Меры предосторожности и особые указания

Влияние на способность управлять автотранспортом и работу смеханизмами: применение препарата в монотерапии не влияет наспособность управлять автотранспортом и работу с механизмами.

Условия хранения

При комнатной температуре

Условия отпуска из аптек

Без рецепта